Several novel spiro derivatives of

Several novel spiro derivatives of parthenin (1) have been synthesized by the dipolar cycloaddition using
various dipoles viz; benzonitrile oxides, nitrones and azides with exocyclic double bond of C ring
(a-methylene-g-butyrolactone). Majority of the compounds exhibited improved anti-cancer activity
compared to the parthenin, when screened for their in vitro cytotoxicity against three human cancer cell
lines viz., SW-620, DU-145 and PC-3. In vivo screening of select analog revealed improved anti-cancer
activity with low mammalian toxicity as compared to parthenin. The results of the cytotoxicity pattern of
these derivatives reveals the SAR of these sesquiterpinoid lactones and possible role of a,b-unsaturated
ketone of parthenin in inhibiting NF-kB. A mechanistic correlation of anti-cancer activity along with
in vivo and western blotting experiments has been described.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

มีการสังเคราะห์อนุพันธ์ spiro นวนิยายหลายของ parthenin (1) โดยใช้ dipolar cycloadditionต่าง ๆ dipoles viz ออกไซด์ benzonitrile, nitrones และ azides กับ exocyclic พันธะคู่ของวงแหวน C(a-เมทิลีนได-g-butyrolactone) สารประกอบส่วนใหญ่จัดแสดงกิจกรรมการป้องกันมะเร็งดีขึ้นเมื่อเทียบกับ parthenin เมื่อฉายสำหรับ cytotoxicity นักเพาะเลี้ยงกับเซลล์มะเร็งของมนุษย์ 3รายการ viz., SW-620, DU-145 และ PC-3 ป้องกันมะเร็งปรับปรุงเปิดเผยคัดเลือกแบบแอนะล็อกในสัตว์ทดลองกิจกรรม มีความเป็นพิษ mammalian ต่ำเมื่อเทียบกับ parthenin ผลของรูปแบบ cytotoxicityอนุพันธ์เหล่านี้พบว่า เขตปกครองพิเศษของ sesquiterpinoid lactones เหล่านี้และบทบาทที่เป็นไปได้ของ a, b-ในระดับที่สมจุดของ parthenin ใน inhibiting NF-kB ความสัมพันธ์ของกิจกรรมในการป้องกันมะเร็งด้วยกลไกการทำมีการอธิบายไว้ในสัตว์ทดลอง และเวสเทิร์น blotting วิธีทดลอง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

อนุพันธ์ spiro นวนิยายหลาย parthenin (1) ได้รับการสังเคราะห์โดย dipolar cycloaddition ใช้
ไดโพลต่างๆ ได้แก่ ; benzonitrile ออกไซด์, ไนโทรนและเอไซด์ที่มีพันธะคู่ exocyclic ของแหวน C
(-เมทิลีน-G-butyrolactone) ส่วนใหญ่ของสารประกอบที่ได้มีการปรับปรุงกิจกรรมการต้านโรคมะเร็ง
เมื่อเทียบกับ parthenin เมื่อคัดกรองในหลอดทดลองของพวกเขาเป็นพิษกับสามเซลล์มะเร็งของมนุษย์
สาย ได้แก่ . SW-620, DU-145 และ PC-3 การตรวจคัดกรองในร่างกายอนาล็อกเลือกเปิดเผยต้านมะเร็งที่ดีขึ้น
กิจกรรมที่มีความเป็นพิษเลี้ยงลูกด้วยนมที่ต่ำเมื่อเทียบกับ parthenin ผลของรูปแบบความเป็นพิษของ
สัญญาซื้อขายล่วงหน้าเหล่านี้แสดงให้เห็น SAR ของ lactones sesquiterpinoid เหล่านี้และบทบาทที่เป็นไปได้ของ A, B-ไม่อิ่มตัว
ketone ของ parthenin ในการยับยั้ง NF-kB ความสัมพันธ์กลไกของกิจกรรมต้านมะเร็งพร้อมกับ
ในร่างกายและการทดลองซับตะวันตกได้รับการอธิบาย

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

Several novel spiro derivatives of parthenin (1) have been synthesized by the dipolar cycloaddition using
various dipoles viz; benzonitrile oxides, nitrones and azides with exocyclic double bond of C ring
(a-methylene-g-butyrolactone). Majority of the compounds exhibited improved anti-cancer activity
compared to the parthenin,เมื่อคัดกรองในหลอดทดลองพิษต่อเซลล์มะเร็งของมนุษย์
3 สาย ได้แก่ sw-620 du-145 , และ , pc-3 . ฤทธิ์ในการต้านมะเร็ง พบขึ้นเลือกอนาล็อก
กิจกรรม ) ความเป็นพิษต่ำเมื่อเทียบกับ parthenin . ผลต่อรูปแบบของอนุพันธ์เหล่านี้
เผย SAR ของแลคโตน sesquiterpinoid เหล่านี้และบทบาทที่เป็นไปได้ของ b-unsaturated
,ketone of parthenin in inhibiting NF-kB. A mechanistic correlation of anti-cancer activity along with
in vivo and western blotting experiments has been described.