Some preformed metal-complexes have

Some preformed metal-complexes have shown the capability to
inhibit IN in in vitro enzymatic assays [22e26]. In line with these
studies, here we presented the thermodynamic characterization
and the antiretroviral activity against HIV-infected cells of some
chelating ligands and of their metal complexes, highlighting that
the activity of the complexes is retained or it is even higher in
cellular assays. In a scenario of few available data on the activity of
isolated metal complexes in HIV infection [27e31], we found that
the ligand HL5 with the carboxamidic scaffold and some of its metal
complexes have antiviral activity in the nanomolar range. These
compounds inhibit IN and, even if with minor efficacy, also interfere
with the function of the RNase H component of the RT.
Therefore, chelating ligands could probably exert a multivalent
mode of action during the virus lifecycle, having as a target
different metal-dependent viral enzymes with analogous metalbased
catalysis. This enforces the concept of metal chelation as a
suitable strategy for the development of novel and effective
antivirals.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

โลหะคอมเพล็กซ์บางซับ preformed ได้แสดงความสามารถในการยับยั้งในใน assays เอนไซม์ในระบบการเพาะเลี้ยง [22e26] กับเหล่านี้การศึกษา ที่นี่เรานำเสนอจำแนกทางอุณหพลศาสตร์และกิจกรรมด้วยกับเซลล์ที่ติดเชื้อเอชไอวีของchelating ligands และของคอมเพล็กซ์ของโลหะ เน้นที่กิจกรรมของสิ่งอำนวยความสะดวกถูกเก็บไว้ หรือมันจะสูงขึ้นในassays โทรศัพท์มือถือ ในสถานการณ์ของข้อมูลมีน้อยกิจกรรมของแยกโลหะสิ่งอำนวยความสะดวกในการติดเชื้อเอชไอวี [27e31], เราพบว่าลิแกนด์ HL5 นั่งร้าน carboxamidic และบางของโลหะสิ่งอำนวยความสะดวกมีกิจกรรมต้านไวรัสในช่วง nanomolar เหล่านี้สารยับยั้งใน และ แม้แต่กับประสิทธิภาพที่รอง ถ้ายังยุ่งด้วยการทำงานของคอมโพเนนต์ RNase H ของ RT.ดังนั้น chelating ligands สามารถคงแรงแบบ multivalentโหมดของการดำเนินการในช่วงวงจรชีวิตไวรัส มีเป้าหมายเป็นแตกต่างกันขึ้นอยู่กับโลหะเอนไซม์ไวรัสกับคู่ metalbasedเร่งปฏิกิริยา นี้บังคับใช้แนวคิดของ chelation โลหะเป็นการกลยุทธ์ที่เหมาะสมสำหรับการพัฒนาของนวนิยายและมีประสิทธิภาพantivirals

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

บาง preformed
โลหะคอมเพล็กซ์-ได้แสดงให้เห็นความสามารถในการยับยั้งในในในหลอดทดลองการตรวจเอนไซม์[22e26] ในบรรทัดที่มีเหล่านี้การศึกษาที่นี่เรานำเสนอลักษณะทางอุณหพลศาสตร์และกิจกรรมด้วยยาต้านไวรัสเอชไอวีกับเซลล์ที่ติดเชื้อบางแกนด์และคีเลติ้งคอมเพล็กซ์โลหะของพวกเขาเน้นว่ากิจกรรมของคอมเพล็กซ์จะยังคงอยู่หรือแม้กระทั่งที่สูงขึ้นในการตรวจโทรศัพท์มือถือ ในสถานการณ์ของข้อมูลที่มีไม่กี่เกี่ยวกับกิจกรรมของเชิงซ้อนโลหะบางแห่งติดเชื้อ HIV [27e31] เราพบว่า HL5 แกนด์กับนั่งร้าน carboxamidic และบางส่วนของโลหะเชิงซ้อนมีฤทธิ์ต้านไวรัสอยู่ในช่วงnanomolar เหล่านี้สารยับยั้งในและแม้ว่ามีการรับรู้ความสามารถเล็ก ๆ น้อย ๆ ยังยุ่งเกี่ยวกับการทำงานของส่วนประกอบRNase H ของ RT ได้. ดังนั้นแกนด์คีเลตอาจจะออกแรง multivalent โหมดของการดำเนินการในช่วงวงจรชีวิตของเชื้อไวรัสที่มีเป็นเป้าหมายที่แตกต่างกันโลหะเอนไซม์ขึ้นอยู่กับไวรัสคล้าย metalbased เร่งปฏิกิริยา นี้บังคับใช้แนวคิดของการขับโลหะเป็นกลยุทธ์ที่เหมาะสมสำหรับการพัฒนาของนวนิยายและมีประสิทธิภาพต้านไวรัส

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

preformed บางสารประกอบเชิงซ้อนของโลหะได้แสดงความสามารถในการ ยับยั้งเอนไซม์
) [ 22e26 ] สอดคล้องกับการศึกษาเหล่านี้
ที่นี่เรานำเสนออุณหพลศาสตร์คุณสมบัติ
และกิจกรรมต่อต้านการติดเชื้อเอชไอวี เซลล์บางชนิดของสารประกอบโลหะเชิงซ้อนลิแกนด์และ

ของพวกเขาเน้นที่กิจกรรมของสารประกอบเชิงซ้อน เก็บไว้ หรือจะสูงขึ้นใน
หรือเซลล์ ในสถานการณ์ของข้อมูลที่มีอยู่ไม่กี่ในกิจกรรมของการแยกสารประกอบเชิงซ้อนของโลหะ
ในการติดเชื้อเอชไอวี 27e31 [ ] , เราพบว่าลิแกนด์ hl5
กับนั่งร้าน carboxamidic และบางส่วนของโลหะ
เชิงซ้อนมีฤทธิ์ต้านไวรัสในช่วง nanomolar . สารประกอบเหล่านี้
ยับยั้ง และแม้ว่ากับผู้เยาว์ ) ก็ยุ่งกับการทำงานของเลส
H
ส่วนประกอบของ RT .ดังนั้น ซึ่งปกติอาจจะใช้โหมดมัลติวาเลนต์
ปฏิบัติการในระหว่างไวรัสซึ่งมีเป็นเป้าหมาย
แตกต่างกันขึ้นอยู่กับเอนไซม์ของไวรัสด้วยโลหะแบบ metalbased
ปฏิกิริยา นี้ครอบคลุมแนวคิดของการล้างพิษโลหะเป็น
กลยุทธ์เหมาะสำหรับการพัฒนาของนวนิยาย และ ยาย่า ตูเร มีประสิทธิภาพ