The alarming rise of hospital- and

The alarming rise of hospital- and community-associated methicillin-resistant Staphylococcus aureus (HA- and CA-MRSA) infections has prompted a desperate search for novel antibiotics. We discovered the streptogramin etamycin produced by an actinomycete species isolated from the coast of Fiji, the first time this antibiotic has been identified from a marine microbe. Etamycin was extracted and purified from this strain (CNS-575) and identified as a three-rotamer species by 2D NMR spectroscopy. Etamycin demonstrated potent activity against HA- and CA-MRSA in microbroth dilution assays, with minimum inhibitory concentrations (MIC) as low as 1-2 mg l(-1) against HA- and CA-MRSA strains. Furthermore, etamycin was also active against other Gram-positive and several Gram-negative pathogens and was found to be non-cytotoxic at concentrations more than 20-fold above MIC. Etamycin displayed favorable time-kill kinetics compared with the first-line MRSA antibiotic, vancomycin, and also conferred significant protection from mortality in a murine model of systemic lethal MRSA infection. These data emphasize the utility of the marine environment as a relatively untapped source of antibiotics against major drug-resistant human pathogens. These studies will also guide future isolation and preclinical development of depsipeptide anti-MRSA compounds from marine-derived actinomycetes.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เพิ่มขึ้นน่าเป็นห่วงของสัมพันธ์โรงพยาบาล และชุมชน methicillin ทน Staphylococcus หมอเทศข้างลาย (ฮา - และ CA-MRSA) ติดเชื้อได้ให้หายาปฏิชีวนะนวนิยายหมดหวัง เราพบ etamycin streptogramin ผลิต โดยพันธุ์ actinomycete แยกต่างหากจากชายฝั่งฟิจิ ยาปฏิชีวนะนี้ได้รับการระบุจาก microbe ทะเลครั้งแรก Etamycin ถูกสกัดบริสุทธิ์จากนี้ต้องใช้ (CNS-575) และระบุเป็นชนิดสาม rotamer ก NMR 2D Etamycin แสดงให้เห็นว่ามีศักยภาพกิจกรรมกับฮา - และ CA-MRSA ใน assays เจือจาง microbroth กับต่ำสุดลิปกลอสไขความเข้มข้น (MIC) ต่ำสุดที่ l(-1) มิลลิกรัม 1-2 กับสายพันธุ์ฮา - และ CA-MRSA นอกจากนี้ etamycin นอกจากนี้ยังมีงานอื่น ๆ แบคทีเรียแกรมบวกและแบคทีเรียแกรมลบโรคหลาย และพบจะไม่-cytotoxic ที่ความเข้มข้นมากกว่า 20-fold ข้างไมค์ Etamycin แสดงจลนพลศาสตร์ฆ่าเวลาดีเปรียบเทียบกับยาปฏิชีวนะ MRSA บรรทัดแรก vancomycin และยังปรึกษาป้องกันอย่างมีนัยสำคัญจากการตายในแบบ murine ระบบติดเชื้อ MRSA ที่ยุทธภัณฑ์ ข้อมูลเหล่านี้เน้นอรรถประโยชน์สภาพแวดล้อมทางทะเลเป็นแหล่งค่อนข้างใช้ของยากับโรคมนุษย์ยาหลัก ศึกษาเหล่านี้จะแยกในอนาคตแนะนำและพัฒนา preclinical depsipeptide สารต้าน MRSA จาก actinomycetes มาทะเล

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การเพิ่มขึ้นที่น่ากลัวของโรงพยาบาลและชุมชนที่เกี่ยวข้อง methicillin ทน Staphylococcus aureus (HA- และ CA-MRSA) การติดเชื้อที่ได้รับแจ้งการค้นหาหมดหวังสำหรับยาปฏิชีวนะนวนิยาย เราค้นพบ etamycin streptogramin ที่ผลิตโดยสายพันธุ์ที่แยกได้จาก actinomycete ชายฝั่งของฟิจิเป็นครั้งแรกที่ยาปฏิชีวนะนี้ได้รับการยืนยันจากจุลินทรีย์ในทะเล Etamycin ถูกสกัดบริสุทธิ์จากความเครียดนี้ (CNS-575) และระบุว่าเป็นสายพันธุ์ที่สาม rotamer โดยสเปกโทรสโก 2D NMR Etamycin แสดงให้เห็นถึงกิจกรรมที่มีศักยภาพกับ HA- และ CA-MRSA ในการตรวจยาในการลดสัดส่วนที่มีความเข้มข้นต่ำสุดที่ยับยั้ง (MIC) ที่ต่ำเป็น 1-2 มิลลิกรัมต่อลิตร (-1) กับ HA- และสายพันธุ์ CA-MRSA นอกจากนี้ etamycin ยังทำงานอยู่กับโรคอื่น ๆ แกรมบวกและอีกหลายแกรมลบและถูกพบว่าเป็นที่ไม่เป็นพิษที่ความเข้มข้นมากกว่า 20 เท่าข้างต้น MIC Etamycin แสดงจลนศาสตร์ฆ่าเวลาที่ดีเมื่อเทียบกับเชื้อ MRSA บรรทัดแรกยาปฏิชีวนะ vancomycin และยังมีการประชุมการป้องกันอย่างมีนัยสำคัญจากการตายในรูปแบบหมาของการติดเชื้อ MRSA ตายระบบ ข้อมูลเหล่านี้เน้นประโยชน์ของสภาพแวดล้อมทางทะเลเป็นแหล่งที่ไม่ได้ใช้ยาปฏิชีวนะที่ค่อนข้างสำคัญกับการดื้อยาเชื้อโรคของมนุษย์ การศึกษาเหล่านี้ยังจะเป็นแนวทางในการแยกและการพัฒนาในอนาคต preclinical ของสารต่อต้านเชื้อ MRSA depsipeptide จาก actinomycetes ทางทะเลที่ได้มาจาก

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การเพิ่มขึ้นที่น่ากลัวของโรงพยาบาลและชุมชนที่เกี่ยวข้อง methicillin-resistant Staphylococcus aureus ( ฮา - ca-mrsa ) การติดเชื้อได้รับการค้นหาหมดหวังสำหรับยาปฏิชีวนะนวนิยาย เราพบ streptogramin etamycin ผลิตโดยแอคติโนมัยซีทสายพันธุ์ที่แยกได้จากชายฝั่งฟิจิ ครั้งแรกที่ใช้นี้ได้ถูกระบุจากจุลินทรีย์ในทะเลetamycin สกัดบริสุทธิ์จากเชื้อ ( cns-575 ) และระบุเป็นสาม rotamer ชนิดโดย 2D NMR สเปกโทรสโกปี etamycin แสดงกิจกรรมที่มีศักยภาพกับฮา - ca-mrsa ใน microbroth เจือจางความเข้มข้นต่ำสุดที่ยับยั้งได้ทดสอบกับ ( MIC ) ่ 1-2 mg L ( - 1 ) กับ ฮา - ca-mrsa สายพันธุ์ นอกจากนี้etamycin ยังใช้งานกับอื่น ๆ และเชื้อโรคกรัมบวกและลบหลายกรัม พบว่าไม่มีพิษที่ความเข้มข้นมากกว่า 20 เท่าสูงกว่า MIC etamycin แสดงเวลาที่ดีเมื่อเทียบกับต้น MRSA ฆ่าจลนศาสตร์ยาปฏิชีวนะแวนโคมัยซิน และยังนำไปสู่การป้องกันอย่างมีนัยสำคัญจากการตายในรูปแบบของระบบร้ายแรง ~ MRSA การติดเชื้อข้อมูลเหล่านี้เน้นประโยชน์ของสิ่งแวดล้อมทางทะเล เป็นแหล่งที่ค่อนข้างไม่ได้ใช้ยาปฏิชีวนะต่อต้านเชื้อโรคดื้อยา ที่สำคัญของมนุษย์ การศึกษาเหล่านี้จะยังได้รับคู่มือการแยกและการพัฒนาในอนาคตของ depsipeptide ต้าน MRSA สารประกอบจากทะเลมาด้วยกัน .