Six sesquiterpenes: germacrone (1),

Six sesquiterpenes: germacrone (1), zederone (2), dehydrocurdione (3), curcumenol (4),
zedoarondiol (5) and isocurcumenol (6) were isolated from rhizomes of Curcuma aeruginosa
Roxb. (Zingiberaceae). They inhibited 5α-reductase which converts testosterone to dihydrotestosterone
(DHT). Germacrone (1) was the most potent (IC50=0.42±0.05 mg/mL). Compound
1 was anti-androgenic in LNCaP cells when proliferation was testosterone-induced.
The growth of flank gland of male Syrian hamsters is dependent on circulating androgen and
when maintained with testosterone, 1 (3, 30, 100 μg) inhibited growth but was ineffective
against DHT. The similar activity profile was observed on the 5α-reductase inhibitor, finasteride
(100 μg) treatment group. The androgen receptor binding assay showed that 1 did not
bind to the androgen receptor. In conclusion, 1 showed anti-androgenic effect on in vitro
and in vivo assays. One of the possible mechanisms was inhibition 5α-reductase activity.
Thus, 1 is a potential lead compound for treatment of androgen-dependent disorders.
natural products may fulfill this requirement

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

หก sesquiterpenes: germacrone (1), zederone (2), dehydrocurdione (3), curcumenol (4),
zedoarondiol (5) และ isocurcumenol (6) ที่แยกได้จากเหง้าขมิ้น aeruginosa
Roxb (พืชวงศ์ขิง) พวกเขายับยั้ง5α-reductase ซึ่งจะแปลงฮอร์โมนเพศชายจะ dihydrotestosterone
(DHT) Germacrone (1) เป็นผู้มีศักยภาพมากที่สุด (IC50 = 0.42 ± 0.05 มิลลิกรัม / มิลลิลิตร) สารประกอบที่ 1 ป้องกัน androgenic ในเซลล์ LNCaP เมื่องอกได้รับฮอร์โมนเพศชายที่เกิด. การเจริญเติบโตของต่อมด้านข้างของแฮมสเตอร์ซีเรียชายจะขึ้นอยู่กับการไหลเวียนของแอนโดรเจนและเมื่อการบำรุงรักษาด้วยฮอร์โมนเพศชายที่ 1 (3, 30, 100 ไมโครกรัม) ยับยั้งการเจริญเติบโต แต่ก็ไม่ได้ผล กับ DHT รายละเอียดกิจกรรมที่คล้ายกันพบบนยับยั้ง5α-reductase, finasteride (100 ไมโครกรัม) กลุ่มการรักษา ตัวรับแอนโดรเจนที่มีผลผูกพันการทดสอบพบว่า 1 ไม่ได้ผูกกับตัวรับแอนโดรเจน โดยสรุป 1 แสดงให้เห็นว่าผลป้องกัน androgenic ในหลอดทดลองและในร่างกายการตรวจ หนึ่งในกลไกที่เป็นไปได้คือการยับยั้งกิจกรรม5α-reductase. ดังนั้น 1 เป็นสารตะกั่วที่มีศักยภาพสำหรับการรักษาโรคแอนโดรเจนขึ้นอยู่กับ. ผลิตภัณฑ์ธรรมชาติที่อาจจะตอบสนองความต้องการนี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

6 germacrone เซสควิเทอร์ปีนมาก : ( 1 ) , ( 2 ) , zederone dehydrocurdione curcumenol ( 3 ) , ( 4 ) ,
zedoarondiol ( 5 ) และ ( 6 ) isocurcumenol ที่แยกได้จากเหง้าของขมิ้นชัน
aeruginosa Roxb . ( Zingiberaceae ) พวกเขายับยั้งแอลฟารีดักเทส 5 ซึ่งจะแปลงฮอร์โมนเพศชายเพื่อ dihydrotestosterone
( DHT ) germacrone ( 1 ) มีพลังมากที่สุด ( ic50 = 0.42 ± 0.05 มก. / มล. ) สารประกอบ
1 ถูกต่อต้านในเซลล์เมื่อมีการ lncap androgenic ฮอร์โมนเพศชายกระตุ้น .
การเจริญเติบโตของต่อม ขนาบข้างชายชาวซีเรีย แฮมสเตอร์จะขึ้นอยู่กับการหมุนเวียนและการรักษาด้วยฮอร์โมน androgen
ตอนที่ 1 ( 3 , 30 , μ 100 กรัม ) ยับยั้งการเติบโต แต่ก็ไม่ได้ผล
กับ DHT . รายละเอียดกิจกรรมที่คล้ายกันพบว่าใน 5 แอลฟารีดักเทสเตอร์ , Finasteride
( μ 100 กรัม ) กลุ่มการรักษาส่วนแอนโดรเจนรีเซพเตอร์ผูก assay พบว่า 1 ไม่ได้
ผูกกับตัวรับแอนโดรเจน . สรุป 1 พบ anti จิ๊กกี๋ในหลอดทดลองและในสัตว์
) . หนึ่งในกลไกที่เป็นไปได้คือยับยั้งแอลฟารีดักเทส กิจกรรม 5 .
ดังนั้น 1 เป็นสารประกอบตะกั่วที่มีศักยภาพสำหรับการรักษา androgen ขึ้นอยู่กับความผิดปกติ ผลิตภัณฑ์ธรรมชาติที่อาจตอบสนองความต้องการนี้