more potent arterial vasodilators than the NDCAs; they have far less effect on venous dilation, a property that accounts for the significant incidence of peripheral edema. Because of studies showing that the rapid, potent, and unpredictable hypotensive effect of native nifedipine increases the risk for angina and myocardial infarction in susceptible individuals, this drug is not recommended for the treatment of hypertensive urgencies or emergencies.36 After oral administration, most of the CCBs undergo extensive first-pass metabolism that contributes to the relative short half-life of verapamil, diltiazem, and nifedipine, and requires they be taken 2 or 3 times daily to maintain 24-hour efficacy. The availability of extended-release formulations of these 3 drugs allows them to maintain more constant blood levels for 24 hours when given once daily. DCAs such as amlodipine and felodipine that are subject to less extensive hepatic metabolism have a substantially longer duration of action and the native drugs are effective when given only once daily. With the exception of nifedipine and diltiazem, the CCBs are formulated as racemic mixtures. It is the Senantiomer of the CCB that binds to the L-type calcium channel. Recent studies indicate that the R enantiomer of amlodipine is responsible for the activation of nitric oxide synthase by this dihydropyridine CCB, an effect not shared with diltiazem or nifedipine.37,38 This amlodipine enantiomer also potentiates the nitric oxide synthase–stimulatory effect of the ACEI, ramiprilat.39 It is not known if stereoisomers of other CCBs have biological effects. All of the CCBs are metabolized to less-active or inactive metabolites by the cytochrome P450 family of enzymes, predominantly by CYP3A. Concurrent administration of CCBs
แดงพันธุ์ที่มีศักยภาพมากขึ้นกว่า ndcas ; พวกเขาได้รับผลกระทบน้อยกว่าในหลอดเลือดดำการขยายคุณสมบัติที่บัญชีสำหรับการต่อพ่วง signi จึงไม่ได้มาน เพราะจากการศึกษาแสดงให้เห็นว่าอย่างรวดเร็ว , มีอำนาจ , และผลกระทบที่คาดเดาไม่ได้ของความดันโลหิตสูงเพิ่มความเสี่ยงสำหรับพื้นเมือง nifedipine จุกเสียดและกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดในประชาชนที่อ่อนแอ ,ยานี้ไม่แนะนำสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูง urgencies หรือ emergencies.36 หลังจากรับประทานยา ส่วนใหญ่ของ ccbs ผ่านอย่างละเอียด จึงตัดสินใจเดินทางผ่านการเผาผลาญอาหารที่จัดสรรไปครึ่งชีวิตสั้นสัมพัทธ์ของ verapamil ดิลติอะซิม และ ไนเฟดิพีน , และต้องใช้พวกเขาได้รับ 2 หรือ 3 ครั้งต่อวัน การรักษาจึง cacy EF 24 .ความพร้อมในการขยายสูตรยา 3 ตัวนี้จะช่วยให้พวกเขาเพื่อรักษาระดับเลือดอย่างต่อเนื่องมากกว่า 24 ชั่วโมงเมื่อได้รับ เมื่อวัน dcas เช่นแอมโลดิปีน และเฟลโลดิปีนที่อยู่ภายใต้อย่างละเอียดน้อยกว่าการเผาผลาญได้ อย่างมาก พบว่าระยะเวลาการกระทำและยาพื้นเมืองที่มีประสิทธิภาพเมื่อได้รับเพียงครั้งเดียวในแต่ละวันด้วยข้อยกเว้นของนิเฟดิพีน และดิลติอะซิม , อัล ccbs เป็นสูตรที่ผสม มันเป็น senantiomer ของ CCB ที่ผูกกับ l-type แคลเซียมแชนแนล . การศึกษาล่าสุดพบว่า R แนนทิโอเมอร์ของแอมโลดิปีนรับผิดชอบการ synthase ไนตริกออกไซด์โดยไดไฮโดรไพริดีน CCB , ผลไม่แบ่งปันหรือ nifedipine.37 ดิลติอะซิม ,นี่ยัง potentiates แอมโลดิปีน ibuprofen และ nitric oxide synthase ( กระตุ้นผลของ ACEI , ramiprilat.39 มันไม่เป็นที่รู้จักถ้า stereoisomers ของ ccbs อื่นได้ผลทางชีววิทยา ทั้งหมดของ ccbs จะเผาผลาญให้น้อยลง ใช้งานหรือไม่ใช้งานหลายชนิด โดยครอบครัวของเอนไซม์ไซโตโครมพี เด่น โดยการบริหารงานของ ccbs พร้อมกัน cyp3a .
การแปล กรุณารอสักครู่..