AbstractThis work presents the synt

Abstract
This work presents the synthesis, characterization and application of eleven new gold (I) complexes 13–23 with 1,2,4-oxadiazole-containing N-heterocyclic carbene (NHC) ligands and of the NHC silver(I) complex 24. The 1,2,4-oxadiazole unit, which can be found in a variety of biologically active natural products such as phidianidines or quisqualic acid, was incorporated, along with a variety of other biologically active moieties (anthracene, indole, 2-pyridine, 2,3,4,5-tetra-O-acetyl-D-glucopyranose, quincorine and quincoridine), in order to change the lipophilicity of the complexes, so that the transport of the active units (M-NHC) though the cell wall barrier is facilitated. The biological activity of the complexes was investigated. In vitro assessment of anti-tumor activity in a panel of 12 human tumor cell lines by a monolayer assay revealed impressive potency (mean IC50 < 0.1 μM) and tumor selectivity for 6 compounds, with individual IC50 values in the low nanomolar range. The solid state structures of compounds 13, 14, 15, 17, 18, 19 and 24 were determined by X-ray diffraction analyses.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

บทคัดย่องานนี้นำเสนอการสังเคราะห์ คุณลักษณะ และแอพลิเคชัน ของทองใหม่สิบเอ็ด (I) 13 – 23 กับ 1,2,4-oxadiazole-ประกอบด้วย N ๔๒๓ คาร์บีน (NHC) ligands คอมเพล็กซ์ และ silver(I) NHC 24 ซับซ้อน หน่วย 1,2,4-oxadiazole ซึ่งสามารถพบได้ในความหลากหลายของชิ้นงานผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติเช่นกรด quisqualic หรือ phidianidines ปุก หลากหลายของอื่น ๆ ชิ้นงาน moieties (แอนทราซีน อินโดล 2 pyridine, 2,3,4,5-tetra-O-acetyl-D-glucopyranose, quincorine และ quincoridine), การเปลี่ยนแปลง lipophilicity ของสิ่งอำนวยความสะดวก ให้การขนส่งของหน่วยงาน (M-NHC) ว่าเซลล์ผนังกั้นจะอำนวยความสะดวก กิจกรรมชีวภาพของคอมเพล็กซ์ถูกตรวจสอบ ประเมินในกิจกรรมต่อต้านเนื้องอกในแผงของบรรทัดในเซลล์เนื้องอกในมนุษย์ 12 โดยวิเคราะห์ monolayer เปิดเผยรู้จักประทับใจ (ค่าเฉลี่ย IC50 < 0.1 μM) และวิธีเนื้องอกสำหรับสาร 6 มีค่า IC50 แต่ละในช่วงต่ำสุด nanomolar โครงสร้างของของแข็งของสารประกอบ 13, 14, 15, 17, 18, 19 และ 24 ได้กำหนด โดยวิเคราะห์เอกซเรย์การเลี้ยวเบน

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

บทคัดย่องานวิจัยนี้นำเสนอการสังเคราะห์ตัวละครและการประยุกต์ใช้สิบเอ็ดทองใหม่ (I) คอมเพล็กซ์ 13-23 กับ 1,2,4-oxadiazole ที่มี carbene N-เฮ (NHC) แกนด์และเงิน NHC (I) ที่ซับซ้อน 24 หน่วย 1,2,4-oxadiazole ซึ่งสามารถพบได้ในความหลากหลายของผลิตภัณฑ์ธรรมชาติที่ใช้งานทางชีวภาพเช่น phidianidines หรือกรด quisqualic ถูกจัดตั้งขึ้นพร้อมกับความหลากหลายของอื่น ๆ moieties ใช้งานทางชีวภาพ (แอนทรา, อินโด 2 ไพริดีน, 2,3,4,5-Tetra-O-acetyl-D-glucopyranose quincorine และ quincoridine) เพื่อที่จะเปลี่ยน lipophilicity ของคอมเพล็กซ์เพื่อให้การขนส่งของหน่วยที่ใช้งานอยู่ (M-NHC) แม้ว่าผนังเซลล์ อุปสรรคที่จะอำนวยความสะดวก
กิจกรรมทางชีวภาพของคอมเพล็กซ์ถูกตรวจสอบ ในการประเมินการเพาะเลี้ยงเนื้อเยื่อของกิจกรรมการต้านเซลล์มะเร็งในแผง 12 เซลล์เนื้องอกของมนุษย์โดยการทดสอบ monolayer ที่เผยให้เห็นความแข็งแรงที่น่าประทับใจ (หมายถึง IC50 <0.1 ไมครอน) และการเลือกเนื้องอก 6 สารประกอบที่มีค่า IC50 ในแต่ละช่วง nanomolar ต่ำ โครงสร้างของรัฐที่มั่นคงของสาร 13, 14, 15, 17, 18, ​​19 และ 24 ได้รับการพิจารณาจากการวิเคราะห์การเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

นามธรรม
งานนี้นำเสนอการสังเคราะห์ วิเคราะห์ และประยุกต์ใช้ 11 ทองใหม่ ( สารประกอบเชิงซ้อน 13 – 23 กับ 1,2,4-oxadiazole-containing n-heterocyclic คาร์บีน ( NHC ) ลิแกนด์และของ NHC ซิลเวอร์ ( I ) ที่ 24 หน่วย 1,2,4-oxadiazole ซึ่งสามารถพบได้ในความหลากหลายของผลิตภัณฑ์ธรรมชาติที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ เช่น phidianidines หรือ quisqualic กรด ถูกรวมเข้าด้วยกัน ,พร้อมกับความหลากหลายของโมเลกุลที่ใช้งานทางชีวภาพอื่น ๆ ( แอนทราซีนอินโดล 2-pyridine 2,3,4,5-tetra-o-acetyl-d-glucopyranose quincorine , และ , quincoridine ) เพื่อเปลี่ยน lipophilicity ของสารประกอบเชิงซ้อน เพื่อให้ขนส่งของหน่วยงาน ( m-nhc ) แม้ว่าเซลล์ผนังกั้นมีความสะดวก . ฤทธิ์ทางชีวภาพของสารประกอบเชิงซ้อน ถูกตรวจสอบในการประเมินการจัดกิจกรรมของ anti-tumor ในแผง 12 มนุษย์เนื้องอกเซลล์โดยวิธีเปิดเผยอย่างน่าประทับใจแรง ( หมายถึง ic50 < 0.1 μ M ) และเนื้องอกหัวกะทิ 6 ชนิดที่มีค่า ic50 บุคคลในช่วง nanomolar ต่ำ โครงสร้างของสารประกอบของแข็งรัฐ 13 , 14 , 15 , 17 , 18 , 19 และ 24 ถูกกำหนดโดยการวิเคราะห์โดยการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์ .