The flavone, flavopiridol (Alvocidi

The flavone, flavopiridol (Alvocidib) (6; Scheme 1), is
totally synthetic, but, as discussed in section 1, its novel
structure is based on the natural product rohitukine (7;
Scheme 1) isolated from Dysoxylum binectariferum. Flavopiridol
was originally considered to be an inhibitor of
cyclin-dependent kinases (the regulators of the G2 to M
transition in the cell cycle) and was entered into phase I and
then phase II clinical trials against a broad range of tumors.
It has now been reported to be a very potent inhibitor of
CDK-7 and -9, the kinases primarily responsible for promoting
RNAP II (RNA polymerase II) activity, thus involving
these agents in the transcription process. The molecular
targets/interactions involved in the transcription processes
and flavopiridol interactions have been reviewed. Currently
(early 2009), the compound is reported to be in nine
clinical trials ranging from phase I to phase II covering
leukemias, lymphomas, and solid tumors either as single
agent or in combination with other anticancer agents in the
NCI’s clinical trial Web site and is reported in the Prous
Integrity database to be in phase III trials under the auspices
of Sanofi-Aventis

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Flavone, flavopiridol (Alvocidib) (6 ชุดรูปแบบ 1),สังเคราะห์ทั้งหมด แต่ เป็นการกล่าวถึงในส่วน 1 นวนิยายของโครงสร้างตามธรรมชาติผลิตภัณฑ์ rohitukine (7โครงร่างที่ 1) แยกต่างหากจาก Dysoxylum binectariferum Flavopiridolถูกพิจารณาให้ เป็นผลของkinases cyclin-ขึ้นอยู่กับ (เคร่งครัดของ G2 เมตรเปลี่ยนรอบเซลล์) และถูกป้อนเข้าไปในเฟสผม และแล้ว เฟส II คลินิกกับช่วงกว้างของเนื้องอกขณะนี้มีการรายงานเป็น ผลที่มีศักยภาพมากของCDK-7 และ-9, kinases เป็นหลักรับผิดชอบในการส่งเสริมRNAP II (พอลิเมอเรสอาร์เอ็นเอ II) กิจกรรม ทำบัญชีตัวแทนเหล่านี้ในกระบวนการ transcription ในระดับโมเลกุลเป้าหมาย/โต้ตอบที่เกี่ยวข้องในกระบวนการ transcriptionและมีการตรวจทาน flavopiridol โต้ตอบ ในขณะนี้(ช่วงต้นปี 2009), รายงานในเก้าบริเวณคลินิกตั้งแต่ระยะฉันครอบคลุมระยะ IIleukemias, lymphomas และเนื้องอกที่แข็งเป็นเดี่ยวตัวแทน หรือใช้ร่วมกับตัวแทนอื่น ๆ anticancer ในการNCI ของเว็บไซต์ทดลองใช้ทางคลินิก และมีรายงานในฟองน้ำความสมบูรณ์ของฐานข้อมูลในการทดลองระยะ III อุปถัมภ์ของ Sanofi Aventis

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การ flavopiridol ฟลาโวน ( alvocidib ) , ( 6 ; โครงการ 1 ) ,
ทั้งหมดสังเคราะห์ แต่ตามที่กล่าวไว้ในมาตรา 1 ของนวนิยาย
โครงสร้างขึ้นอยู่กับผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ rohitukine ( 7 ;
โครงการ 1 ) ที่แยกได้จากต้นเสือทุ่ง binectariferum . flavopiridol
แต่เดิมถือว่าเป็นการยับยั้งของ
ที่มียา ( สาร ) ของ G2 m
transition in the cell cycle) and was entered into phase I and
then phase II clinical trials against a broad range of tumors.
It has now been reported to be a very potent inhibitor of
CDK-7 and -9, the kinases primarily responsible for promoting
RNAP II (RNA polymerase II) activity, thus involving
these agents in the transcription process. The molecular
targets/interactions involved in the transcription processes
and flavopiridol interactions have been reviewed. Currently
(early 2009), the compound is reported to be in nine
clinical trials ranging from phase I to phase II covering
leukemias, lymphomas, and solid tumors either as single
agent or in combination with other anticancer agents in the
NCI’s clinical trial Web site and is reported in the Prous
Integrity database to be in phase III trials under the auspices
of Sanofi-Aventis