BackgroundThe studied compound: 3-c

Background
The studied compound: 3-chloro-5-{[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]methyl}-9H-xanthen-9-one dihydrochloride (HBK-6) is a new xanthone derivative. In this study we investigated its antidepressant-like properties and possible mechanism of action.

Methods
Antidepressant-like activity was evaluated in the forced swim test (FST) in mice. The influence on locomotor activity in mice was analyzed to determine whether the observed in FST effect is specific. Rotarod test was used to determine neurotoxic properties.

Results
HBK-6 reduced immobility time in mice in FST at the doses 5 and 10 mg/kg, whereas fluoxetine (FX) at 15 mg/kg, reboxetine (RX) at 10 mg/kg and bupropion (BPR) at 5 mg/kg. Joint administration of sub-effective doses of HBK-6 and FX, but not RX or BPR, reduced immobility in mice in FST. HBK-6 at the dose 5 mg/kg did not show activity in FST after pretreatment with p-chlorophenylalanine. The studied xanthone derivative at the doses 5 and 10 mg/kg did not impair motor coordination in mice.

Conclusions
We demonstrated that HBK-6 has a potent antidepressant-like activity in FST, stronger than that of FX and RX, and seems to mediate its effect through serotonergic system. Moreover, at antidepressant-like doses it does not show neurotoxic properties. Given the promising results, HBK-6 may have potential in the treatment of depression, but this needs extended studies.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

พื้นหลังสารประกอบ studied: dihydrochloride 3-chloro-5-{[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]methyl}-9H-xanthen-9-one (HBK-6) เป็นอนุพันธ์ xanthone ใหม่ ในการศึกษานี้ เราสอบสวนของ antidepressant เช่นคุณสมบัติและกลไกที่เป็นไปได้ของการดำเนินการวิธีการมีประเมินกิจกรรม antidepressant เหมือนในการทดสอบว่ายน้ำแบบบังคับ (FST) ในหนู อิทธิพลกิจกรรม locomotor ในหนูถูกนำมาวิเคราะห์เพื่อกำหนดว่าการสังเกตใน FST ผลคือเฉพาะ ทดสอบ Rotarod ถูกใช้เพื่อกำหนดคุณสมบัติ neurotoxicผลลัพธ์HBK-6 ลดเวลาที่พบในหนูใน FST ในปริมาณ 5 และ 10 มก./กก. โดยที่ fluoxetine (FX) ที่ 15 มิลลิกรัม/กิโลกรัม reboxetine (จำนวน) 10 มิลลิกรัม/กิโลกรัมและ bupropion (BPR) ที่ 5 mg/kg ปริมาณ sub-effective ของ HBK-6 และ FX แต่ไม่รวมถึงจำนวน หรือ BPR พบลดลงในหนูใน FST ร่วมบริหาร HBK-6 ที่ยา 5 มก./กก.ไม่ได้แสดงกิจกรรมใน FST หลัง pretreatment ด้วย p-chlorophenylalanine อนุพันธ์ศึกษา xanthone ในปริมาณ 5 และ 10 มก./กก.ได้ทำการประสานงานหนูมอเตอร์บทสรุปว่า HBK-6 มีกิจกรรมเหมือน antidepressant มีศักยภาพ FST แข็งแกร่งกว่าของ FX และจำนวน และดูเหมือนว่าจะ มีผลผ่านระบบ serotonergic บรรเทา นอกจากนี้ ที่ antidepressant เช่นปริมาณ มันไม่แสดงคุณสมบัติ neurotoxic ให้แนวโน้มผล HBK-6 อาจมีศักยภาพในการรักษาโรคซึมเศร้า แต่นี้ต้องศึกษาเพิ่มเติม

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ประวัติความเป็นมา
การศึกษาสารประกอบ: 3-chloro-5 - {[4- (2-hydroxyethyl) piperazin-1-YL] เมธิล} -9H-xanthen-9-หนึ่ง dihydrochloride (HBK-6) เป็นอนุพันธ์แซนโทนใหม่ ในการศึกษานี้เราตรวจสอบคุณสมบัติเหมือนยากล่อมประสาทและกลไกที่เป็นไปได้ของการดำเนินการ. วิธีการกิจกรรมยากล่อมประสาทเหมือนได้รับการประเมินในการว่ายน้ำการทดสอบบังคับ (FST) ในหนู มีอิทธิพลต่อขมิ้นอ้อยในหนูมาวิเคราะห์เพื่อตรวจสอบว่าตั้งข้อสังเกตในผล FST เป็นเฉพาะ ทดสอบ Rotarod ถูกใช้ในการตรวจสอบคุณสมบัติอัมพาต. ผลHBK-6 เวลาเคลื่อนลดลงในหนูใน FST ในปริมาณที่ 5 และ 10 มก. / กก. ในขณะที่ fluoxetine (FX) ที่ 15 mg / kg รีบอกเซทิน (RX) 10 mg / kg และ bupropion (BPR) ที่ 5 มก. / กก. การบริหารงานร่วมกันของปริมาณย่อยที่มีประสิทธิภาพของ HBK-6 และ FX แต่ไม่ RX หรือ BPR, การไม่สามารถเคลื่อนลดลงในหนูใน FST HBK-6 ในขนาด 5 mg / kg ไม่ได้แสดงกิจกรรมใน FST หลังจากปรับสภาพด้วย P-chlorophenylalanine ศึกษาอนุพันธ์แซนโทนในปริมาณที่ 5 และ 10 มก. / กก. ไม่ทำให้เสียการประสานงานมอเตอร์ในหนู. สรุปผลการวิจัยแสดงให้เห็นว่าเรา HBK-6 มีกิจกรรมเหมือนยากล่อมประสาทที่มีศักยภาพใน FST แข็งแรงกว่าของอัตราแลกเปลี่ยนและ RX และดูเหมือนจะเป็นสื่อกลาง ผลของมันผ่านระบบ serotonergic นอกจากนี้ในปริมาณยากล่อมประสาทเหมือนจะไม่แสดงคุณสมบัติอัมพาต ที่ได้รับผลที่มีแนวโน้มที่ HBK-6 อาจมีศักยภาพในการรักษาภาวะซึมเศร้า แต่นี้ต้องขยายการศึกษา

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

พื้นหลังผสม :
) { 3-chloro-5 - [ 4 - ( 2-hydroxyethyl ) piperazin-1-yl ] : } - 9h-xanthen-9-one : ( hbk-6 ) เป็นอนุพันธ์แซนโทนใหม่ ในการศึกษานี้เราได้ตรวจสอบคุณสมบัติและกลไกที่เป็นไปได้ของข้อมูล เช่น การกระทํา .


ยังชอบกิจกรรมวิธีการประเมินในการบังคับการทดสอบว่ายน้ำ ( f ) ในหนูอิทธิพลต่อการเคลื่อนไหวกิจกรรมไมซ์วิเคราะห์เพื่อตรวจสอบว่าพบใน f ผลเฉพาะเจาะจง rotarod ทดสอบศึกษาคุณสมบัติการโทอิน


hbk-6 ลดการตรึงในหนูใน f ที่ขนาด 5 และ 10 มก. / กก. และ fluoxetine ( FX ) ที่ กก. 15 มก. / reboxetine ( RX ) 10 มิลลิกรัม / กิโลกรัม และ บูโพรเพียน ( BPR ) 5 มิลลิกรัม / กิโลกรัมการบริหารงานร่วมกันย่อยมีประสิทธิภาพสูงกว่า hbk-6 และ FX แต่ไม่ RX หรือ BPR , ลดการตรึงในหนูใน f . hbk-6 ในขนาด 5 มก. / กก. ไม่ได้แสดงกิจกรรมใน f หลังจากการ p-chlorophenylalanine . การศึกษาอนุพันธ์ xanthone ในขนาดที่ 5 และ 10 มก. / กก. ไม่บั่นทอนประสิทธิภาพการประสานงานมอเตอร์ในหนู


สรุปเราพบว่ามีศักยภาพ hbk-6 antidepressant เช่นกิจกรรมใน f ที่แข็งแกร่งกว่าของ FX และ RX และดูเหมือนว่าจะไกล่เกลี่ยผลกระทบผ่านระบบ serotonergic . นอกจากนี้ ยังชอบที่ขนาดมันไม่แสดงคุณสมบัติโทอิน . ได้รับผลของสัญญา , hbk-6 อาจมีศักยภาพในการรักษาของภาวะซึมเศร้า แต่ต้องการขยายการศึกษา