The power of this technique is exem

The power of this technique is exemplified by the efficient
scale-up production of epothilone D (43; Scheme 10), the
des-epoxy precursor of epothilone B (44; Scheme 10). It was
the most active of the epothilone series against some selected
cell lines in vivo when first synthesized by Danishefy’s group
in 1998 under the name desoxyepothilone B,124 and entered
clinical trials as a potential anti-cancer agent under the code
name of KOS-862. It has now been discontinued in favor of
a congener, 9,10-didehydroepothilone D125 (45; Scheme 10)
known currently as KOS-1584, which is in phase II clinical
trials. The polyketide gene cluster producing epothilone B
has been isolated and sequenced from two Sorangium
cellulosum strains.126,127 The epoxidation of epothilone D to
epothilone B has been shown to be due to the last gene in
the cluster, epoK, encoding a cytochrome P450, and heterologous
expression of the gene cluster minus the epoK in
Myxococcus xanthus has resulted in large-scale production
of crystalline epothilone D

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

อำนาจของเทคนิคนี้คือ exemplified โดยมีประสิทธิภาพอัตราค่าผลิต epothilone D (43 แผน 10), การเดอีพ๊อกซี่สารตั้งต้นของ epothilone B (44 แผน 10) มันเป็นใช้งานมากที่สุดของชุด epothilone กับบางคนที่เลือกรายการเซลล์ในสัตว์ทดลองเมื่อก่อน สังเคราะห์โดยกลุ่มของ Danishefyในปี 1998 ภายใต้ชื่อ desoxyepothilone B, 124 และป้อนการทดลองทางคลินิกเป็นตัวแทนป้องกันมะเร็งอาจเกิดขึ้นภายใต้รหัสชื่อของคอส-862 ตอนนี้ได้ถูกยกเห็นด้วยcongener, 9,10 didehydroepothilone D125 (45 แผนงานที่ 10)ปัจจุบันเป็นคอส-1584 ซึ่งอยู่ในขั้นตอน II คลินิกการทดลอง คลัสเตอร์ของยีนโพลีคีไทด์ที่ผลิต epothilone Bมีแยกต่างหาก และเรียงลำดับจากสอง Sorangiumcellulosum strains.126,127 epoxidation ของ epothilone D ไปepothilone B ได้รับการแสดงเพื่อเป็น เพราะยีนสุดท้ายในคลัสเตอร์ epoK เข้ารหัส cytochrome P450 และ heterologousของคลัสเตอร์ยีนลบ epoK ในMyxococcus xanthus มีผลในการผลิตขนาดใหญ่ของผลึก epothilone D

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

พลังของเทคนิคนี้คือ exemplified โดยมีประสิทธิภาพการขยายขนาดการผลิต epothilone
d ( 43 ; โครงการ 10 ) ,
เดสอีพ็อกซี่สารตั้งต้นของ epothilone B ( 44 ; โครงการ 10 ) มันถูกใช้งานมากที่สุดของ epothilone

ชุดกับที่เซลล์ในร่างกายเมื่อแรกที่สังเคราะห์โดย danishefy กลุ่ม
ในปี 1998 ภายใต้ชื่อ desoxyepothilone 124 และป้อน
Bการทดลองทางคลินิกเป็นยาต้านมะเร็งที่มีศักยภาพตัวแทนภายใต้รหัส
ชื่อ kos-862 . มันได้ถูกยกเลิกในความโปรดปรานของการ 9,10-didehydroepothilone congener ( 45 , d125 ; โครงการ 10 )
รู้จักกันในปัจจุบันเป็น kos-1584 ซึ่งในการทดลองทางคลินิก
เฟส 2 และกลุ่มยีนโพลีคีไทด์ผลิต epothilone B
ถูกแยก และลำดับสอง sorangium
strains.126 cellulosum ,127 อีพอกซิเดชันของ epothilone d

b epothilone ได้ถูกแสดงเป็น เนื่องจากยีนสุดท้ายในกลุ่ม epok
, , ไซโตโครมพีการเข้ารหัส และการแสดงออกของกลุ่มยีนชนิด

ลบ epok ในการจัดสรรน้ำให้เกิดแซนทัสส่งผลให้เกิด
การผลิตขนาดใหญ่ของผลึก epothilone D