In fact, some reports indicate that

In fact, some reports indicate that ent-17β-E2 exerts a slight anti-uterotrophic activity and can antagonize the uterotrophic effects of 17β-E2 [63,64]. We have reported that ent-17β-E2 exerts neuroprotective effects both in vitro and in vivo in the absence of stimulation of other estrogenresponsive tissues [57]. Novel estrogen analogues such as ZYC3, 2-(1- adamantyl)-3-hydroxyestra-1,3,5(10)-trien-17-one, do not bind to estrogen receptors [59], yet possess both neuroprotective and vasoactive effects in an in vivo model of ischemic stroke, which offers the possibility of clinical application for stroke without the estrogenreceptor mediated side effects of estrogens [65].
We defined the essential requirement for neuroprotection to be the A ring of estrogens [56] and have been able to enhance neuroprotective activity via chemical modification of the estrogen scaffold [59]. For example, increasing the stability of the A-ring phenolic radical yields an increased neuroprotective potency [59]. Other approaches to augment potency includes placement of constituents on the two and/or four positions of the phenolic A ring of estradiol or estrone, unstaturation of the B or C rings of the planar steroid, synthesizing diastiomers or enantiomers of estrogens, and combinations of these approaches [59].

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ในความเป็นจริง บางรายงานระบุว่า เอนท์-17β-E2 exerts กิจกรรมต่อต้าน-uterotrophic เล็กน้อย และสามารถ antagonize ผล uterotrophic ของ 17β-E2 [63,64] เราได้รายงานว่า เอนท์-17β-E2 exerts ผล neuroprotective ทั้งในหลอดทดลอง และในสัตว์ทดลองของกระตุ้นเนื้อเยื่ออื่น ๆ estrogenresponsive [57] ฮอร์โมนหญิงนวนิยาย analogues เป็น ZYC3, 2-(1-adamantyl)-3-hydroxyestra-1,3,5 (10) -trien-17-1 ไม่มีผูกกับฮอร์โมนหญิง receptors [59], ยังมีทั้ง neuroprotective และผล vasoactive ในแบบจำลองในสัตว์ทดลองของจังหวะสำรอก ซึ่งมีความเป็นไปได้ของโปรแกรมประยุกต์ทางคลินิกสำหรับโรคหลอดเลือดสมองโดยการ estrogenreceptor mediated ผลข้างเคียงของ estrogens [65]เรากำหนดความต้องการจำเป็นสำหรับ neuroprotection วงแหวนชั้น A ของ estrogens [56] และได้รับสามารถเพิ่มกิจกรรม neuroprotective ผ่านการเปลี่ยนแปลงทางเคมีของนั่งร้านฮอร์โมนหญิง [59] ตัวอย่าง การเพิ่มเสถียรภาพของรัศมีฟีนอวงแหวน A ทำให้มีศักยภาพเพิ่มขึ้น neuroprotective [59] วิธีอื่น ๆ ในการเพิ่มศักยภาพรวมวาง constituents บนสอง หรือสี่ตำแหน่งของฟีนอแหวนของ estradiol หรือ estrone, unstaturation วงแหวน B หรือ C ของสเตอรอยด์ระนาบ สังเคราะห์ diastiomers หรือ enantiomers estrogens และชุดของแนวทางเหล่านี้ [59]

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ในความเป็นจริงบางรายงานระบุว่ากิจการ-17β-E2 ออกแรงกิจกรรมการต้าน uterotrophic เล็กน้อยและสามารถกลายเป็นผลกระทบของ uterotrophic 17β-E2 [63,64] เราได้รายงานว่ากิจการ-17β-E2 ออกแรงผลกระทบประสาททั้งในหลอดทดลองและในร่างกายในกรณีที่ไม่มีการกระตุ้นของเนื้อเยื่อ estrogenresponsive อื่น ๆ [57] analogues สโตรเจนเช่นนวนิยาย ZYC3, 2- (1 adamantyl) -3-hydroxyestra-1,3,5 (10) -trien-17 หนึ่งไม่ได้ผูกกับตัวรับฮอร์โมน [59] ยังมีทั้งเซลล์ประสาทและ vasoactive ผลกระทบในรูปแบบในร่างกายของโรคหลอดเลือดสมองขาดเลือดซึ่งมีความเป็นไปได้ของการประยุกต์ใช้ทางคลินิกสำหรับโรคหลอดเลือดสมองโดยไม่ต้องมีผลข้างเคียง estrogenreceptor ไกล่เกลี่ยของ estrogens [65].
เรากำหนดความต้องการที่จำเป็นสำหรับการป้องกันระบบประสาทจะเป็นแหวนของ estrogens [56] และมีความ สามารถที่จะเสริมสร้างกิจกรรมประสาทผ่านการดัดแปลงทางเคมีของสโตรเจนนั่งร้าน [59] ยกตัวอย่างเช่นการเพิ่มความมั่นคงของแหวนอัตราผลตอบแทนที่รุนแรงฟีนอลที่เพิ่มขึ้นแรงประสาท [59] วิธีการอื่น ๆ เพื่อเพิ่มความแรงรวมถึงตำแหน่งขององค์ประกอบทั้งสองและ / หรือสี่ตำแหน่งของฟีนอลแหวน estradiol หรือ estrone, unstaturation ของแหวน B หรือ C ของสเตียรอยระนาบสังเคราะห์ diastiomers หรือ enantiomers ของ estrogens และการรวมกันของเหล่านี้ วิธีการ [59]

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ในความเป็นจริง มีรายงานระบุว่า ent-17 บีตา - E2 exerts เล็กน้อยต่อต้าน uterotrophic กิจกรรม และสามารถสู้กับผล uterotrophic 17 บีตา - E2 [ 63,64 ] เราได้รายงานมาว่า ent-17 บีตา - E2 exerts ผลกระทบทั้งในหลอดทดลองและในสัตว์ทดลองที่ใช้ในการกระตุ้นเนื้อเยื่อ estrogenresponsive อื่นๆ [ 57 ] ผลของเอสโตรเจนนวนิยาย เช่น zyc3 2 - 1 - adamantyl - 3-hydroxyestra-1,3 ) ,5 ( 10 ) - trien-17-one ไม่ผูกกับตัวรับเอสโตรเจน [ 59 ] เลยมีทั้งใช้ในการแปรผลและฤทธิ์ในรูปแบบของโรคหลอดเลือดสมองตีบ ซึ่งมีความเป็นไปได้ในการใช้ทางคลินิกสำหรับจังหวะโดยไม่ estrogenreceptor ) ผลข้างเคียงของฮอร์โมนเพศหญิง [ 65 ] .
เรากำหนดความต้องการที่จำเป็นสำหรับการเป็นแหวนของเอสโตรเจน [ 56 ] และได้รับสามารถเพิ่มกิจกรรมที่ใช้ผ่านการเปลี่ยนแปลงทางเคมีของนั่งร้าน estrogen [ 59 ] ตัวอย่างเช่นการเพิ่มเสถียรภาพของผลผลิต a-ring ฟีรากเพิ่มขึ้นศักยภาพใช้ [ 59 ]วิธีอื่น ๆเพื่อเพิ่มความแข็งแรง รวมถึงการจัดวางองค์ประกอบที่ 2 และ / หรือสี่ตำแหน่งของฟีโนลิก แหวนเท่า หรือ estrone unstaturation ของ B หรือ C , แหวนของระนาบการ สังเคราะห์ diastiomers หรือแนนทิโอเมอร์ของเอสโตรเจนและการรวมกันของวิธีการเหล่านี้

[ 59 ]