Mechanism of ActionSee 'In-Depth An

Mechanism of Action

See 'In-Depth Answers' for detailed results.

oral-local: Orlistat is a reversible inhibitor of intestinal lipases. In the lumen of the stomach and intestine, it bonds covalently with active serine residues of gastric and pancreatic lipases, making them unavailable to hydrolyze dietary triglycerides into absorbable fatty acids and monoglycerides. Because undigested triglycerides are not absorbed, a calorie deficit may occur, having a positive effect on weight control. Systemic absorption is minimal and is not needed for activity[5].
At therapeutic doses, orlistat inhibits dietary fat absorption by approximately 30%[5].
Postprandial, cholecystokinin plasma concentrations were decreased after multiple doses of orlistat in two studies; however, two other studies have shown no difference from placebo[5]. No clinically significant changes in gallbladder motility, bile composition or lithogenicity, or colonic cell proliferation rate, and no clinically significant reductions of gastric emptying time or gastric acidity were observed [5]. In addition, no effects on plasma triglyceride levels or systemic lipases were observed [5].

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

กลไกของการกระทำดู 'ในเชิงลึกคำตอบสำหรับผลรายละเอียด. ช่องปากท้องถิ่น: Orlistat เป็นสารยับยั้งเอนไซม์ไลเปสผันกลับของลำไส้ ในเซลล์ของกระเพาะอาหารและลำไส้ก็พันธบัตรโควาเลนต์ที่มีสารตกค้างซีรีนที่ใช้งานของไลเปสในกระเพาะอาหารและตับอ่อนทำให้พวกเขาไม่สามารถใช้ได้กับอาหารที่ย่อยสลายไตรกลีเซอไรด์เป็นกรดไขมันที่ดูดซึมและ monoglycerides เพราะไม่ได้แยกแยะไตรกลีเซอไรด์จะไม่ถูกดูดซึมการขาดดุลแคลอรี่ที่อาจเกิดขึ้นมีผลกระทบในเชิงบวกต่อการควบคุมน้ำหนัก . การดูดซึมอระบบมีน้อยและไม่จำเป็นสำหรับกิจกรรม [5]. ที่ปริมาณการรักษา Orlistat ยับยั้งการดูดซึมไขมันจากอาหารประมาณ 30% [5] ภายหลังตอนกลางวัน, ความเข้มข้นในพลาสมา cholecystokinin ลดลงหลังจากที่ปริมาณหลาย Orlistat ในการศึกษาทั้งสอง; แต่สองการศึกษาอื่น ๆ ได้แสดงให้เห็นความแตกต่างจากยาหลอกไม่มี [5] ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในการเคลื่อนไหวของถุงน้ำดีน้ำดีหรือองค์ประกอบ lithogenicity หรืออัตราการแพร่กระจายของเซลล์ลำไส้ใหญ่และไม่มีการลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของเวลาล้างกระเพาะอาหารหรือความเป็นกรดในกระเพาะอาหารพบ [5] นอกจากนี้ไม่มีผลต่อระดับไตรกลีเซอไรด์พลาสม่าหรือไลเปสในระบบถูกตั้งข้อสังเกต [5]

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

กลไกการออกฤทธิ์

เห็นในความลึกคำตอบสำหรับผลรายละเอียด

ปากท้องถิ่น : Orlistat เป็นสารยับยั้งผลของไลเปสที่ลำไส้ ในภายในของกระเพาะอาหารและลำไส้ มันพันธบัตร covalently ซึ่งพบในกระเพาะอาหารและตับอ่อนเอนไซม์ไลเปสทำให้พวกเขาไม่สามารถย่อยอาหารไตรกลีเซอไรด์สูงในกรดไขมันดูดซึมและ monoglycerides .เพราะไม่ได้ย่อยไตรกลีเซอไรด์ไม่ดูดซึมแคลอรี่ขาดดุลอาจเกิดขึ้นได้ มีฤทธิ์ในการควบคุมน้ำหนัก สุ่มน้อยที่สุด และไม่ใช้กิจกรรม [ 5 ] .
( ยับยั้งการดูดซึมไขมัน อาหารเสริม รักษาตัวประมาณ 30 % [ 5 ] .
หลังรับประทานอาหารปริมาณโคลิไซโตไคนินพลาสมาลดลงหลังจากหลายขนาดตัว 2 ศึกษาอย่างไรก็ตาม การศึกษาอื่น ๆได้แสดงให้เห็นความแตกต่างจากสอง ) [ 5 ] ไม่พบการเปลี่ยนแปลงในถุงน้ำดีน้ำดีของการเคลื่อนที่ หรือ lithogenicity หรือเครื่องหมายเซลล์ proliferation เท่ากัน และไม่มีการล้างกระเพาะอาหารทางการแพทย์ที่สำคัญของเวลา หรือความเป็นกรดในกระเพาะอาหารพบ [ 5 ] นอกจากนี้ ไม่มีผลในพลาสมา ระดับไตรกลีเซอไรด์ หรือระบบไลเปสพบ [ 5 ]