The first attempts to identify the

The first attempts to identify the potential targets for methylxanthines reported four different mechanisms.
They were identified for caffeine acting on the central nervous system (reviewed [32]),but they may be extended to both other systems and other methylxanthines.
They consist of: regulation of intracellular calcium level, phosphodiesterase inhibition, modulation of GABAA receptor action, and antagonism of adenosine receptors. Caffeine and probably other methylxanthines stimulate calcium release from intracellular stores but at a high μM threshold concentration and with a maximal effect at 5–20 mM [33].
In addition, high concentrations are required for inhibition of phosphodiesterases [34], which are a family of enzymes that degrade cAMP and cGMP.
It therefore seems that at the concentrations reached in dietary intake, these compounds are not effectively acting on phosphodiesterases or on calcium release.
In addition, the low affinity of caffeine for GABAA receptors [35] suggested that normal human caffeine consumption is unlikely to produce doses high enough to produce anxiogenic effects by inhibiting these receptors.
In summary methylxanthines are mainly acting as adenosine receptor blockers, although other mechanisms may also operate, especially under the intake of caffeine supplements or methylxanthine-enriched medications

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ความพยายามในการแรกในการระบุเป้าหมายสำหรับ methylxanthines รายงานสี่กลไกที่แตกต่างกัน พวกเขาถูกระบุสำหรับคาเฟอีนทำหน้าที่เกี่ยวกับระบบประสาทส่วนกลาง (ทาน [32]), แต่พวกเขาอาจมีขยายระบบอื่น ๆ และ methylxanthines อื่น ๆ ประกอบด้วย: กฎระเบียบของระดับแคลเซียมภายในเซลล์ การยับยั้ง phosphodiesterase ของการกระทำรับ GABAA และ antagonism ของ adenosine ผู้รับ คาเฟอีนและอื่น ๆ methylxanthines คงกระตุ้นปล่อยแคลเซียม จากร้านค้าภายในเซลล์ แต่ ที่ความเข้มข้นของเกณฑ์สูงไมครอน และ ด้วยผลสูงสุด 5-20 มม. [33] นอกจากนี้ ความเข้มข้นสูงจำเป็นสำหรับการยับยั้ง phosphodiesterases [34], ซึ่งเป็นครอบครัวของเอนไซม์ที่ย่อยสลายค่ายและ cGMP ดังนั้นจึงดูเหมือนว่า ที่ความเข้มข้นในการบริโภคอาหาร สารเหล่านี้จะไม่มีประสิทธิภาพทำหน้าที่ บน phosphodiesterases หรือปล่อยแคลเซียม นอกจากนี้ ความสัมพันธ์ต่ำของคาเฟอีนสำหรับรับ GABAA [35] แนะนำว่า คาเฟอีนมนุษย์ปกติไม่น่าจะผลิตปริมาณสูงผลิตผล anxiogenic โดยการยับยั้งตัวรับเหล่านี้ ในสรุป methylxanthines เป็นส่วนใหญ่ทำหน้าที่เป็น adenosine เซพเตอร์บล็อกเกอร์ กลไกอื่น ๆ ยังดำเนินการ โดยเฉพาะอย่างยิ่งภายใต้การบริโภคคาเฟอีนอาหารเสริมหรือยาอุดม methylxanthine

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

. ครั้งแรกที่พยายามที่จะระบุเป้าหมายที่มีศักยภาพสำหรับ methylxanthines รายงานสี่กลไกที่แตกต่างกัน
. พวกเขาถูกระบุว่าคาเฟอีนที่กระทำต่อระบบประสาทส่วนกลาง (สอบทาน [32]) แต่พวกเขาอาจจะขยายไปทั้งระบบอื่น ๆ และ methylxanthines อื่น ๆ
พวกเขาประกอบด้วย: กฎระเบียบของระดับแคลเซียมในเซลล์ยับยั้ง phosphodiesterase, เอฟเอ็มของการกระทำ GABAA รับและการเป็นปรปักษ์กันของตัวรับ adenosine คาเฟอีนและ methylxanthines อื่น ๆ อาจกระตุ้นการปล่อยแคลเซียมจากร้านค้าภายในเซลล์ แต่ในความเข้มข้นของเกณฑ์ไมครอนสูงและมีผลกระทบสูงสุดที่ 5-20 มิลลิ [33].
นอกจากนี้ความเข้มข้นสูงที่จำเป็นสำหรับการยับยั้งการฟอสโฟ [34] ซึ่งเป็น ครอบครัวของเอนไซม์ที่ย่อยสลายค่าย cGMP.
มันจึงดูเหมือนว่าที่ความเข้มข้นถึงในการบริโภคสารอาหารสารเหล่านี้จะไม่ได้อย่างมีประสิทธิภาพทำหน้าที่เกี่ยวกับฟอสโฟหรือปล่อยแคลเซียม.
นอกจากนี้ยังมีความสัมพันธ์ในระดับต่ำของคาเฟอีนสำหรับผู้รับ GABAA [35] ชี้ให้เห็นว่า ปกติการบริโภคคาเฟอีนของมนุษย์ไม่น่าจะผลิตในปริมาณที่สูงพอที่จะก่อให้เกิดผล anxiogenic โดยการยับยั้งตัวรับเหล่านี้.
สรุป methylxanthines ส่วนใหญ่จะทำหน้าที่เป็นตัวบล็อก adenosine receptor ที่แม้ว่ากลไกอื่น ๆ นอกจากนี้ยังอาจดำเนินการโดยเฉพาะอย่างยิ่งภายใต้การรับประทานผลิตภัณฑ์เสริมอาหารที่มีคาเฟอีนหรือยา methylxanthine-ผสาน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ความพยายามครั้งแรกที่จะระบุเป้าหมายที่มีศักยภาพสำหรับ methylxanthines รายงานสี่กลไกต่าง ๆพวกเขาถูกระบุสำหรับคาเฟอีนออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง ( ดู [ 32 ] ) , แต่พวกเขาอาจจะขยายไปทั้งระบบอื่น ๆและเมทิลแซนทีนอื่นๆพวกเขาประกอบด้วยระเบียบของระดับแคลเซียมภายในเซลล์ ยับยั้ง phosphodiesterase , gabaa ปรับตัวรับการกระทำและการต่อสู้ของ adenosine receptor คาเฟอีนและอาจอื่น ๆกระตุ้นการปล่อยแคลเซียม methylxanthines จากร้านค้าภายในเซลล์ แต่ที่ความเข้มข้นสูงμ M เกณฑ์และผลสูงสุดที่ 5 20 มม. ) [ 33 ]นอกจากนี้ ความเข้มข้นสูง เป็นสารสกัดจาก phosphodiesterases [ 34 ] ซึ่งเป็นครอบครัวของเอนไซม์ที่ย่อยสลายและค่ายเพลง .มันจึงดูเหมือนว่าความเข้มข้นถึงในการบริโภคอาหาร , สารเหล่านี้ไม่ได้มีประสิทธิภาพเป็น phosphodiesterases หรือแคลเซียม ปล่อยนอกจากนี้ ความสัมพันธ์ของคาเฟอีนต่ำ gabaa ตัวรับ [ 35 ] แนะนำการบริโภคคาเฟอีนมนุษย์ปกติไม่น่าจะผลิตในปริมาณสูงพอที่จะผลิตผล anxiogenic โดยยับยั้งตัวรับเหล่านี้ในการสรุปเป็นหลักทำหน้าที่เป็นอะดีโนซีน methylxanthines รีเซพเตอร์บล็อกเกอร์ แม้ว่ากลไกอื่น ๆ อาจใช้งาน โดยเฉพาะอย่างยิ่งภายใต้การบริโภคอาหารเสริมคาเฟอีนหรืออุดมยาเมธิลแซนธีน