A series of 9-cis-retinoic acid ana

A series of 9-cis-retinoic acid analogs modified at the hydrophobic ring with a (bi)cyclohexenyl moiety
derived from natural terpenes has been stereoselectively prepared using a Suzuki cross-coupling as
key step. Transient transactivation studies indicate that modification of the hydrophobic ring impacts
dramatically on RXR-binding and transactivation, with most retinoids being inactive on RXRb, while preserving
their RAR pan-agonist profile. Furthermore, only the RARc subtype was capable of enantiomeric
discrimination with some pairs of enantiomeric terpene-retinoids.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ชุด 9-cis-retinoic analogs กรดปรับที่วงแหวน hydrophobic ด้วย moiety cyclohexenyl (bi)ได้มาจากธรรมชาติ terpenes มีการ stereoselectively ใช้ซูซูกิยังขนคลัปเป็นขั้นตอนที่สำคัญ การศึกษาชั่วคราว transactivation บ่งชี้ที่ปรับเปลี่ยนผลกระทบวงแหวน hydrophobicอย่างมาก RXR ผูกและ transactivation มีดีต่อ retinoids ส่วนใหญ่ถูกใช้งานบน RXRb ขณะรักษาโปรไฟล์ของแพนอะโกนิสต์ RAR นอกจากนี้ เฉพาะชนิดย่อย RARc สามารถ enantiomericเลือกปฏิบัติกับบางคู่ดีต่อ retinoids เทอร์พีน enantiomeric

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ชุดของ 9-CIS-retinoic analogs กรดแก้ไขที่แหวนชอบน้ำด้วย (BI) ครึ่ง cyclohexenyl
มาจาก terpenes ธรรมชาติที่ได้รับการจัดทำขึ้นโดย stereoselectively ซูซูกิข้ามเพศสัมพันธ์เป็น
ขั้นตอนสำคัญ การศึกษา transactivation ชั่วคราวบ่งบอกถึงการเปลี่ยนแปลงของผลกระทบที่ไม่ชอบน้ำแหวน
อย่างมากใน RXR-ผูกพันและ transactivation กับ retinoids ที่สุดในการใช้งานบน RXRb ในขณะที่รักษา
รายละเอียดของพวกเขา RAR แพนตัวเอก นอกจากนี้เพียงชนิดย่อย RARC คือความสามารถใน enantiomeric
การเลือกปฏิบัติกับบางคู่ของ terpene-retinoids enantiomeric

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ชุด 9-cis-retinoic กรดชนิดนี้แก้ไขที่แหวน ) กับ ( บี ) cyclohexenyl แน่นอน
มาจากเทอร์ปีน ธรรมชาติถูก stereoselectively เตรียมใช้ซูซูกิข้ามข้อต่อเป็น
ที่สำคัญ . การศึกษา transactivation ชั่วคราว ระบุว่า การปรับเปลี่ยนของผลกระทบอย่างมากในแหวน )
rxr ผูกพัน และ transactivation กับส่วนใหญ่ถูกใช้งานใน rxrb retinoids ,ในขณะที่รักษา
ของ RAR กระทะปิดโปรไฟล์ นอกจากนี้ เพียง rarc ซึ่งมีความสามารถในการสกัด
เลือกปฏิบัติกับบางคู่ของการสกัดเทอร์พีน retinoids .