The success of the BIOS approach wa

The success of the BIOS approach was demonstrated by a combinatorial library inspired by the marine natural product dysidiolide (60; Scheme 13). Postulating that the γ-hydroxybutenolide group of dysidiolide was the major determinant of phosphatase activity, testing of a 147-member library built around this molecule yielded a compound (61; Scheme 13) 10-fold more potent (IC50= 350 nM) than the parent compound against Cdc25A.(175) In addition, other members of the library were identified with low micromolar activities against the enzymes acetylcholinesterase and 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1, which fall within the same PSSC as Cdc25A.(176) A second example of the success of BIOS, the discovery of inhibitors of Tie-2, insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R), and vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR-2 and 3), is discussed in section .

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ความสำเร็จของวิธี BIOS ถูกแสดง โดยรีปัญหาบันดาล dysidiolide ผลิตภัณฑ์ธรรมชาติทางทะเล (60 โครงร่าง 13) Postulating ว่า กลุ่มγ hydroxybutenolide dysidiolide คือ ดีเทอร์มิแนนต์ของฟอสฟาเตสกิจกรรมหลัก ทดสอบรี 147 สมาชิกรอบ ๆ โมเลกุลนี้หาสารประกอบ (61 โครงร่างที่ 13) มีศักยภาพ 10-fold มาก (IC50 = 350 nM) กว่าหลักผสมกับ Cdc25Aนอกจากนี้ใน (175) สมาชิกคนอื่น ๆ ของไลบรารีได้ระบุกับต่ำ micromolar กิจกรรมกับเอนไซม์ acetylcholinesterase และ 11β hydroxysteroid dehydrogenase ชนิด 1 ซึ่งอยู่ใน PSSC เดียวกันเป็น Cdc25A(176 ข้อ) A สองตัวอย่างของความสำเร็จของ BIOS ค้นพบ inhibitors 2 ผูก ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตคล้ายอินซูลิน 1 (IGF-1R), และตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตบุผนังหลอดเลือดของหลอดเลือด 2 (VEGFR-2 และ 3), กล่าวถึงในส่วนการ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ความสำเร็จของวิธี BIOS ก็แสดงให้เห็นโดยห้องสมุด combinatorial แรงบันดาลใจจากผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติทางทะเล dysidiolide (60; 13 โครงการ) ยืนยันว่ากลุ่มγ-hydroxybutenolide ของ dysidiolide เป็นปัจจัยสำคัญของกิจกรรม phosphatase ทดสอบของห้องสมุด 147 สมาชิกที่สร้างขึ้นรอบโมเลกุลนี้ส่งผลให้สาร (61; 13 โครงการ) 10 เท่ามีศักยภาพมากขึ้น (IC50 = 350 นาโนเมตร) กว่า สารประกอบแม่กับ Cdc25A. (175) นอกจากนี้สมาชิกคนอื่น ๆ ของห้องสมุดถูกระบุด้วยกิจกรรมไมโครโมต่ำก​​ับเอนไซม์ acetylcholinesterase และประเภท dehydrogenase 11β-hydroxysteroid 1 ซึ่งตกอยู่ใน PSSC เดียวกับ Cdc25A. (176) ตัวอย่างที่สองของ ความสำเร็จของ BIOS, การค้นพบสารยับยั้งการ Tie-2, ปัจจัยการเจริญเติบโตอินซูลินเช่น 1 ตัวรับ (IGF-1R) และปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด endothelial รับ 2 (VEGFR-2 และ 3) เป็นที่กล่าวถึงในส่วน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ความสำเร็จของไบออสแบบแสดงให้เห็นโดยการห้องสมุดแรงบันดาลใจจากผลิตภัณฑ์ธรรมชาติทางทะเล dysidiolide ( 60 ; โครงการ 13 ) postulating ที่γ - hydroxybutenolide กลุ่ม dysidiolide เป็นปัจจัยสําคัญของกิจกรรมฟอสฟาเทส ทดสอบของ 147 สมาชิกห้องสมุดที่สร้างขึ้นรอบ ๆโมเลกุลซึ่งพบสารประกอบ ( 61 ;โครงการ 13 ) 10 เท่ามีศักยภาพมากขึ้น ( ic50 = 350 nm ) กว่าแม่ผสมกับ cdc25a ( 175 ) โดยสมาชิกคนอื่น ๆของห้องสมุดถูกระบุด้วยต่ำไมโครโมลาร์กิจกรรมต่อต้านเอนไซม์บีตา - ลาสิกขาและ 11 ชนิด ดีไฮโดรจีเนส hydroxysteroid 1 ซึ่งอยู่ใน pssc เดียวกับ cdc25a ( 176 ) ตัวอย่างเช่น ที่สองของความสำเร็จของไบออส การค้นพบของ tie-2 น ,ปัจจัยการเติบโต 1 ตัวรับ ( igf-1r ) และเซลล์บุผนังหลอดเลือดปัจจัยการเติบโต ( vegfr-2 2 และ 3 ) จะกล่าวถึงในส่วน