An efficient and scalable access to

An efficient and scalable access to the aeruginosin family of marine natural products, which exhibit potent inhibitory activity against serine proteases, is reported. This synthesis was enabled by the strategic use of two different, recently implemented C(sp3)[BOND]H activation reactions. The first method led to the common 2-carboxy-6-hydroxyoctahydroindole (Choi) core of the target molecules on a large scale, whereas the second one provided rapid and divergent access to the various hydroxyphenyllactic (Hpla) subunits. This strategy allowed the synthesis of the aeruginosins 98B and 298A, with the latter being obtained in unprecedentedly large quantities.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

มีรายงานอย่างมีประสิทธิภาพ และสามารถปรับเข้าถึงครอบครัว aeruginosin ของทะเลผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ ซึ่งแสดงกิจกรรมลิปกลอสไขมีศักยภาพกับ proteases แถ การสังเคราะห์นี้เปิดใช้งาน โดยใช้กลยุทธ์ของปฏิกิริยาเรียกใช้การ C(sp3) [พันธบัตร] H ต่าง ๆ การดำเนินการเมื่อเร็ว ๆ นี้สอง วิธีแรกนำไปสู่หลัก (Choi) 2-carboxy-6-hydroxyoctahydroindole ทั่วไปของโมเลกุลเป้าหมายบนมาตราส่วนขนาดใหญ่ ในขณะที่สองให้เข้าอย่างรวดเร็ว และขันติธรรม subunits hydroxyphenyllactic (Hpla) ต่าง ๆ กลยุทธ์นี้สามารถสังเคราะห์ aeruginosins 98B และ 298A กับหลังการได้รับในปริมาณมาก unprecedentedly

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เข้าถึงได้อย่างมีประสิทธิภาพและขยายขีดความสามารถให้กับครอบครัว aeruginosin ของผลิตภัณฑ์ธรรมชาติทางทะเลซึ่งแสดงฤทธิ์ยับยั้งที่มีศักยภาพกับโปรตีเอสซีรีน, รายงาน การสังเคราะห์นี้ถูกเปิดใช้งานโดยการใช้งานเชิงกลยุทธ์ของทั้งสองแตกต่างกันดำเนินการเมื่อเร็ว C (SP3) [BOND] H ปฏิกิริยายืนยันการใช้งาน วิธีแรกนำไปสู่​​การร่วมกัน 2 Carboxy-6-hydroxyoctahydroindole (Choi) หลักของโมเลกุลเป้าหมายในขนาดใหญ่ในขณะที่คนที่สองให้การเข้าถึงอย่างรวดเร็วและแตกต่างกันไปต่างๆ hydroxyphenyllactic (Hpla) หน่วยย่อย กลยุทธ์นี้ได้รับอนุญาตการสังเคราะห์ของ aeruginosins 98B และ 298A กับหลังที่ได้รับในปริมาณมากไม่เคยมี

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การเข้าถึงที่มีประสิทธิภาพและยืดหยุ่นกับ aeruginosin ครอบครัวของผลิตภัณฑ์ธรรมชาติทางทะเล ซึ่งมีกิจกรรมการยับยั้งเอนไซม์โปรติเนสต้า กับ เป็น รายงาน การสังเคราะห์นี้ถูกเปิดใช้งานโดยการใช้กลยุทธ์ที่แตกต่างกันสองเพิ่งใช้ C ( SP3 ) [ บอนด์ ] H กระตุ้นปฏิกิริยาวิธีแรกที่จะนำ 2-carboxy-6-hydroxyoctahydroindole ทั่วไป ( ชอย ) หลักของเป้าหมายโมเลกุลมีขนาดใหญ่ ในขณะที่หนึ่งที่สองให้รวดเร็วและเข้าถึงซึ่งการต่าง ๆ hydroxyphenyllactic ( hpla ) หน่วยย่อยของ . กลยุทธ์นี้ทำให้การสังเคราะห์และ aeruginosins 98b 298a กับหลังได้รับในปริมาณมากเป็นต้นแบบ .