Ethnopharmacological relevance: Alz

Ethnopharmacological relevance: Alzheimer's disease (AD) neuropathology is strongly associated with the
activation of inflammatory pathways, and long-term use of anti-inflammatory drugs reduces the risk of
developing the disease. In S. Tomé e Príncipe (STP), several medicinal plants are used both for their
positive effects in the nervous system (treatment of mental disorders, analgesics) and their antiin
flammatory properties. The goal of this study was to determine whether a phenotypic, cell-based
screening approach can be applied to selected plants from STP (Voacanga africana, Tarenna nitiduloides,
Sacosperma paniculatum, Psychotria principensis, Psychotria subobliqua) in order to identify natural
compounds with multiple biological activities of interest for AD therapeutics.
Materials and methods: Plant hydroethanolic extracts were prepared and tested in a panel of phenotypic
screening assays that reflect multiple neurotoxicity pathways relevant to AD—oxytosis in hippocampal
nerve cells, in vitro ischemia, intracellular amyloid toxicity, inhibition of microglial inflammation and
nerve cell differentiation. HPLC fractions from the extract that performed the best in all of the assays
were tested in the oxytosis assay, our primary screen, and the most protective fraction was analyzed by
mass spectrometry. The predominant compound was purified, its identity confirmed by ESI mass
spectrometry and NMR, and then tested in all of the screening assays to determine its efficacy.
Results: An extract from the bark of Voacanga africana was more protective than any other plant extract
in all of the assays (EC50sr2.4 mg/mL). The HPLC fraction from the extract that was most protective
against oxytosis contained the alkaloid voacamine (MW¼704.90) as the predominant compound.
Purified voacamine was very protective at low doses in all of the assays (EC50sr3.4 mM).
Conclusion: These findings validate the use of our phenotypic screening, cell-based assays to identify
potential compounds to treat AD from plant extracts with ethnopharmacological relevance. Our study
identifies the alkaloid voacamine as a major compound in Voacanga africana with potent neuroprotective
activities in these assays.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ความเกี่ยวข้อง Ethnopharmacological: โรคอัลไซเม (AD) neuropathology มีความเกี่ยวข้องอย่างมากกับ
การเปิดใช้งานในทางเดิน ammatory ชั้นและการใช้งานในระยะยาวของการต่อต้านยาเสพติดใน ammatory ชั้นช่วยลดความเสี่ยงของ
การเกิดโรค ในเอสโตเมจปรินซิปี (STP) พืชสมุนไพรหลายที่มีการใช้ทั้งสองของพวกเขาสำหรับ
ผลในเชิงบวกในระบบประสาท (รักษาความผิดปกติทางจิตยาแก้ปวด) และพวกเขา antiin
ชั้นคุณสมบัติ ammatory เป้าหมายของการศึกษาครั้งนี้เพื่อตรวจสอบว่าฟีโนไทป์เซลล์ที่ใช้
วิธีการตรวจคัดกรองสามารถนำมาใช้กับพืชเลือกจากเอสทีพี (แอฟริกา Voacanga, Tarenna nitiduloides,
Sacosperma paniculatum, Psychotria principensis, Psychotria subobliqua) เพื่อที่จะระบุธรรมชาติ
สารประกอบที่มีหลายทางชีวภาพ กิจกรรมที่น่าสนใจสำหรับการรักษา AD.
วัสดุและวิธีการ: สารสกัดจากพืช hydroethanolic ได้จัดทำและทดสอบในแผงของฟีโนไทป์
การตรวจคัดกรองที่ ect ใหม่ชั้นทางเดินพิษต่อระบบประสาทหลายที่เกี่ยวข้องกับ AD-oxytosis ใน hippocampal
เซลล์ประสาทในหลอดทดลองขาดเลือดเป็นพิษ amyloid เซลล์ยับยั้งการ microglial ในชั้น ammation และ
แตกต่างของเซลล์ประสาท เศษส่วน HPLC จากสารสกัดจากว่าการดำเนินการที่ดีที่สุดในทั้งหมดของการตรวจ
ได้มีการทดสอบในการทดสอบ oxytosis หน้าจอหลักของเราและส่วนป้องกันมากที่สุดได้รับการวิเคราะห์โดย
มวลสาร สารประกอบที่โดดเด่นถูกเอ็ดสาย Puri เอกลักษณ์นักโทษสายของ rmed โดยมวล ESI
spectrometry และ NMR และทดสอบแล้วในทั้งหมดของการตรวจคัดกรองเพื่อตรวจสอบ cacy ไฟของ EF.
ผล: สารสกัดจากเปลือกของแอฟริกา Voacanga ได้มากขึ้นป้องกันกว่าสารสกัดจากพืชอื่น ๆ
ในทุก ของการตรวจ (EC50sr2.4 มิลลิกรัม / มิลลิลิตร) ส่วน HPLC จากสารสกัดที่ได้รับการป้องกันมากที่สุด
กับ oxytosis มีอัลคาลอย voacamine (MW¼704.90) เป็นสารประกอบที่โดดเด่น.
Puri สายเอ็ด voacamine เป็นป้องกันมากในปริมาณต่ำในทุกการตรวจ (EC50sr3.4 มม.)
สรุป: ไฟเหล่านี้ ndings ตรวจสอบการใช้งานของการตรวจคัดกรองฟีโนไทป์ของเราตรวจเซลล์ที่ใช้ในการระบุ
สารที่มีศักยภาพในการรักษา AD จากสารสกัดจากพืชที่มีความเกี่ยวข้อง ethnopharmacological การศึกษาของเรา
ระบุสาย es voacamine อัลคาลอยเป็นสารสำคัญในแอฟริกา Voacanga กับเซลล์ประสาทที่มีศักยภาพ
ในการตรวจกิจกรรมเหล่านี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ethnopharmacological ความเกี่ยวข้อง : อัลไซเมอร์ ( AD ) ประสาทพยาธิวิทยาเกี่ยวข้องอย่างมากกับการกระตุ้นในfl
ammatory สัมภาระ และใช้ในระยะยาวของยาต้านใน ammatory
flช่วยลดความเสี่ยงของการพัฒนาของโรค . ใน S . Tom é e ปรินซิปี ( STP ) , พืชสมุนไพรต่าง ๆที่ใช้ทั้งในเชิงบวกของพวกเขา
ในระบบประสาท ( การรักษาทางจิตanalgesics ) และ antiin
fl ammatory คุณสมบัติ เป้าหมายของการศึกษานี้คือ เพื่อศึกษาว่าแนวทางการคัดกรองคุณสมบัติปัจจุบัน
, สามารถใช้กับพืชเฉพาะจาก STP ( voacanga แอฟริกา tarenna nitiduloides sacosperma paniculatum
, , , principensis ไซโคเทรียไซโคเทรีย , subobliqua ) เพื่อศึกษาธรรมชาติ
สารประกอบที่มีหลายทางชีวภาพ กิจกรรมที่น่าสนใจสำหรับ AD ) .
วัสดุและวิธีการ : สารสกัดจากพืช hydroethanolic เตรียมและทดสอบในแผงของฟีโนไทป์
คัดกรองที่ Re fl ect ) หลายเส้นทางที่เกี่ยวข้องกับโฆษณาประ oxytosis ในเซลล์ประสาทฮิปโปแคมปัส
, ขาดเลือดในหลอดทดลองภายในไมโตคอนเดรียพิษ ยับยั้งการ microglial ใน ammation flและ
ความแตกต่างของเซลล์ประสาท เศษส่วน HPLC จากสารสกัดที่แสดงดีที่สุดในทั้งหมดของวิธีการทดสอบใน oxytosis
โดยหน้าจอหลักของเราและส่วนป้องกันมากที่สุดโดยใช้
แมสสเปกโทรเมตรี สารประกอบที่เด่นคือ ปุริมจึงมีเอกลักษณ์ด้วยจึง rmed โดยมวลสาร
ESI และ NMR และจากนั้นทดสอบในทั้งหมดของการคัดกรองยีนเพื่อตรวจสอบของ EF จึง cacy .
ผล : เป็นสารสกัดจากเปลือกของ voacanga แอฟริกาถูกป้องกันได้มากกว่าพืชอื่น ๆ แยก
ในทั้งหมดของยีน ( ec50sr2.4 มิลลิกรัม / มิลลิลิตร ) พบเศษจากสารสกัดที่ได้รับการป้องกันมากที่สุด
กับ oxytosis มี voacamine อัลคาลอยด์ ( MW ¼ 704.90 ) เป็นสารประกอบที่เด่น ปุริม voacamine
จึงต่ำมาก ป้องกันปริมาณทั้งหมดของยีน ( ec50sr3.4 มม.
สรุป :ndings จึงเหล่านี้ตรวจสอบการใช้คัดกรองคุณสมบัติของเรา ปัจจุบันสามารถระบุสารประกอบที่มีศักยภาพการรักษา
โฆษณาจากสารสกัดจากพืชที่มี ethnopharmacological ความเกี่ยวข้อง การศึกษาของเราจึง identi
es อัลคาลอยด์เป็นสารประกอบหลักใน voacamine voacanga แอฟริกากับกิจกรรมที่ใช้ในวิธีนี้

ต้า .