Sinomenine is an isoquinoline-type

Sinomenine is an isoquinoline-type alkaloid found in Sinomenium acutum (Thunb.) Rehd. et Wils and S. acutum
(Thunb.) Rehd. et Wils var. cinereum Rehd. et Wils. When used as a medicine, this compound exhibits antiinflammatory
properties; however, sinomenine's use as a medication is limited by side effects, a short half-life,
and low efficacy. Owing to these limits, attempts have been made to synthesize sinomenine derivatives with
enhanced efficacy. In this study, the anti-inflammatory effects of novel sinomenine derivatives (S1a–S1f) were
examined on the basis of lipopolysaccharide-induced inflammatory factor expression in Raw264.7 cells,
dimethylbenzene-induced ear oedema, and Evan's blue leakage in mice, and carrageenan-induced paw oedema
in rats. Compared with sinomenine, the derivatives significantly inhibited the expression of the inflammatory
factors IL-1β and IL-6 at the transcriptional and translational levels. Topical application of 3.250 mg/kg of the
derivatives also alleviated ear oedema. Compared with the vehicle, the derivatives significantly inhibited
carrageenan-induced rat paw oedema after 6 h. Among the derivatives, S1a exhibited the most potent antiinflammatory
activity. S1a also significantly increased the sinomenine-induced inhibition of Evan's blue leakage.
Thus, S1a may elicit the strongest anti-inflammatory effects of the tested compounds. Based on these results,
further development of this compound may be warranted.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Sinomenine จะมีอัลคาลอย isoquinoline ชนิดที่พบใน Sinomenium acutum (Thunb) Rehd et Wils และ S. acutum(Thunb) Rehd et Wils var. cinereum Rehd et Wils เมื่อใช้เป็นยา สารนี้แสดง antiinflammatoryคุณสมบัติ อย่างไรก็ตาม จำกัดของ sinomenine ใช้เป็นยา โดยผลข้างเคียง ครึ่งชีวิตที่สั้นและประสิทธิภาพต่ำ เนื่องจากข้อจำกัดเหล่านี้ ความพยายามที่ได้ทำการสังเคราะห์อนุพันธ์ของ sinomenine ด้วยเพิ่มประสิทธิภาพการ ในการศึกษานี้ มีผลต้านการอักเสบของ sinomenine นวนิยายอนุพันธ์ (S1a – S1f)ตรวจสอบตามนิพจน์ lipopolysaccharide ที่เกิดปัจจัยอักเสบในเซลล์ Raw264.7ถึงอาการบวมน้ำเกิด dimethylbenzene หู และรั่วสีน้ำเงินของ Evan ในเมาส์ และคาราจีแนนเกิดตีนถึงอาการบวมน้ำในหนู เมื่อเทียบกับ sinomenine การตราสารอนุพันธ์มากยับยั้งการแสดงออกของการอักเสบปัจจัย IL 1β และ IL-6 ระดับ transcriptional และไทหมิง โปรแกรมเฉพาะของ 3.250 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมของการตราสารอนุพันธ์ยังบรรเทาหูถึงอาการบวมน้ำ เมื่อเทียบกับรถ อนุพันธ์ยับยั้งอย่างมากคาราจีแนนที่เกิดหนูถึงอาการบวมน้ำตีนหลัง 6 ชม. แสดงศักยภาพมากที่สุดระหว่างอนุพันธ์ S1a antiinflammatoryกิจกรรม S1a ยังเพิ่มการยับยั้ง sinomenine ที่เกิดการรั่วไหลสีน้ำเงินของ Evanดังนั้น S1a อาจ elicit ผลต้านการอักเสบที่แข็งแกร่งของสารทดสอบ ตามผลลัพธ์เหล่านี้พัฒนาเพิ่มเติมของสารนี้อาจได้รับการประกัน

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Sinomenine เป็นอัลคาลอย Isoquinoline ชนิดที่พบใน Sinomenium acutum (Thunb.) Rehd et Wils และ S. acutum
(Thunb.) Rehd et Wils var cinereum Rehd et Wils เมื่อนำมาใช้เป็นยา, สารนี้จัดแสดงนิทรรศการต้านการอักเสบ
คุณสมบัติ; อย่างไรก็ตามการใช้ sinomenine เป็นยาที่ถูก จำกัด โดยผลข้างเคียงระยะสั้นครึ่งชีวิต
และประสิทธิภาพต่ำ เนื่องจากข้อ จำกัด เหล่านี้พยายามที่ได้รับการทำสัญญาซื้อขายล่วงหน้าเพื่อสังเคราะห์ sinomenine กับ
ประสิทธิภาพที่เพิ่มขึ้น ในการศึกษาครั้งนี้ผลต้านการอักเสบของสัญญาซื้อขายล่วงหน้า sinomenine นวนิยาย (S1A-S1f) ได้รับการ
ตรวจสอบบนพื้นฐานของการแสดงออกของปัจจัยการอักเสบ lipopolysaccharide ที่เกิดขึ้นในเซลล์ Raw264.7 ที่
Dimethylbenzene เหนี่ยวนำให้เกิดอาการบวมน้ำหูสีฟ้าและการรั่วไหลของอีวานในหนูและ คาราจีแนนที่เกิดอาการบวมน้ำตีน
ในหนู เมื่อเทียบกับ sinomenine อนุพันธ์อย่างมีนัยสำคัญยับยั้งการแสดงออกของการอักเสบ
ปัจจัย IL-1βและ IL-6 ในการถอดรหัสและการแปลระดับ โปรแกรมเฉพาะของ 3.250 mg / kg ของ
สัญญาซื้อขายล่วงหน้านอกจากนี้ยังช่วยบรรเทาอาการบวมน้ำหู เมื่อเทียบกับรถอนุพันธ์อย่างมีนัยสำคัญยับยั้ง
คาราจีแนนที่เกิดอาการบวมน้ำหนูตีนหลัง 6 ชั่วโมง ท่ามกลางการซื้อขายสัญญาซื้อขายล่วงหน้าที่ S1A จัดแสดงต้านการอักเสบที่มีศักยภาพมากที่สุด
กิจกรรม S1A ยังเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญยับยั้ง sinomenine เหนี่ยวนำให้เกิดการรั่วไหลของสีฟ้าของอีวาน.
ดังนั้น S1A อาจล้วงเอาผลต้านการอักเสบที่แข็งแกร่งของสารทดสอบ บนพื้นฐานของผลเหล่านี้
พัฒนาต่อไปของสารนี้อาจได้รับการรับประกัน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

sinomenine เป็นเชื้อแบคทีเรียชนิดอัลคาลอยด์ที่พบใน sinomenium acutum ( Thunb . ) rehd . และ wils acutum และ s( Thunb . ) rehd . และ wils var cinereum rehd . และ wils . เมื่อใช้เป็นยา , สารนี้จัดแสดงการคุณสมบัติ อย่างไรก็ตาม sinomenine ใช้เป็นยาจะถูก จำกัด โดยผลข้างเคียง มีค่าครึ่งชีวิตสั้นและประสิทธิภาพต่ำ เนื่องจากข้อจำกัดเหล่านี้ จึงเห็นได้ sinomenine เพื่อสังเคราะห์อนุพันธ์ประสิทธิภาพที่เพิ่มขึ้น ในการศึกษานี้ มีฤทธิ์ต้านการอักเสบของอนุพันธ์ sinomenine นวนิยาย ( s1a – s1f ) ได้แก่การตรวจสอบบนพื้นฐานของปัจจัยกระตุ้นการแสดงออก raw264.7 สีดำเข้มอักเสบ เซลล์ไดเมทิลเบนซีนเกิดอาการบวมน้ำ หู และ อีวาน สีน้ำเงินของหนูแนนเกิดอาการบวมน้ำ และเท้าในหนู เมื่อเทียบกับ sinomenine อนุพันธ์สามารถยับยั้งการแสดงออกของการอักเสบปัจจัยที่ 1 และบีตาในระดับและสร้าง particle แปล . การประยุกต์ใช้เฉพาะที่ 3.250 มิลลิกรัม / กิโลกรัมของและยังช่วยบรรเทาอาการบวมน้ำที่หู เมื่อเทียบกับรถ และสามารถยับยั้งหนูแนนและอุ้งเท้าอาการบวมน้ำหลังจาก 6 ชั่วโมงระหว่างอนุพันธ์ , s1a จัดแสดงที่มีศักยภาพการกิจกรรม s1a อย่างมีนัยสำคัญเพิ่ม sinomenine เกิดการยับยั้งของอีวาน ฟ้ารั่วดังนั้น s1a อาจกระตุ้นที่แข็งแกร่งผลต้านการอักเสบของการทดสอบสาร ขึ้นอยู่กับผลลัพธ์เหล่านี้การพัฒนาสารนี้อาจจะรับประกัน