Oil components modulate the skin de

Oil components modulate the skin delivery of 5-aminolevulinic acid and its ester prodrug from oil-in-water and water-in-oil nanoemulsions.


Abstract
The study evaluated the potential of nanoemulsions for the topical delivery of 5-aminolevulinic acid (ALA) and methyl ALA (mALA). The drugs were incorporated in oil-in-water (O/W) and water-in-oil (W/O) formulations obtained by using soybean oil or squalene as the oil phase. The droplet size, zeta potential, and environmental polarity of the nanocarriers were assessed as physicochemical properties. The O/W and W/O emulsions showed diameters of 216-256 and 18-125 nm, which, respectively, were within the range of submicron- and nano-sized dispersions. In vitro diffusion experiments using Franz-type cells and porcine skin were performed. Nude mice were used, and skin fluorescence derived from protoporphyrin IX was documented by confocal laser scanning microscopy (CLSM). The loading of ALA or mALA into the emulsions resulted in slower release across cellulose membranes. The release rate and skin flux of topical drug application were adjusted by changing the type of nanocarrier, the soybean oil O/W systems showing the highest skin permeation. This formulation increased ALA flux via porcine skin to 180 nmol/cm(2)/h, which was 2.6-fold that of the aqueous control. The CLSM results showed that soybean oil systems promoted mALA permeation to deeper layers of the skin from ∼100 μm to ∼140 μm, which would be beneficial for treating subepidermal and subcutaneous lesions. Drug permeation from W/O systems did not surpass that from the aqueous solution. An in vivo dermal irritation test indicated that the emulsions were safe for topical administration of ALA and mALA.
KEYWORDS:
5-aminolevulinic acid; methyl 5-aminolevulinic acid; nanoemulsions; skin permeation; soybean oil; squalene
PMID: 21556344 [PubMed - indexed for MEDLINE] PMCID: PMC3084316 Free PMC Article

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ส่วนประกอบน้ำมัน modulate ส่งผิวของกรด 5-aminolevulinic และของโปรดรักเอสเตอร์จากน้ำมันในน้ำ และน้ำในน้ำมัน nanoemulsionsบทคัดย่อการศึกษาประเมินศักยภาพของ nanoemulsions สำหรับการจัดส่งเฉพาะกรด 5-aminolevulinic (อลา) และ methyl อลา (มาลา) ยาเสพติดถูกรวมอยู่ในน้ำมันในน้ำ (O/W) และน้ำในน้ำมัน (เดิม) ได้ โดยใช้น้ำมันถั่วเหลืองหรือ squalene เป็นระยะน้ำมันสูตร ขนาดหยด แคเธอรีนซีตาศักยภาพ และขั้วด้านสิ่งแวดล้อมของ nanocarriers ถูกประเมินเป็นคุณสมบัติ physicochemical O/W และ โดย emulsions แสดงสมมาตรของ 18-125 และ 216-256 nm ซึ่ง ตามลำดับ ของ dispersions ขนาดระดับซับไมครอน และนาโน แพร่ในหลอดทดลองใช้เซลล์ชนิดฟรานซ์และผิวช่วงดำเนินการ ใช้หนูเปลือยกาย และผิว fluorescence มา protoporphyrin IX ถูกจัด โดยเลเซอร์ confocal สแกน microscopy (CLSM) โหลดของอลาหรือมาลาเป็น emulsions ที่เกิดในรุ่นช้าข้ามสารเซลลูโลส ปล่อยอัตราและผิวฟลักซ์ของยาเฉพาะแอพลิเคชันถูกปรับปรุง โดยการเปลี่ยนชนิดของ nanocarrier, O/W ระบบน้ำมันถั่วเหลืองแสดงซึมผิวสูงสุด กำหนดนี้เพิ่มอลาไหลผ่านผิวช่วง nmol 180 ซม. (2) / h ซึ่งเป็น 2.6-fold ของตัวควบคุมอควี ผล CLSM แสดงให้เห็นว่า ระบบน้ำมันถั่วเหลืองส่งเสริมมาลาซึมสู่ชั้นลึกของผิวจาก μm ∼100 ไป ∼140 μm ซึ่งจะเป็นประโยชน์ต่อการรักษา subepidermal และใต้ได้ ยาซึมผ่านจากระบบเดิมได้ไม่เกินที่จะละลาย การทดสอบการระคายเคืองผิวหนังในสัตว์ทดลองระบุว่า emulsions ที่พบเฉพาะบริหารอลาและมาลาคำสำคัญ:5-aminolevulinic กรด methyl 5-aminolevulinic กรด nanoemulsions การซึมผ่านผิวหนัง น้ำมันถั่วเหลือง squalenePMID: 21556344 [PubMed - ดัชนีใน MEDLINE] PMCID: PMC3084316 บทความเอ็มฟรี

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ส่วนประกอบน้ำมันปรับการส่งมอบผิวของกรดอะมิ 5 และ prodrug เอสเตอร์จากน้ำมันในน้ำและน้ำในน้ำมัน nanoemulsions. บทคัดย่อการศึกษาการประเมินศักยภาพของ nanoemulsions สำหรับการส่งมอบเฉพาะของกรดอะมิ 5 (ALA) และ เมธิล ALA (Mala) ยาเสพติดที่ได้รับการจัดตั้งขึ้นในน้ำมันในน้ำ (O / W) และน้ำในน้ำมัน (W / O) สูตรที่ได้รับจากการใช้น้ำมันถั่วเหลืองหรือ squalene เป็นเฟสน้ำมัน ขนาดหยดศักยภาพซีตาและขั้วด้านสิ่งแวดล้อมของ nanocarriers มีการประเมินคุณสมบัติทางเคมีกายภาพ O / W และ W / O แสดงให้เห็นว่าอีมัลชั่เส้นผ่าศูนย์กลาง 216-256 และ 18-125 นาโนเมตรซึ่งตามลำดับอยู่ในช่วงของการกระจาย submicron- และขนาดนาโน ในการทดลองการแพร่กระจายหลอดทดลองโดยใช้เซลล์ฟรานซ์ชนิดและผิวหนังสุกรได้ดำเนินการ หนูเปลือยถูกนำมาใช้และผิวเรืองแสงที่ได้มาจาก protoporphyrin ทรงเครื่องเป็นเอกสารโดยใช้กล้องจุลทรรศน์เลเซอร์สแกน confocal (CLSM) โหลดของ ALA หรือ Mala เข้าอิมัลชันผลในการเปิดตัวช้าลงทั่วเยื่อเซลลูโลส อัตราการปลดปล่อยและฟลักซ์ผิวของการใช้ยาเฉพาะที่มีการปรับโดยการเปลี่ยนชนิดของ nanocarrier, น้ำมันถั่วเหลือง O / W แสดงระบบการซึมผ่านผิวสูงสุด สูตรนี้เพิ่มขึ้น ALA ฟลักซ์ผ่านทางผิวหนังสุกร 180 nmol / ซม. (2) / เอชซึ่งเป็น 2.6 เท่าของการควบคุมน้ำ ผลการ CLSM แสดงให้เห็นว่าระบบน้ำมันถั่วเหลืองการส่งเสริมการซึมผ่าน Mala ไปชั้นลึกของผิวจาก ~100 ไมโครเมตรเพื่อ ~140 ไมโครเมตรซึ่งจะเป็นประโยชน์สำหรับการรักษาแผลและ subepidermal ใต้ผิวหนัง ยาเสพติดจากการซึมผ่านระบบ W / O ไม่เกินจากสารละลาย ในร่างกายทดสอบการระคายเคืองผิวหนังชี้ให้เห็นว่าอิมัลชันมีความปลอดภัยสำหรับการบริหารจัดการเฉพาะของ ALA และ Mala. คำสำคัญ: กรดอะมิ 5; เมธิลกรดอะมิ 5; nanoemulsions; การซึมผ่านผิวหนัง น้ำมันถั่วเหลือง squalene PMID: 21556344 [PubMed - ดัชนีสำหรับ MEDLINE] PMCID: PMC3084316 ฟรี PMC บทความ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ส่วนประกอบน้ำมันปรับผิวส่งมอบ 5-aminolevulinic ของเอสเทอร์จากกรดและโรคกลัวน้ำมันในน้ำและน้ำในน้ำมัน nanoemulsions .



บทคัดย่อการศึกษาการประเมินศักยภาพของ nanoemulsions สำหรับการจัดส่งเฉพาะของ 5-aminolevulinic acid ( ALA ) และเมทิล เอ๋ ( มาลา )ยาผสมในน้ำมันในน้ำ ( O / W ) และน้ำในน้ำมัน ( w / o ) สูตรได้รับ โดยการใช้น้ำมันถั่วเหลืองหรือน้ำมัน Squalene เป็นเฟส . มีขนาดหยด ศักย์ซีต้า และขั้วของสิ่งแวดล้อม nanocarriers ประเมินตามคุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมี . O / W และ w / o อิมัลชันพบว่าเส้นผ่าศูนย์กลางของ 216-256 และ 18-125 nm ซึ่ง ตามลำดับอยู่ภายในช่วงของการเปลี่ยนแปลงและการกระจายขนาดนาโน . การกระจายชนิดเซลล์ผิวการทดลองโดยใช้ฟรานซ์และจากการวิจัย หนูนู้ดที่ใช้ และผิวเรืองแสงที่ได้มาจาก protoporphyrin 9 เป็นเอกสารโดยด้วยเลเซอร์สแกนกล้องจุลทรรศน์ ( clsm ) โหลดของ ALA หรือมาลาเป็นอิมัลชัน ( ช้าปล่อยข้ามเซลลูโลสเยื่ออัตราการปลดปล่อยตัวยา topical และผิวของการทำการปรับโดยการเปลี่ยนชนิดของ nanocarrier น้ำมันถั่วเหลือง O / W ระบบแสดงการซึมผ่านผิวหนังมากที่สุด สูตรนี้เพิ่ม ala ไหลผ่านจากผิวหนังถึง 180 nmol / cm ( 2 ) / h ซึ่งเป็น 2.6-fold ที่ควบคุมน้ำ .การ clsm พบว่าน้ำมันถั่วเหลืองระบบส่งเสริม Mala ซึมถึงชั้นลึกของผิวจาก∼ 100 μ M ∼ 140 μ M ซึ่งจะเป็นประโยชน์ในการรักษารอยโรค subepidermal และใต้ผิวหนัง การซึมผ่านของยาจาก W / O ระบบไม่ได้เกินจากสารละลายมีฤทธิ์ระคายเคืองผิวหนัง ในการทดสอบพบว่าสายพันธุ์มีความปลอดภัยสำหรับการบริหาร topical และ ALA มาลา .
,
5-aminolevulinic กรดเมทิล 5-aminolevulinic ; กรด ; nanoemulsions ; การซึมผ่านผิวหนัง ; ถั่วเหลือง ; สควอลีน
pmid : 21556344 [ PubMed - ดัชนีสำหรับ Medline ] pmcid : pmc3084316 PMC บทความฟรี