A series of ursolic acid-1-phenyl-1

A series of ursolic acid-1-phenyl-1H-[1,2,3]triazol-4-ylmethylester congeners have been designed and
synthesized in an attempt to develop potent antitumor agents. A regioselective approach using Huisgen
1,3-dipolar cycloaddition reaction of ursolic acid-alkyne derivative with various aromatic azides was
employed to target an array of triazolyl derivatives in an efficient manner. Their structures were
confirmed by using 1H NMR, 13C NMR, IR and MS analysis. All the compounds were evaluated for anticancer
activity against a panel of four human cancer cell lines including A-549 (lung), MCF-7 (breast),
HCT-116 (colon), THP-1 (leukemia) and a normal human epithelial cell line (FR-2) using sulforhodamine-
B assay. The pharmacological results showed that most of the compounds displayed high level of antitumor
activities against the tested cancer cell lines compared with ursolic acid. Compounds 7b, 7g, 7p
and 7r were found to be the most potent compounds in this study.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ชุด ursolic acid-1-phenyl-1H-[1,2,3]triazol-4-ylmethylester congeners ได้รับการออกแบบ และสังเคราะห์ในความพยายามที่จะพัฒนาตัวแทน antitumor มีศักยภาพ วิธีการ regioselective โดยใช้ Huisgencycloaddition 1,3 dipolar ของอนุพันธ์กรดแอลไคน์ ursolic ด้วย azides หอมต่าง ๆ ปฏิกิริยาทำงานเพื่อเป้าหมายของอนุพันธ์ triazolyl อย่างมีประสิทธิภาพ โครงสร้างของพวกเขาได้ยืนยันโดย 1 H NMR วิเคราะห์ C NMR, IR และ MS 13 สารทั้งหมดถูกประเมิน anticancerกิจกรรมกับแผงของบรรทัดเซลล์มะเร็งของมนุษย์สี่รวม A-549 (ปอด), MCF-7 (เต้านม),HCT-116 (คู่), THP-1 (มะเร็งเม็ดเลือดขาว) และมนุษย์ปกติ epithelial เซลล์รายการ (FR-2) ใช้ sulforhodamine -ทดสอบ B Pharmacological ผลพบว่า ส่วนใหญ่ของสารที่แสดงระดับของ antitumorกิจกรรมกับบรรทัดเซลล์มะเร็งที่ทดสอบเปรียบเทียบกับกรด ursolic สารประกอบ 7b, 7g, 7pและ 7r พบสารประกอบส่วนใหญ่มีศักยภาพในการศึกษานี้จะ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ชุดของ ursolic กรด-1-phenyl-1H- [1,2,3] congeners triazol-4-ylmethylester ได้รับการออกแบบและ
สังเคราะห์ในความพยายามที่จะพัฒนาสารต้านที่มีศักยภาพ วิธีการใช้ regioselective Huisgen
1,3-dipolar ปฏิกิริยา cycloaddition ของอนุพันธ์กรด alkyne ursolic กับเอไซด์ที่มีกลิ่นหอมต่าง ๆ ถูก
ใช้ในการกำหนดเป้าหมายอาร์เรย์ของสัญญาซื้อขายล่วงหน้า triazolyl ในลักษณะที่มีประสิทธิภาพ โครงสร้างของพวกเขาได้รับการ
ยืนยันโดยใช้ 1H NMR, 13C NMR, IR และการวิเคราะห์ MS ทั้งหมดได้รับการประเมินสารต้านมะเร็งสำหรับ
กิจกรรมกับแผงเซลล์มะเร็งของมนุษย์สี่รวมทั้ง-549 (ปอด) MCF-7 (เต้านม)
HCT-116 (ลำไส้ใหญ่), THP-1 (ลูคีเมีย) และเยื่อบุผิวมนุษย์ปกติ เซลล์ (FR-2) โดยใช้ sulforhodamine-
ทดสอบ B ผลทางเภสัชวิทยาพบว่าส่วนใหญ่ของสารที่แสดงระดับสูงของ antitumor
กิจกรรมกับเซลล์มะเร็งที่ผ่านการทดสอบเมื่อเทียบกับกรด ursolic สารประกอบ 7b, 7g, 7p
7R และพบว่ามีสารที่มีศักยภาพมากที่สุดในการศึกษาครั้งนี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ผลการศึกษา พบว่า ส่วนใหญ่ของสารประกอบที่แสดงระดับเหมาะสม
กิจกรรมต่อต้านเซลล์มะเร็งทดสอบเส้นเมื่อเทียบกับ ursolic กรด สารประกอบ 7b ลด 7r 7
, , และพบว่ามีสารประกอบที่มีศักยภาพมากที่สุดในการศึกษานี้ชุด ursolic acid-1-phenyl-1h - [ 1 , 2 , 3 ] triazol-4-ylmethylester congeners ได้รับการออกแบบและสังเคราะห์ในความพยายามที่จะพัฒนา
ที่มีศักยภาพเหมาะสมแทน เป็นวิธีการที่ใช้ regioselective huisgen
1,3-dipolar cycloaddition ปฏิกิริยาของอัลไคน์กับอนุพันธ์กรด ursolic azides หอมต่าง ๆถูก
) เป้าหมายของอาร์เรย์ของ triazolyl อนุพันธ์ในลักษณะที่มีประสิทธิภาพโครงสร้างของพวกเขา
ยืนยันโดยใช้ 1H NMR , 13C NMR , IR และการวิเคราะห์ MS สารประกอบทั้งหมดได้รับการประเมินกิจกรรมต้านมะเร็ง
กับแผงสี่มนุษย์เซลล์มะเร็ง ได้แก่ a-549 ( ปอด ) , mcf-7 ( นม )
hct-116 ( ลำไส้ใหญ่ ) , thp-1 ( ลูคีเมีย ) และคนปกติในเซลล์เยื่อบุผิวบรรทัด ( fr-2 ) ใช้ sulforhodamine -
b การทดสอบผลการศึกษา พบว่า ส่วนใหญ่ของสารประกอบที่แสดงระดับเหมาะสม
กิจกรรมต่อต้านเซลล์มะเร็งทดสอบเส้นเมื่อเทียบกับ ursolic กรด สารประกอบ 7b ลด 7r 7
, , และพบว่ามีสารประกอบที่มีศักยภาพมากที่สุดในการศึกษานี้