Solid oral formulation is the prefe

Solid oral formulation is the preferred method for medical
treatment, especially in an aging society, and it improves the quality
of life of patients. Many new compounds are poorly
water-soluble. It is estimated that more than two-thirds of all
new chemical entities currently emerging from drug discovery
pipelines have solubilities of

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Solid oral formulation is the preferred method for medicaltreatment, especially in an aging society, and it improves the qualityof life of patients. Many new compounds are poorlywater-soluble. It is estimated that more than two-thirds of allnew chemical entities currently emerging from drug discoverypipelines have solubilities of <100 lg/ml (Singh et al., 2013).Compounds with solubilities <1 lg/ml, and even <0.1 lg/ml, arecommonly selected for development because of their high selectivityand activity toward lipophilic receptors, which translates tohigh permeability after oral administration. Nevertheless, thedevelopment of poorly water-soluble compounds into bioavailablesolid oral formulations has been very challenging. Such compoundspresent severe development challenges because of poor water solubility,slow dissolution, and low bioavailability. Particle sizereduction, conversion to amorphous form (Singh et al., 2013), soliddispersion, and incorporation of cyclodextrin (Badawy et al., 2006)are generally applied to increase drug solubility, dissolution rate,and bioavailability. However, each of these technologies has limitationsthat affect drug stability and powder flow. In addition, alarge amount of functional excipients (carrier and cyclodextrin)is generally required to enhance the solubility, which leads to thedevelopment of a less practical solid oral formulation due to thesize increase.Incorporation of pH-modifier has been reported to be an effectivetechnology for enhancing the dissolution rate and bioavailabilityof poorly water-soluble compounds (Onoue et al., 2012;Badawy and Hussain, 2007; Bi et al., 2011; Badawy et al., 2006;Taniguchi et al., 2012; Hawley and Morozowich, 2010). Organicacids are widely used in chemical and pharmaceutical fields.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สูตรแข็งในช่องปากเป็นวิธีที่ต้องการสำหรับการแพทย์การรักษาโดยเฉพาะอย่างยิ่งในสังคมผู้สูงอายุและจะช่วยเพิ่มคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย สารใหม่จำนวนมากที่ไม่ดีที่ละลายน้ำได้ มันเป็นที่คาดว่ากว่าสองในสามของทุกหน่วยงานทางเคมีใหม่ในปัจจุบันที่เกิดขึ้นใหม่จากการค้นพบยาเสพติดท่อมีละลายของ<100 LG / ml (Singh et al., 2013). สารประกอบที่มีละลาย <1 LG / ml และแม้กระทั่ง <0.1 LG / ml จะถูกเลือกโดยทั่วไปสำหรับการพัฒนาเพราะการเลือกของพวกเขาสูงและกิจกรรมที่มีต่อผู้รับlipophilic ซึ่งหมายถึงการซึมผ่านสูงหลังจากการบริหารช่องปาก อย่างไรก็ตามการพัฒนาของไม่ดีสารที่ละลายน้ำได้เข้า bioavailable สูตรในช่องปากที่มั่นคงได้รับการท้าทายมาก สารดังกล่าวนำเสนอความท้าทายการพัฒนาอย่างรุนแรงเพราะความสามารถในการละลายน้ำไม่ดี, การสลายตัวช้าและการดูดซึมที่ต่ำ ขนาดของอนุภาคลดการแปลงรูปแบบอสัณฐาน (Singh et al., 2013) ที่เป็นของแข็งการกระจายตัวและการรวมตัวกันของสัมพรรค(Badawy et al., 2006) ถูกนำมาใช้โดยทั่วไปจะเพิ่มการละลายยาเสพติดอัตราการละลายและดูดซึม อย่างไรก็ตามแต่ละเทคโนโลยีเหล่านี้มีข้อ จำกัดที่มีผลต่อความมั่นคงยาเสพติดและการไหลของผง นอกจากนี้ยังมีจำนวนมากของสารเพิ่มปริมาณการทำงาน (ให้บริการและสัมพรรค) โดยทั่วไปจะต้องเพิ่มความสามารถในการละลายซึ่งนำไปสู่การพัฒนาสูตรในช่องปากในทางปฏิบัติน้อยที่แข็งแกร่งเนื่องจากการเพิ่มขึ้นของขนาด. รวมตัวกันของค่า pH ปรับปรุงได้รับรายงานว่า ที่มีประสิทธิภาพเทคโนโลยีในการเพิ่มอัตราการสลายตัวและการดูดซึมของไม่ดีสารที่ละลายน้ำได้(Onoue et al, 2012;. Badawy และฮุสเซน, 2007; Bi et al, 2011;. Badawy et al, 2006;. ทานิกูชิ et al, 2012. ; ฮอกลีย์และ Morozowich 2010) อินทรีย์กรดใช้กันอย่างแพร่หลายในด้านสารเคมีและยา

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การกำหนดปากแข็งเป็นวิธีที่ต้องการสำหรับการรักษาทางการแพทย์
, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในสังคมผู้สูงอายุ และเป็นการปรับปรุงคุณภาพ
ชีวิตของผู้ป่วย สารประกอบใหม่หลายงาน
ละลาย . มันคือประมาณว่ามากกว่าสองในสามของทุกองค์กรในปัจจุบัน
ใหม่เคมีที่เกิดขึ้นใหม่จากการค้นพบยามีภาวะของท่อ
< 100 LG / ml ( Singh et al . ,
) )สารประกอบที่มีภาวะ < 1 LG / ml และแม้กระทั่ง < 0.1 LG / มิลลิลิตร จะเลือกพัฒนา เพราะโดยทั่วไป

เลือกกิจกรรมของพวกเขาสูงและต่อลิโพฟิลิก receptors ซึ่งแปล
การซึมผ่านสูงหลังจากรับประทานยา . อย่างไรก็ตาม การพัฒนาสารละลายน้ำน้อยลงในช่องปาก
แข็งสูตรมีความท้าทายมาก สารดังกล่าว
ปัจจุบันการพัฒนารุนแรงท้าทายเพราะคนจนน้ำการละลาย
การสลายตัวช้าการดูดซึมต่ำและ การลดขนาดอนุภาค
, การแปลงรูปอสัณฐาน ( Singh et al . , 2013 ) แข็ง
กระจายและประสานของไซโคลเดกซ์ทริน ( badawy et al . , 2006 )
โดยทั่วไปจะใช้เพิ่มการละลายยา และอัตราการสลายตัว
ชีวปริมาณออกฤทธิ์ อย่างไรก็ตามแต่ละเทคโนโลยีเหล่านี้มีข้อ จำกัด ที่มีผลต่อความคงตัวของยาผง
และไหล นอกจากนี้ ปริมาณของสารช่วยการทำงาน

( ผู้ให้บริการและไซโคลเดกซ์ทริน ) โดยทั่วไปจะต้องเพิ่มสูงขึ้น ซึ่งนำไปสู่การพัฒนาของการปฏิบัติน้อยแข็งปากสูตรเนื่องจาก

ขนาดเพิ่มขึ้น การเปลี่ยนแปลง pH ได้มีประสิทธิภาพ
เทคโนโลยีเพื่อเพิ่มอัตราการละลายของสารประกอบ และชีวปริมาณออกฤทธิ์
ละลายน้ำน้อย ( โอโนะอุเอะ et al . , 2012 ;
badawy และซน , 2007 ; บิ et al . , 2011 ; badawy et al . , 2006 ;
ทานิ et al . , 2012 ; ฮอว์ลีย์ และ morozowich , 2010 ) กรดอินทรีย์
ใช้กันอย่างแพร่หลายในทางเคมีและสาขาเภสัชกรรม