During the erythrocyte stage, malar

During the erythrocyte stage, malaria parasite invade the red blood cell of human host, digest and degrade a huge amount of hemoglobin as a source of amino acids, consequently releasing toxic heme as a by product.7 Heme detoxification crucial for parasite sur- vival is a unique non-enzymatic efficient process characterized by conversion of free heme into non-toxic crystalline pigment hemo- zoin.8 CQ and other related drugs block the heme detoxification
⇑ Corresponding author. Tel.: [phone]x4332; fax: [phone].
E-mail addresses: [e-mail], [e-mail] (P.M.S. Chauhan).
0960-894X/$ - see front matter Ó 2010 Published by Elsevier Ltd. doi:10.1016/j.bmcl.2010.09.107
Ó 2010 Published by Elsevier Ltd.
process, thus substantial build up of heme lead to the parasite death.9 Despite the persistent heavy drug pressure of CQ for several decades, the delayed emergence of resistance to CQ is considered due to the complexity of digestive vacuole environment and the immutable nature of heme target. Multiple point mutations in
P. falciparum chloroquine resistance transporter protein (pfcrt) con- ferred resistance to CQ characterized by the substantially reduced accumulation of CQ level in food vacuole. Interaction of CQ with pfcrt induces resistance very slowly to P. falciparum owing to the com- plexity in amino acid substitutions in pfcrt.10
Cl
HN
N
HN
N CQ, 1 AQ, 2
N
HO NH
N
CF3
CF3 Mefloquine, 3
Cl
Cl
HN
N
Compound 17
N

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ในระหว่างระยะของเม็ดเลือดแดง มาลาเรียบุกเม็ดเลือดแดงของมนุษย์โฮสต์ ย่อย และลดลงของฮีโมโกลบินเป็นจำนวนมากเป็นแหล่งของกรดอะมิโน จึง ปล่อยพิษ heme เป็นการ โดย product.7 Heme detoxification สำคัญสำหรับปรสิตเซอ-vival เป็นกระบวนการเฉพาะไม่ใช่เอนไซม์ในระบบ efficient โดยแปลงฟรี heme เป็นผงผลึกพิษ hemo zoin.8 ซีและอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดบล็อก heme detoxificationผู้⇑ Corresponding โทรศัพท์: + 91 522 221 2411 x 4332 โทรสาร: + 91 522 262 3405ที่อยู่อีเมล: การ [e-mail] (P.M.S. Chauhan) ใน [e-mail]0960-894 x / $ - เรื่องหน้าดูÓ 2010 เผยแพร่ โดย Elsevier จำกัด doi:10.1016/j.bmcl.2010.09.107Ó 2010 เผยแพร่ โดย Elsevierกระบวนการ จึงสร้างพบค่าของ heme ทำ death.9 ปรสิตแม้มีแรงกดดันแบบหนักยาของซีในหลายทศวรรษที่ผ่านมา ถือเพื่อซีเกิดล่าช้าเนื่องจากความซับซ้อนของระบบย่อยอาหารแวคิวโอลและธรรมชาติพระองค์ของ heme เป้าหมาย หลายจุด mutations ในP. falciparum ยาอาทิต้านทานขนส่งโปรตีน (pfcrt) คอน ferred ต้านทานการซีโดยสะสมระดับซีในแวคิวโอลอาหารลดลงมาก การโต้ตอบระหว่างซีกับ pfcrt ก่อให้เกิดความต้านทานช้ามากกับ P. falciparum เนื่องจาก plexity com ในแทนกรดอะมิโนใน pfcrt.10ClHNNHNเอ็นซี 1 AQ, 2Nโฮ เอ็นNCF3CF3 Mefloquine, 3ClClHNNผสม 17N