Two new benzoxazines were isolated

Two new benzoxazines were isolated from Streptomyces griseus (HKI 0545) and assigned as chandrananimycin E (1) and dandamycin (2). Although a number of phenoxazinone-type compounds have been reported from nature, phenoxazines are rarer, and carbon substitution at N-10 such as in 1 is unprecedented. The cyclopentene-containing ring structure of dandamycin (2) is also unique. Chandrananimycin E (1) was found to possess moderate antiproliferative activity against HUVEC cells (GI50 35.3 μM) and weak cytotoxic activity towards HeLa cells (CC50 56.9 μM). Dandamycin showed neither antiproliferative activity nor cytotoxicity towards these cell lines. Structure activity comparisons with phenoxazinones isolated from S. griseus HKI 0545 suggested that the alteration of the core ring systems in 1 and 2 diminishes their activity. Natural products 1 and 2 are interesting additions to the rich secondary metabolome of S. griseus and constitute an important addition to the body of knowledge on phenoxazinone-derived metabolites.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สอง benzoxazines ใหม่ที่แยกได้จาก Streptomyces griseus (HKI 0545) และมอบหมายให้เป็น chandrananimycin E (1) และ dandamycin (2) แม้ว่าจำนวนของสาร phenoxazinone ชนิดที่ได้รับรายงานจากธรรมชาติ phenoxazines มีความยากและทดแทนคาร์บอนที่ N-10 เช่นใน 1 เป็นประวัติการณ์ โครงสร้างแหวน cyclopentene ที่มีส่วนผสมของ dandamycin (2) นอกจากนี้ยังมีความเป็นเอกลักษณ์ Chandrananimycin E (1) พบว่ามีกิจกรรมยับยั้งปานกลางกับเซลล์ HUVEC (GI50 35.3 ไมครอน) และกิจกรรมการทดสอบความเป็นพิษต่อเซลล์อ่อนแอ HeLa (CC50 56.9 ไมครอน) Dandamycin แสดงให้เห็นว่าไม่มีกิจกรรมหรือยับยั้งความเป็นพิษต่อเซลล์เหล่านี้ เปรียบเทียบกับโครงสร้างกิจกรรม phenoxazinones ที่แยกได้จากเอส griseus HKI 0545 ชี้ให้เห็นว่าการเปลี่ยนแปลงของระบบวงแหวนหลักในการที่ 1 และ 2 ลดกิจกรรมของพวกเขา ผลิตภัณฑ์ธรรมชาติที่ 1 และ 2 จะเพิ่มความน่าสนใจที่จะ metabolome ที่อุดมไปด้วยรองของ griseus เอสและเป็นสิ่งสำคัญที่จะเพิ่มองค์ความรู้เกี่ยวกับสาร phenoxazinone มา

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

Religion in Singapore.Religion in Singapore.Religion in Singapore.