Process incorporating catalytic asy

Process incorporating catalytic asymmetric hydrogenation for the preparation of sitagliptin.



One means for eliminating steps is to avoid the use of protecting groups, effectively removing two steps required to protect the starting material and subsequently deprotect the product. Such an idea was incorporated into the second generation synthesis of sitagliptin. The asymmetric hydrogenation of an enamine would be a more efficient means to synthesize the β-amino acid moiety, but a significant drawback was the requirement of an acyl protecting group on the nitrogen atom. This group is usually considered indispensable for chelation between the reactant and the metal catalyst in order to lead to high reactivity and selectivity.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กระบวนการผสมผสานตัวเร่งปฏิกิริยาไฮโดรจีเนชันสมมาตรเตรียม sitagliptinวิธีหนึ่งในการกำจัดขั้นตอนคือการ หลีกเลี่ยงการใช้การป้องกันกลุ่ม เอาสองขั้นตอนจำเป็นเพื่อป้องกันวัสดุที่เริ่มต้น และต่อมา deprotect ผลิตภัณฑ์มีประสิทธิภาพ ความคิดก่อตั้งขึ้นเป็นครั้งที่สองสร้างสังเคราะห์ของ sitagliptin ไฮโดรจีเนชันสมมาตรของ enamine จะเป็นวิธีการเพิ่มประสิทธิภาพการสังเคราะห์ moiety กรดอะมิโนβ แต่คืนเงินสำคัญเป็นความต้องการของ acyl การป้องกันกลุ่มบนอะตอมไนโตรเจน กลุ่มนี้มักจะถือว่าขาดไม่ได้สำหรับธาตุรวมตัวทำปฏิกิริยาที่ระหว่างเศษโลหะเพื่อนำไปสู่การเกิดปฏิกิริยาสูงและวิธี

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ขั้นตอนการใช้มาตรการเร่งปฏิกิริยาไฮโดรจิเนสมมาตรสำหรับการเตรียมการ sitagliptin ได้. หนึ่งหมายถึงการขจัดขั้นตอนคือการหลีกเลี่ยงการใช้ในการปกป้องกลุ่มได้อย่างมีประสิทธิภาพลบสองขั้นตอนที่จำเป็นเพื่อป้องกันวัสดุที่เริ่มต้นและต่อมา deprotect ผลิตภัณฑ์ ดังกล่าวเป็นความคิดที่ถูกรวมเข้าไว้ในการสังเคราะห์รุ่นที่สองของ sitagliptin hydrogenation ไม่สมมาตรของ enamine จะเป็นวิธีที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นในการสังเคราะห์β-กรดอะมิโนครึ่งหนึ่ง แต่อุปสรรคที่สำคัญคือความต้องการของกลุ่มปกป้อง acyl ในอะตอมไนโตรเจน คนกลุ่มนี้มักจะคิดว่าขาดไม่ได้สำหรับ Chelation ระหว่างผิดใจและตัวเร่งปฏิกิริยาโลหะเพื่อนำไปสู่การเกิดปฏิกิริยาสูงและการเลือก

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

กระบวนการไฮโดรจิเนชันตัวเร่งปฏิกิริยาแบบผสมผสานสำหรับการเตรียมซิตากลิบติน .วิธีการหนึ่งสำหรับการขจัดขั้นตอนคือหลีกเลี่ยงการใช้ปกป้องกลุ่มได้อย่างมีประสิทธิภาพการลบสองขั้นตอนที่ต้องปกป้องวัสดุเริ่มต้นและต่อมา deprotect ผลิตภัณฑ์ ความคิดเช่นนี้ถูกรวมอยู่ในรุ่นที่สองของการสังเคราะห์ซิตากลิบติน . ปฏิกิริยาไฮโดรจิเนชันแบบอสมมาตรของ enamine จะมีประสิทธิภาพมากขึ้นวิธีการสังเคราะห์บีตาอะมิโนกรดแน่นอน แต่อุปสรรคสำคัญคือความต้องการของ , ปกป้องกลุ่มกับไนโตรเจนอะตอม กลุ่มนี้มักจะถือว่าจำเป็นสำหรับ chelation ระหว่างสารตั้งต้นและโลหะตัวเร่งปฏิกิริยาเพื่อนำไปสู่ประสิทธิภาพสูงและการ .