Hydroxamic acids were designed, syn

Hydroxamic acids were designed, synthesized, and evaluated for their ability to selectively inhibit human histone
deacetylase 6 (HDAC6). Several inhibitors, including compound 14 (BRD9757), exhibited excellent potency and selectivity
despite the absence of a surface-binding motif. The binding of these highly efficient ligands for HDAC6 is rationalized via
structure−activity relationships. These results demonstrate that high selectivity and potent inhibition of HDAC6 can be achieved
through careful choice of linker element only.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กรด hydroxamic ได้รับการออกแบบสังเคราะห์และประเมินผลความสามารถในการยับยั้งการคัดเลือกของมนุษย์สโตน deacetylase
6 (hdac6) สารยับยั้งหลายคนรวมทั้งพบว่าสาร 14 (brd9757) แสดงศักยภาพที่ยอดเยี่ยมและ
หัวกะทิแม้จะมีการขาดงานของแม่ลายพื้นผิวที่มีผลผูกพัน ผูกพันของลิแกนด์ที่มีประสิทธิภาพสูงเหล่านี้สำหรับ hdac6 เป็นเหตุผล
ผ่านทางความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างกิจกรรมผลลัพธ์เหล่านี้แสดงให้เห็นว่าการเลือกสูงและการยับยั้งที่มีศักยภาพของ hdac6 สามารถทำได้
ผ่านทางเลือกที่ระมัดระวังขององค์ประกอบเพียง linker

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

กรด Hydroxamic ถูกออกแบบ สังเคราะห์ และประเมินความสามารถในการยับยั้งฮิสโตนที่มนุษย์เลือก
deacetylase (HDAC6) 6 Inhibitors หลาย รวมทั้ง 14 ผสม (BRD9757), จัดแสดงศักยภาพแห่งความใวสูง
แม้จะปราศจากการแปลนพื้นผิวรวมกัน ผูกพันของ ligands เหล่านี้มีประสิทธิภาพสูงสำหรับ HDAC6 เป็น rationalized ผ่าน
structure−activity ความสัมพันธ์ ผลเหล่านี้แสดงให้เห็นว่า วิธีที่สูงและมีศักยภาพยับยั้งการ HDAC6 สามารถทำได้
ผ่านทางระวังขององค์ประกอบตัวเชื่อมโยงข้อมูล

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ได้รับการออกแบบมาเป็นกรด hydroxamic สังเคราะห์ความถี่และประเมินความสามารถในการยับยั้งการของมนุษย์ histone
deacetylase 6 ( hdac 6 )เลือก ผลลัพธ์โรคหลอดเลือดสมองแตกหลายคนซึ่งรวมถึงเหตุการณ์ผสม 14 ( ส่วน 9757 )ร่วมแสดงนิทรรศการที่ดีเยี่ยมแรงและตัวเลือก
แม้ว่าจะมีการมีอยู่ของความโดดเด่นบนพื้นผิวที่มีผลผูกพันทาง มีผลผูกพันของ ligands อย่างมี ประสิทธิภาพ สูงสำหรับ hdac กระเตื้องขึ้นเป็น 6 โดยผ่านทางความสัมพันธ์
โครงสร้างการทำงานผลการทดสอบนี้แสดงให้เห็นว่าตัวเลือกสูงและข้อห้ามของ hdac 6 สามารถทำได้โดยผ่านทางเลือก
ซึ่งจะช่วยเพิ่มความระมัดระวังตัว Linker เท่านั้น