1. Patch Technology for Contraceptive Delivery
1.1 Development of Patch Technology
Transdermal drug delivery systems represent >80 years of
intensive investigation and have been successfully developed for a
number of drugs across a range of therapeutic areas.[10] As such, patch technology represents a convenient method of continuous
drug delivery.
The fundamental challenge to transdermal drug penetration is
crossing the barrier of the skin, which has a low permeability to
foreign molecules owing to the lipid-rich composition of the
stratum corneum.[10] Solutes passing through the skin must move
between cells and along the interfaces of extracellular lipid bi-
layers. Because of this, sophisticated pharmacologic and technical
approaches are required to allow continuous drug delivery through
the skin. The transdermally delivered drug must exhibit the appro-
priate physical properties to facilitate passage (such as a low
molecular mass, high lipophilicity, and high potency) and, togeth-
er with any adjuvant, must not generate an immune reaction within
the skin. From a technical perspective, the actual patch must be
able to deliver the drug in a constant manner, adhere appropriately
to the skin, and be cosmetically acceptable.
The ethinylestradiol/norelgestromin contraceptive patch is a
20cm2 matrix patch that contains a total drug content of ethinyles-
tradiol 0.6mg and norelgestromin 6.0mg (17-deacetyl norgesti-
mate, the active metabolite of norgestimate), and delivers a daily
dose of ethinylestradiol 20µg and norelgestromin 150µg over the 7
days that it is worn.[11] The patch is composed of three layers: a
backing polyester layer, a drug adhesive middle layer, and a
release liner that is removed before application. It can be applied to
the buttock, abdomen, upper outer arm, or upper torso and should
be changed every 7 days for 3 weeks, with a patch-free week at the
end of each cycle.
1.2 Clinical Advantages of a Transdermal System
for Contraception
Using a transdermal system for contraception presents a num-
ber of clinical advantages over conventional OCs. The once-
weekly administration is more convenient for women than once-
daily administration with OCs and should also improve efficacy
by decreasing the degree to which it is dependent on user compli-
ance. However, unlike other some other long-acting contraceptive
delivery systems, such as depot progestin, subdermal progestin
implants, or intrauterine progestin devices, patch-delivered contra-
ception can be easily withdrawn if necessary.
From a pharmacokinetic perspective, transdermal delivery of
contraceptive hormones eliminates variability in gastrointestinal
(GI) absorption, due to factors such as stomach pH, stomach
emptying rate, GI motility, and GI transit time. The drug is
delivered directly into the systemic circulation, avoiding the hep-
atic first-pass metabolism experienced with OCs and maintaining
constant drug concentrations in the circulation by eliminating the
peaks and troughs in serum progestin and estradiol concentrations
that occur with oral administration.
1 . เทคโนโลยีสำหรับการแก้ไข ?1.1 การพัฒนาเทคโนโลยีของแพทช์ระบบการส่งมอบยาเสพติด transdermal เป็นตัวแทน > 80 ปีเร่งรัดการสอบสวนและได้รับการพัฒนาสำหรับจำนวนของยาเสพติดในช่วงของพื้นที่ผู้ [ 10 ] เช่น แพทช์ เทคโนโลยีเป็นวิธีที่สะดวกของอย่างต่อเนื่องนำส่งยาความท้าทายพื้นฐาน transdermal ยาเจาะข้ามอุปสรรคของผิว ซึ่งได้ผ่านการต่ำต่างประเทศ โมเลกุล เนื่องจากไขมันที่อุดมไปด้วยส่วนประกอบของstratum corneum [ 10 ] ตัวถูกละลายผ่านผิวหนังจะต้องย้ายระหว่างเซลล์และตามระบบของบี - สำคัญชั้น ด้วยเหตุนี้ ทางเภสัชวิทยาและเทคนิคที่ซับซ้อนวิธีจะต้องอนุญาตให้ส่งยาอย่างต่อเนื่องผ่านผิว การ transdermally ส่งยา ต้องมีขนาดประมาณ -จัดคุณสมบัติทางกายภาพเพื่ออำนวยความสะดวกผ่าน ( เช่น ต่ำมวล , lipophilicity น้ำหนักโมเลกุลสูงและศักยภาพสูงด้วย - และเอ้อกับผู้ช่วย ต้องไม่สร้างปฏิกิริยาภูมิคุ้มกันภายในผิว จากมุมมองทางเทคนิค , แพทช์จริงต้องเป็นสามารถให้ยาในลักษณะคงที่ ยึดติด อย่างเหมาะสมให้กับผิว และสามารถคืนได้การ ethinylestradiol / รลเจสโตรมินคุมกำเนิดแพทช์เป็น20cm2 เมทริกซ์แพทช์ที่ประกอบด้วยเนื้อหาทั้งหมดของ ethinyles - ยาtradiol 0.6mg และ 6.0mg ( 17 deacetyl norgesti - รลเจสโตรมินคู่ เพียง งาน norgestimate ) และส่งทุกวันขนาดของ ethinylestradiol 20 µกรัม 150 กรัมกว่า 7 µรลเจสโตรมินวันว่ามันขาดแล้ว . [ 11 ] แพทช์ประกอบด้วยสามส่วน :สนับสนุนชั้นโพลีเอสเตอร์ , กาวยาชั้นกลาง และข่าวซับที่เอาออกก่อนสมัคร มันสามารถใช้กับก้น หน้าท้องส่วนบนด้านนอกแขน หรือลำตัวส่วนบน ควรจะเปลี่ยนทุก 7 วัน เป็นเวลา 3 สัปดาห์ กับแผ่นฟรีสัปดาห์ที่ท้ายของแต่ละรอบข้อดีของระบบ transdermal 1.2 คลินิกการคุมกำเนิดโดยใช้ระบบ transdermal เพื่อการคุมกำเนิดแสดงนำ -เบอร์ของข้อดีมากกว่าปกติทั่วไป ที่ครั้งหนึ่งการบริหารงานรายสัปดาห์จะสะดวกมากขึ้นสำหรับผู้หญิงมากกว่าครั้งหนึ่งงานปกติทุกวันด้วย และควรปรับปรุงประสิทธิภาพโดยการลดระดับ ซึ่งมันขึ้นอยู่กับ compli ผู้ใช้แอ็นซ . อย่างไรก็ตาม ซึ่งแตกต่างจากอื่น ๆบาง ยาวอื่น ๆ ?ระบบการส่ง เช่น โปรเจสติน subdermal progestin คลัง ,รากฟันเทียมหรืออุปกรณ์ intrauterine progestin patch ส่งจองception สามารถถอนได้ถ้าจำเป็นจากมุมมองทาง transdermal , จัดส่งฮอร์โมนคุมกำเนิด ลดความแปรปรวนในทางเดินอาหาร( กี ) การดูดซึม เนื่องจากปัจจัยต่างๆ เช่น ค่า pH ในกระเพาะอาหาร , กระเพาะอาหารอัตราว่าง กี การเคลื่อนที่และเวลาขนส่ง กี ยา คือส่งตรงเข้าสู่ระบบการไหลเวียนโลหิต หลีกเลี่ยงเชื้อโรค -นายมีประสบการณ์กับการเผาผลาญผ่านแรกปกติและรักษาค่าความเข้มข้นยาในการไหลเวียน โดยการกําจัดยอดและ troughs ในซีรั่มและ progestin ออลความเข้มข้นที่เกิดขึ้นในช่องปาก )
การแปล กรุณารอสักครู่..