Preparation of core tablets Matrix

Preparation of core tablets
Matrix tablets were prepared by wet granulation method. Drug and IPC complex in the ratio
1: 1.5 were mixed in a mortar and pestle, and the mixture is passed through mesh (No. 44).
Granulation was done using a solution of PVP K-30 in sufficient iso-propyl alcohol. The wet
mass was passed through mesh No.16. The wet granules were air dried for ~2 hours. The
granules were then sized by mesh No.22 and mixed with aerosil (4 mg). Talc and magnesium
stearate are added in the ratio of 2:1. Tablets with a total weight of 250±5 mg were compressed
using a hydraulic press with a 9-mm diameter with a compressional force of 1.5 tons with a
dwell time of 15 seconds.
In vitro studies
The dissolution test were carried out using a USP type I apparatus (model TDT-08l, Electrolab,
Mumbai, India) at 100 rpm and 37°C for the first 2 h in simulated gastric condition (0.1NHCl)
and later in 900 mL of pH 7.4 phosphate buffer. Five ml of the dissolution samples was
withdrawn at regular intervals of time and replaced with an equal volume of drug-free
dissolution fluid to maintain sink conditions. The samples were suitably diluted with blank
dissolution fluid and analyzed for drug release by UV-visible spectrophotometer at 237 nm [5].
Water uptake and erosion studies
Erosion and water uptake of the tableted formulations was determined under conditions identical
to those described for dissolution testing using SGF as a medium. Water uptake and mass loss
were determined gravimetrically according to the below mentioned equations Three tablets were
used per time point. At the predetermined times, the tablets were lightly patted with tissue paper
to remove excess surface water. The swollen weight of tablets was determined(Ts) and then the
same tablets were dried in a vacuum oven at 40 °C for 48 h, the remaining dry weight of the
tablet (Tf) was determined. The study was carried out in triplicate. Swelling (%) and erosion (%)
as calculated using Eq 1 and 2, respectively [6].
Swelling (%) = (Ts – T)/T x 100 …………………………………………………………... (1)
where Ts is the weight of the swollen tablet and T is the initial of the tablet, i.e., prior to the test. Afrasim Moin et al Der Pharmacia Lettre, 2011, 3(2):119-128
______________________________________________________________________________
122
Scholar Research Library
Erosion (%) = (T – Tf)/Tf x 100 …………………………………………………………….. (2)
where T is the initial weight of the tablet and Tf is the weight of the tablet after the erosion test.
FT-IR spectroscopy
FT-IR studies were carried out to evaluate the compatibility of the drug and the polymers used
using Shimadzu FTIR 8400S. The pellets were prepared by pressing the sample with KBr.
Thermal analysis
Thermal analysis of samples were carried out with a DSC; Perkin-Elmer, Pyris-1. All
thermogravimetric analysis was performed with 2-4 mg of powdered samples in a perforated
aluminium pan, under nitrogen atmosphere and heating rate of 10 0C/min.
Kinetic analysis of dissolution data
To study the mechanism of drug release from the matrix tablets, the release data were fitted to
zero-order, first-order, and Higuchi equations. The dissolution data were also fitted to the wellknown Korsmeyer exponential equation, which is often used to describe drug release behavior
from polymeric systems.
Log(M M ) Logk nLogt t f = + …………………………………. (3)
The diffusional exponent “n”, which is indicative of the mechanism of drug release, was
obtained by plotting the log value of percent drug released against log time for each batch
according to Eq 3. A value of n = 0.45 indicates Fickian (case I) release; > 0.45 but < 0.89 is
non-Fickian (anomalous) release; and > 0.89 indicates super case II type of release. Case II
generally refers to the erosion of the polymeric chain and anomalous transport (non-Fickian)
refers to a combination of both diffusion and erosion controlled-drug release.
The similarities between two dissolution profiles were assessed by a pair-wise modelindependent procedure such as similarity factor (f2).
( ) 









×








−
= +
−
=
∑ =
100 1
50 1
5.0
1
2
2 in
n
Rt Tt
n
f Log
where n is the number of pull points, Rt
is the reference profile at time point t, and Tt
is the test
profile at the same time point; the value of f2 should be between 50 and 100. An f2 value of 100
suggests that the test and reference profiles are identical and, as the value becomes smaller, the
dissimilarity between release profiles increases [7].
Statistical analysis
Comparison among the developed formulation and the reference formulation (Dilzem- SR) was
made by Student t-test at 95 % level of confidence using GraphPad.Prism.Ver.5.0.4.
………………………………………….. (6)Afrasim Moin et al Der Pharmacia Lettre, 2011, 3(2):119-128
______________________________________________________________________________
123
Scholar Research Library
RESULTS AND DISCUSSION
General characterization
Polyelectrolyte complex reaction between ghatti gum (GG) and chitosan (CH) can be represented
by:
GG – COO – + CH – NH3
+
GG – COO – +NH3 – CH
Table 1 shows the product yield of PEC samples when the chitosan-GG ratio increases. The
optimum mass ratio was taking at the point where a maximal yield of solid complex was
obtained. The maximal yield was obtained when the ratio of CH: GG was 20:80 (w/w).
Denuziere et al. [8] shows that the best polyanion – polycation ratio obtained using
conductometric and potentiometric titration also correspond to the maximum yield of
precipitated PEC. Chavasit and Torres also used the maximum amount of solid complex as the
optimum ratio between opposite charged polymers in PEC formation [9].
Table 1: Composition of polyelectrolyte complexes of chitosan (CH) and ghatti gum (GG)
PEC samples CH: GG weight ratio (%) Product yield (%)
PEC 1 10:90 27.8
PEC 2 20:80 57.6
PEC 3 30:70 49.7
PEC 4 50:50 38.5
PEC 5 60:40 26.3
PEC 6 90:10 3.4
In vitro drug release and data analysis
The in-vitro release studies were carried out for formulations in both acidic and basic media and
the release profile is shown in the Fig. 1. The % drug release at the first hour for pure chitosan,
ghatti gum and optimum PEC was 14, 33 and 25 % respectively with more than 95 % getting
released by end of 8 hrs whereas around 80 % was released in case of PEC. This release pattern
was anticipated and can be very well explained based on previous such similar studies. Chitosan
has high solubility in pH 1.2 which is due to the free amino groups present in the molecule which
become ionized resulting in rapid dissolution with burst effect [10], whereas at alkaline pH also
the drug released quickly. This might be due to the poor gel forming ability and easy
disintegration characteristics of chitosan as reported [11]. In case of ghatti gum the release
observed at 1st hour was higher with slower release in between followed by rapid release later.
This pattern of drug release is attributed to the dissolving of the drug present on the tablet
surface, gradual swelling followed by rapid erosion which predominates in the later half as
observed. In case of the PEC, the drug release was sustained with delay as the time prolonged.
This was because it involves formation of new bonds or correction of the distortions of the
polymer chains with the resulting difference in electrostatic interactions [1] between the polymer
backbone altering the matrix stability and swelling profile of the blend polymer compared to the
pure chitosan/ghatti gum accounting for the above release pattern. Afrasim Moin et al Der Pharmacia Lettre, 2011, 3(2):119-128
______________________________________________________________________________
124
Scholar Research Library
Fig 1: Dissolution profile of formulations
(Note: For A, =chitosan; =ghatti gum;
=PEC)
The similarity factor (f2) was 72.50, suggesting that the dissolution profiles of optimum PEC and
standard product, Dilzem SR were very similar.
Figure 2: Comparitive in vitro diltiazem hydrochloride release profile for f2 test: reference is Dilzem-SR
tablet and test is prepared tablet.
Fig. 2, the f2 factor confirms that the release of DTZ from the prepared tablets was similar to that
of the marketed tablet.
The release data showed high linearity with the Korsmeyer equation. The values of release
exponent “n” were characteristic of Anomalous (non-Fickian) diffusion and indicated a
combined effect of diffusion and erosion mechanisms for controlled drug release. Afrasim Moin et al Der Pharmacia Lettre, 2011, 3(2):119-128
______________________________________________________________________________
125
Scholar Research Library
Table 2: Kinetic parameters of the dissolution data for Diltiazem Hydrochloride
Korsmeyer-Peppas Equation Zero-Order Equation Higuchi Equation
Carrier n R2 K0 R2
KH R2
Ghatti gum 0.624 0.987 11.56 0.987 28.67 0.976
PEC 0.564 0.996 12.31 0.985 27.34 0.984
Chitosan 0.416 0.991 14.45 0.989 30.56 0.968
Water uptake and erosion
Fig. 3 shows the water uptake and erosion profiles for GG/CH PEC and standard preparation.
The percentage swelling and erosion at the end of 12 hours was 182 and 250%, 38 and 34%
respectively.
Figure 3: Swelling and eroding behaviour of Formulation F6 (


, ) and standard DTZ formulations ( ,
).
Thus the matrices underwent both swelling and erosion at the same time immediately after
placement in the dissolution medium and this continued over the 12 h period of the study. PEC
sample and the standard DTZ had overlapping erosion profile throughout the study period but
their swelling behaviour were similar only up to the 6th hour. The decrease of swelling was
observed in the PEC sample which can be explained due to interaction between COO – groups of
ghatti gum and NH3
+
groups of chitosan, which led to more compact struc

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การเตรียมยาเม็ดแกน เม็ดเมทริกซ์ถูกเตรียม โดยวิธีแกรนูลเปียก ยาเสพติดและ IPC ซับซ้อนในอัตราส่วน 1:1.5 ถูกผสมในตัวโกร่ง และส่วนผสมผ่านตาข่าย (หมายเลข 44) ทำแกรนูลใช้โซลูชัน 30 PVP K ในแอลกอฮอล์ iso propyl พอ เปียก มวลที่ผ่านตาข่าย No.16 เม็ดฝนมีอากาศแห้ง ~ 2 ชั่วโมง ที่ เม็ดมีขนาดตามตาข่าย No.22 แล้ว และผสมกับ aerosil (4 มิลลิกรัม) แป้งและแมกนีเซียม สบวกในอัตราส่วน 2:1 เม็ด มีน้ำหนักรวมของ 250±5 มิลลิกรัมถูกบีบอัด กด hydraulic ด้วยเส้นผ่าศูนย์กลาง 9 มม.มีแรง compressional ของ 1.5 ตันด้วยการ อาศัยอยู่เวลา 15 วินาที ศึกษาการเพาะเลี้ยงการทดสอบการยุบได้ดำเนินการใช้ USP พิมพ์ผมเครื่อง (รุ่น TDT - 08l, Electrolab มุมไบ อินเดีย) ที่ 100 รอบต่อนาทีและ 37 ° C สำหรับ h 2 แรกจำลองสภาพในกระเพาะอาหาร (0.1NHCl) และภายหลังใน mL 900 ค่า pH 7.4 ฟอสเฟตบัฟเฟอร์ 5 ml ตัวอย่างยุบได้ ถอนอย่างสม่ำเสมอเวลา และแทนที่ ด้วยปริมาณเท่ากันของยาฟรี น้ำมันยุบเพื่อรักษาสภาพอ่าง ตัวอย่างเหมาะสมผสมกับว่างเปล่า ยุบของเหลว และวิเคราะห์สำหรับยาเสพติด โดยเครื่องทดสอบกรดด่างเห็น UV ที่ 237 nm [5] ศึกษาการดูดซับและกัดเซาะน้ำดูดซับน้ำและการพังทลายของสูตร tableted กำหนดภายใต้เงื่อนไขเหมือนกัน ผู้อธิบายสำหรับการยุบส่วนทดสอบโดยใช้การประชาสัมพันธ์เป็นสื่อ ดูดซับน้ำและการสูญเสียโดยรวม ได้กำหนด gravimetrically ตามที่ใต้สมการดังกล่าว มีสามเม็ด ใช้ต่อเวลาจุด ที่กำหนดไว้เวลา เม็ดถูกเบา ๆ patted กับเยื่อกระดาษ เอาน้ำส่วนเกินผิว Determined(Ts) รับน้ำหนักของเม็ดบวมได้แล้ว เม็ดเดียวถูกอบแห้งในเตาอบเครื่องดูดฝุ่นที่ 40 ° C สำหรับ 48 h น้ำหนักแห้งที่เหลือของการ แท็บเล็ต (Tf) ที่ถูกกำหนด การศึกษาได้ดำเนินการใน triplicate บวม (%) และพังทลาย (%) เป็นคำนวณใช้ Eq 1 และ 2 ตามลำดับ [6] บวม (%) = (Ts – T) /T x 100 ... (1) ที่ Ts คือ น้ำหนักของเม็ดบวม และ T เป็นต้นของแท็บเล็ต เช่น ก่อนการทดสอบ Afrasim Moin et al Der Pharmacia Lettre, 2011, 3 (2): 119-128 ______________________________________________________________________________122 ห้องสมุดงานวิจัยของนักวิชาการพังทลาย (%) = (T – Tf) /Tf x 100 ... (2) โดยที่ T คือ น้ำหนักเริ่มต้นของแท็บเล็ตและรหัสคือ น้ำหนักของเม็ดหลังจากการทดสอบการกัดเซาะก FT-IR FT-IR ศึกษาได้ดำเนินการประเมินความเข้ากันได้ของยาและโพลิเมอร์ที่ใช้ ใช้ Shimadzu FTIR 8400S ขี้ได้เตรียมไว้ โดยการกดตัวอย่างกับ KBr การวิเคราะห์ความร้อน การวิเคราะห์ความร้อนอย่างถูกดำเนินการ ด้วย DSC เพอร์เอลเมอ Pyris-1 ทั้งหมด ทำการวิเคราะห์ thermogravimetric กับ 2-4 มิลลิกรัมตัวอย่างผงในแบบ perforated กระทะอลูมิเนียม ภายใต้บรรยากาศไนโตรเจนและความร้อนอัตรานาทีละ 10 0C การวิเคราะห์ข้อมูลยุบเดิม ๆการศึกษากลไกของยาออกจากเม็ดเมทริกซ์ ข้อมูลออกได้พอดีกับ สั่งศูนย์ ลำดับแรก และสมการ Higuchi ข้อมูลยุบได้พอดียังกับอุดรธานี Korsmeyer เนนสมการ ซึ่งมักใช้เพื่ออธิบายพฤติกรรมนำยาเสพติด จากระบบพอลิเมอ Log(M M) Logk nLogt t f = + ... (3)ยก diffusional "n" ซึ่งเป็นตัวชี้ให้เห็นกลวิธีการนำยาเสพติด ถูก ได้รับ โดยการพล็อตค่าล็อกของยาร้อยละออกกับบันทึกเวลาแต่ละชุด ตามคณะกรรมการ 3 ค่าของ n = 0.45 บ่งชี้ Fickian (กรณีผม) ปล่อย > 0.45 แต่ < 0.89 Fickian ไม่ออก (anomalous) และ > 0.89 บ่งชี้กรณีซูเปอร์ II ชนิดของรุ่น กรณีที่สอง โดยทั่วไปหมายถึงการพังทลายของโซ่พอลิเมอและขนส่ง anomalous (ไม่ Fickian) หมายถึงชุดของรุ่นควบคุมยาเสพติดแพร่และพังทลาย ความเหมือนระหว่างสองยุบโพรไฟล์ถูกประเมิน โดย pair-wise modelindependent ขั้นตอนเช่นปัจจัยคล้าย (f2) ( ) ×−= +−=∑ =100 150 15.012ใน 2nRt Ttnf ล็อกโดยที่ n คือ จำนวนของจุดดึง Rt เป็นค่าอ้างอิงที่เวลาจุด t และ Tt เป็นการทดสอบ ชี้โพรไฟล์ในเวลาเดียวกัน ค่าของ f2 ควรอยู่ระหว่าง 50 ถึง 100 ค่า f2 100 แนะนำว่า ค่าทดสอบและอ้างอิงเหมือนกัน และ ค่าจะมีขนาดเล็กลง การ dissimilarity ระหว่างปล่อยโปรไฟล์เพิ่มขึ้น [7] วิเคราะห์ทางสถิติ กำหนดพัฒนาและกำหนดอ้างอิง (Dilzem - SR) ที่เปรียบเทียบได้ ทำ โดยการทดสอบ t นักเรียน 95% ระดับความเชื่อมั่นโดยใช้ GraphPad.Prism.Ver.5.0.4 ………………………………………….. (6)Afrasim Moin et al Der Pharmacia Lettre, 2011, 3 (2): 119-128 ______________________________________________________________________________123 ห้องสมุดงานวิจัยของนักวิชาการผลและการสนทนา ทั่วไปจำแนก สามารถแสดงปฏิกิริยาซับซ้อน polyelectrolyte ghatti หมากฝรั่ง (GG) และไคโตซาน (CH) โดย: GG-บิลล์ – + CH-NH3+ GG-บิลล์ – + NH3 – CH ตารางที่ 1 แสดงผลผลิตผลิตภัณฑ์อย่าง PEC เมื่อเพิ่มอัตราส่วนไคโตซาน-GG ที่ อัตราส่วนโดยรวมที่เหมาะสมคือการที่จุดที่ได้ผลตอบแทนสูงสุดของคอมเพล็กซ์แข็ง ได้รับการ ผลตอบแทนสูงสุดได้รับเมื่ออัตราส่วนของ CH: GG คือ 20:80 (w/w) Denuziere et al. [8] แสดงที่ polyanion ดีที่สุด – อัตราส่วน polycation รับใช้ conductometric และการไทเทรต potentiometric ยังสอดคล้องกับผลตอบแทนสูงสุดของ PEC ที่ตกตะกอน Chavasit และทอร์เรสยังใช้จำนวนเชิงซ้อนแข็งเป็น อัตราส่วนที่เหมาะสมระหว่างโพลิเมอร์คิดค่าธรรมเนียมข้ามใน PEC ผู้แต่ง [9] ตารางที่ 1: องค์ประกอบของคอมเพล็กซ์ polyelectrolyte ghatti หมากฝรั่ง (GG) และไคโตซาน (CH) PEC ตัวอย่าง CH: GG อัตราส่วนน้ำหนัก (%) ผลิตภัณฑ์ผลตอบแทน (%) PEC 1 10:90 27.8 PEC 2 20:80 57.6 PEC 3 30:70 49.7 PEC 4 คนละครึ่ง 38.5 PEC 5 60:40 26.3 PEC 6 90:10 3.4 วิเคราะห์ข้อมูลและนำยาเสพติดในศึกษานำเครื่องถูกทำสำหรับสูตรในสื่อทั้งเปรี้ยว และพื้นฐาน และ โพรไฟล์ออกแสดงใน Fig. 1 ยา%ปล่อยที่ชั่วโมงแรกสำหรับเพียวไคโตซาน หมากฝรั่ง ghatti และเหมาะสม PEC 14, 33 และ 25% ตามลำดับ โดยมีมากกว่า 95% ได้รับ ออก โดยสิ้นสุด 8 ชั่วโมง โดยประมาณออก 80% ในกรณีของ PEC รูปแบบรุ่นนี้ ได้คาดการณ์ไว้ และสามารถได้ดีอธิบายตามก่อนหน้านี้เช่นการศึกษาคล้ายกัน ไคโตซาน มีการละลายที่สูงในค่า pH 1.2 ซึ่งเกิดจากกลุ่มอะมิโนอิสระที่อยู่ในโมเลกุลซึ่ง เป็น ionized เกิดยุบอย่างรวดเร็วกับระเบิดผล [10], ในขณะที่ค่า pH ด่างยัง ยาเสพติดออกได้อย่างรวดเร็ว นี้อาจจะเนื่อง จากสามารถขึ้นรูปเจดี และง่าย ลักษณะบูรณภาพของไคโตซานรายงาน [11] ในกรณี ghatti เหงือกออก สังเกตที่ 1 ชั่วโมง สูงกับรุ่นช้าลงในระหว่างตามออกอย่างรวดเร็วภายหลัง นี้รูปแบบของยาออกเป็นบันทึกยุบอยู่บนเม็ดยา ผิว gradual บวมไปมาแล้ว โดยการกัดเซาะอย่างรวดเร็วที่ predominates ในครึ่งหลังเป็น สังเกต กรณี PEC นำยาเสพติดที่ยั่งยืนหน่วงเวลาเป็นเวลานาน นี่คือเนื่องจากมันเกี่ยวข้องกับการก่อตัวของพันธบัตรใหม่หรือการแก้ไขการบิดเบือนของการ โซ่พอลิเมอร์ มีความแตกต่างได้ในงานโต้ตอบ [1] ระหว่างพอลิเมอร์ แกนหลักเปลี่ยนแปลงเสถียรภาพเมตริกซ์ และบวมโปรไฟล์ของพอลิเมอร์ผสมที่เปรียบเทียบกับการ เพียวไคโต ซาน/ghatti เหงือกการบัญชีสำหรับรูปแบบการนำข้างต้น Afrasim Moin et al Der Pharmacia Lettre, 2011, 3 (2): 119-128 ______________________________________________________________________________124 ห้องสมุดงานวิจัยของนักวิชาการฟิกที่ 1: ส่วนกำหนดค่าการยุบของสูตร(หมายเหตุ: สำหรับ A =ไคโตซาน; =หมากฝรั่ง ghatti = PEC) ตัวคล้าย (f2) 72.50 แนะนำที่มีค่าการยุบของ PEC ที่เหมาะสม และ สินค้ามาตรฐาน Dilzem SR คล้ายกันมาก รูปที่ 2: diltiazem Comparitive ในโปรไฟล์ไฮโดรคลอไรด์รุ่น f2 ทดสอบ: การอ้างอิงคือ Dilzem SR แท็บเล็ตและทดสอบได้เตรียมข้อมูลแท็บเล็ต Fig. 2 ตัว f2 ยืนยันว่า รุ่น DTZ จากเม็ดที่เตรียมได้ ตลาดแท็บเล็ต ข้อมูลออกแบบดอกไม้สูงกับสมการของ Korsmeyer แสดงให้เห็น ค่าของรุ่น ยกกำลัง "n" มีลักษณะของแพร่ Anomalous (ไม่ Fickian) และระบุการ ผลรวมของกลไกควบคุมยาปล่อยแพร่และพังทลาย Afrasim Moin et al Der Pharmacia Lettre, 2011, 3 (2): 119-128 ______________________________________________________________________________125 ห้องสมุดงานวิจัยของนักวิชาการตารางที่ 2: พารามิเตอร์เดิม ๆ ของข้อมูลการยุบ Diltiazem ไฮโดรคลอไรด์ Korsmeyer Peppas สมการสมการศูนย์สั่ง Higuchi สมการR2 K0 n R2 ผู้ขนส่ง KH R2Ghatti เหงือก 0.624 0.987 11.56 0.987 28.67 0.976 PEC 0.564 0.996 12.31 0.985 27.34 0.984 ไคโตซาน 0.416 0.991 14.45 0.989 30.56 0.968 ดูดซับน้ำและการพังทลายFig. 3 แสดงน้ำดูดซับและการพังทลายของโพรไฟล์สำหรับ PEC GG/CH และเตรียมสอบมาตรฐาน บวมเปอร์เซ็นต์และกัดเซาะท้าย 12 ชั่วโมงถูก 182 และ 250%, 38 และ 34% ตามลำดับ รูปที่ 3: บวม และกัดเซาะพฤติกรรมกำหนด F6 () และมาตรฐาน DTZ สูตร () ดังนั้น เมทริกซ์การเปลี่ยนบวมและกัดเซาะที่เดียวกันเวลาทันทีหลังจาก ตำแหน่งกลางยุบและนี้อย่างต่อเนื่องในช่วง 12 h ของการศึกษา PEC ตัวอย่างและ DTZ มาตรฐานมีซ้อนโปรไฟล์พังทลายตลอดการศึกษาแต่รอบระยะเวลา พฤติกรรมการบวมได้เหมือนกันถึง 6 ชั่วโมงเท่านั้น ลดบวมได้ สังเกตจากตัวอย่าง PEC ซึ่งสามารถอธิบายได้เนื่องจากการโต้ตอบระหว่างบิลล์ – กลุ่มของ ghatti หมากฝรั่งและ NH3+ กลุ่มของไคโตซาน ที่กระชับ struc

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การเตรียมยาเม็ดแกน
แท็บเล็ตเมทริกซ์ได้รับการเตรียมโดยวิธีแกรนูลเปียก ยาเสพติดและ IPC ที่ซับซ้อนในอัตราส่วน
1: 1.5 ถูกผสมในครกและสากและส่วนผสมที่ถูกส่งผ่านตาข่าย (ฉบับที่ 44).
เม็ดได้รับการดำเนินการโดยใช้วิธีการแก้ปัญหาของ PVP K-30 ในแอลกอฮอล์เพียงพอ iso-โพรพิ เปียก
มวลก็ผ่านไปผ่านตาข่ายครั้งที่ 16 เม็ดเปียกถูกอากาศแห้งสำหรับ ~ 2 ชั่วโมง
เม็ดมีขนาดใหญ่แล้วโดยตาข่าย No.22 และผสมกับ Aerosil (4 มก.) แป้งและแมกนีเซียม
stearate มีการเพิ่มในอัตราส่วน 2: 1 แท็บเล็ตที่มีน้ำหนักรวม 250 ± 5 มิลลิกรัมถูกบีบอัด
โดยใช้กดไฮโดรลิกที่มีเส้นผ่าศูนย์กลาง 9 มมด้วยแรงบีบอัด 1.5 ตัน
อาศัยเวลา 15 วินาที.
ศึกษาในหลอดทดลอง
ทดสอบการสลายตัวได้ดำเนินการโดยใช้ชนิด USP ฉันเครื่อง (รุ่น TDT-08L, Electrolab,
มุมไบ, อินเดีย) ที่ 100 รอบต่อนาทีและ 37 องศาเซลเซียสเป็นเวลา 2 ชั่วโมงแรกที่อยู่ในสภาพที่กระเพาะอาหารจำลอง (0.1NHCl)
และต่อมาใน 900 มลค่า pH 7.4 ฟอสเฟตบัฟเฟอร์ ห้ามลตัวอย่างการสลายตัวได้
ถอนตัวออกในช่วงเวลาปกติของเวลาและแทนที่ด้วยปริมาณที่เท่ากันของยาเสพติดฟรี
ของเหลวสลายตัวเพื่อรักษาสภาพอ่างล้างจาน ตัวอย่างถูกเจือจางเหมาะสมกับที่ว่างเปล่า
ของเหลวละลายและวิเคราะห์การปลดปล่อยตัวยาโดย UV-Visible Spectrophotometer ที่ 237 นาโนเมตร [5].
การดูดซึมน้ำและการพังทลายของการศึกษา
การกัดเซาะและการดูดน้ำของสูตร tableted ถูกกำหนดภายใต้เงื่อนไขที่เหมือนกัน
กับที่อธิบายไว้สำหรับการทดสอบการสลายตัว โดยใช้ SGF เป็นสื่อกลาง การดูดซึมน้ำและการสูญเสียมวล
ได้รับการพิจารณา gravimetrically ตามสมการกล่าวถึงด้านล่างสามเม็ดถูก
นำมาใช้ต่อจุดเวลา ที่กำหนดไว้ครั้ง, แท็บเล็ตที่ถูกตบเบา ๆ ด้วยกระดาษทิชชู
เพื่อเอาน้ำส่วนเกินบนผิว น้ำหนักบวมของแท็บเล็ตที่ถูกกำหนด (TS) และ
แท็บเล็ตเดียวกันถูกทำให้แห้งในเตาอบสูญญากาศที่ 40 องศาเซลเซียสเป็นเวลา 48 ชั่วโมง, น้ำหนักแห้งที่เหลืออยู่ของ
แท็บเล็ต (Tf) ถูกกำหนด การศึกษาได้ดำเนินการในเพิ่มขึ้นสามเท่า บวม (%) และการกัดเซาะ (%)
ในขณะที่การคำนวณโดยใช้สมการที่ 1 และ 2 ตามลำดับ [6].
บวม (%) = (TS - T) / T x 100 .......................................... ........................ ... (1)
ที่ Ts มีน้ำหนักของแท็บเล็บวมและ T คือเริ่มต้นของแท็บเล็ตคือก่อนที่จะมีการทดสอบ Afrasim Moin et al, เด Pharmacia Lettre, 2011, 3 (2): 119-128
______________________________________________________________________________
122
กูห้องสมุดงานวิจัย
การกัดเซาะ (%) = (T - Tf) / Tf x 100 ....................................... .............................. .. (2)
ที่ T คือน้ำหนักเริ่มต้นของแท็บเล็ตและ Tf เป็นน้ำหนักของแท็บเล็ตหลังการทดสอบการกัดเซาะ.
สเปกโทรสโก FT-IR
ศึกษา FT-IR ได้ดำเนินการในการประเมิน ความเข้ากันได้ของยาเสพติดและโพลิเมอร์ที่ใช้ใน
การใช้ Shimadzu FTIR 8400S เม็ดที่เตรียมโดยการกดตัวอย่าง KBr.
การวิเคราะห์ความร้อน
การวิเคราะห์ความร้อนของกลุ่มตัวอย่างได้รับการดำเนินการกับ DSC; Perkin-Elmer, Pyris-1 ทั้งหมด
การวิเคราะห์ทางความร้อนได้ดำเนินการกับ 2-4 มิลลิกรัมของผงตัวอย่างในพรุน
กระทะอลูมิเนียมภายใต้บรรยากาศไนโตรเจนและอัตราความร้อนของ 10 0C / นาที.
การวิเคราะห์การเคลื่อนไหวของข้อมูลการสลายตัว
เพื่อศึกษากลไกการปลดปล่อยตัวยาจากแท็บเล็ตเมทริกซ์ปล่อย ข้อมูลที่ได้รับการติดตั้ง
ศูนย์การสั่งซื้อสั่งซื้อครั้งแรกและสม Higuchi ข้อมูลการสลายตัวก็พอดีกับที่รู้จัก Korsmeyer สมซึ่งมักจะใช้เพื่ออธิบายพฤติกรรมการปลดปล่อยตัวยา
จากระบบพอลิเมอ.
เข้าสู่ระบบ (MM) Logk nLogt tf + = ....................................... (3)
ยกกำลังแพร่ "n" ซึ่งเป็นตัวบ่งชี้ของกลไกของการปลดปล่อยตัวยาได้
ที่ได้จากการวางแผนค่าล็อกของยาเสพติดร้อยละที่ปล่อยออกมากับเวลาบันทึกสำหรับแต่ละชุด
ตามสมการ 3. ค่า n = 0.45 แสดงให้เห็น Fickian (กรณีที่ฉัน) ปล่อย; > 0.45 แต่ <0.89 เป็น
ไม่ Fickian (ผิดปกติ) ปล่อย; และ> 0.89 แสดงให้เห็นกรณีซุปเปอร์ครั้งที่สองประเภทของการเปิดตัว กรณีที่สอง
โดยทั่วไปหมายถึงการชะล้างพังทลายของห่วงโซ่พอลิเมอและการขนส่งที่ผิดปกติ (ไม่ Fickian)
หมายถึงการรวมกันของทั้งการแพร่กระจายและการกัดเซาะควบคุมการปลดปล่อยยาเสพติด.
ความคล้ายคลึงกันระหว่างสองรูปแบบสลายตัวได้รับการประเมินโดยขั้นตอน modelindependent คู่ฉลาดเช่น ปัจจัยที่คล้ายคลึงกัน (F2).
() 





⎩สัญญาณ



×








-
+ =
-
=
Σ =
100 1
50 1
5.0
1
2
2
n
Rt Tt
n
ฉเข้าสู่ระบบ
ที่ n คือจำนวนของจุดดึง Rt
เป็นรายละเอียดอ้างอิงที่เวลา t จุดและ Tt
คือการทดสอบ
รายละเอียดที่จุดเวลาเดียวกัน ค่าของ f2 ควรอยู่ระหว่าง 50 และ 100 f2 มูลค่า 100
แสดงให้เห็นว่าการทดสอบและโปรไฟล์อ้างอิงเหมือนกันและเป็นมูลค่าที่จะมีขนาดเล็ก
แตกต่างกันระหว่างการเปิดตัวกำหนดค่าการเพิ่มขึ้น [7].
การวิเคราะห์ทางสถิติ
เปรียบเทียบระหว่างการพัฒนาสูตร และสูตรการอ้างอิง (Dilzem- SR) ถูก
ทำโดยนักศึกษา t-test ที่ระดับ 95% ของความเชื่อมั่นโดยใช้ GraphPad.Prism.Ver.5.0.4.
................................................ . (6) Afrasim Moin et al, เด Pharmacia Lettre, 2011, 3 (2): 119-128
______________________________________________________________________________
123
กูห้องสมุดงานวิจัย
และอภิปรายผล
ลักษณะทั่วไป
Polyelectrolyte ปฏิกิริยาที่ซับซ้อนระหว่าง ghatti เหงือก (GG) และไคโตซาน (CH) สามารถแสดง
โดย :
GG - COO - + CH - NH3
+
GG - COO - + NH3 - CH
ตารางที่ 1 แสดงผลผลิตของกลุ่มตัวอย่าง PEC เมื่ออัตราส่วนไคโตซาน-GG เพิ่มขึ้น
อัตราส่วนโดยมวลที่เหมาะสมที่สุดคือการที่จุดที่ให้ผลตอบแทนสูงสุดของของแข็งที่ซับซ้อนได้
รับ ผลตอบแทนสูงสุดที่ได้รับเมื่ออัตราส่วนของ CH: GG เป็น 20:80 (ก / w).
Denuziere และคณะ [8] แสดงให้เห็นว่าสิ่งที่ดีที่สุด polyanion - อัตราการใช้พอลิได้ใช้
การไตเตรทและชิยังสอดคล้องกับผลตอบแทนสูงสุดของ
PEC ตกตะกอน Chavasit และทอร์เรสยังใช้จำนวนเงินสูงสุดของความซับซ้อนแข็งเป็น
อัตราส่วนที่เหมาะสมระหว่างโพลิเมอร์คิดตรงข้ามในการก่อ PEC [9].
ตารางที่ 1 องค์ประกอบของคอมเพล็กซ์ Polyelectrolyte ของไคโตซาน (CH) และเหงือก ghatti (GG)
PEC ตัวอย่าง CH: น้ำหนัก GG สัดส่วน (%) อัตราผลตอบแทนของผลิตภัณฑ์ (%)
1 PEC 10:90 27.8
PEC 2 20:80 57.6
PEC 3 30:70 49.7
PEC 4 50:50 38.5
PEC 5 60:40 26.3
PEC 6 90:10 3.4
ในการปลดปล่อยตัวยาหลอดทดลองและ การวิเคราะห์ข้อมูล
การเพาะเลี้ยงเนื้อเยื่อในการศึกษาการเปิดตัวได้ดำเนินการสำหรับสูตรทั้งในสื่อที่เป็นกรดและพื้นฐานและ
รายละเอียดการเปิดแสดงในรูป 1. การปลดปล่อยตัวยา% ในชั่วโมงแรกสำหรับไคโตซานบริสุทธิ์
เหงือก ghatti และ PEC เหมาะสมเป็น 14, 33 และ 25% ตามลำดับมีมากกว่า 95% ได้รับ
การปล่อยตัวออกมาในตอนท้ายของ 8 ชั่วโมงในขณะที่ประมาณ 80% ได้รับการปล่อยตัวในกรณีของ PEC รูปแบบรุ่นนี้
ได้และคาดว่าจะสามารถอธิบายได้ดีมากขึ้นอยู่กับการศึกษาก่อนหน้านี้ที่คล้ายกันเช่น ไคโตซาน
มีการละลายที่สูงในค่า pH 1.2 ซึ่งเป็นผลมาจากกลุ่มอะมิโนอิสระอยู่ในโมเลกุลซึ่ง
เป็นผลให้เกิดการแตกตัวเป็นไอออนละลายอย่างรวดเร็วมีผลออกมา [10] ในขณะที่พีเอชอัลคาไลน์ยัง
ยาเสพติดออกมาได้อย่างรวดเร็ว นี้อาจจะเป็นเพราะเจลที่ไม่ดีสร้างความสามารถในการที่ง่ายและ
ลักษณะการสลายตัวของไคโตซานที่รายงาน [11] ในกรณีที่มีการเปิดตัวหมากฝรั่ง ghatti
สังเกตในชั่วโมงที่ 1 สูงกับการเปิดตัวช้าลงในระหว่างตามด้วยการเปิดตัวในภายหลังอย่างรวดเร็ว.
รูปแบบของการปลดปล่อยตัวยานี้มีสาเหตุมาจากการละลายของยาเสพติดอยู่บนแท็บเล็ต
พื้นผิวบวมค่อยตามด้วยการกัดเซาะอย่างรวดเร็วที่ ทุกข์ยากในช่วงครึ่งปีต่อมาเป็น
ที่สังเกต ในกรณีที่ PEC ปล่อยยาเสพติดได้รับการสนับสนุนที่มีความล่าช้าเป็นเวลานาน.
นี้เพราะมันเกี่ยวข้องกับการก่อตัวของพันธบัตรใหม่หรือแก้ไขการบิดเบือนของ
โซ่ลิเมอร์ที่มีความแตกต่างที่เกิดขึ้นในการมีปฏิสัมพันธ์ไฟฟ้าสถิต [1] ระหว่างพอลิเมอ
กระดูกสันหลัง การแก้ไขความมั่นคงเมทริกซ์และรายละเอียดบวมของพอลิเมอผสมผสานเทียบกับ
ไคโตซานบริสุทธิ์ / ghatti บัญชีเหงือกสำหรับรูปแบบการเปิดตัวดังกล่าวข้างต้น Afrasim Moin et al, เด Pharmacia Lettre, 2011, 3 (2): 119-128
______________________________________________________________________________
124
กูห้องสมุดงานวิจัย
รูปที่ 1: รายละเอียดการสลายตัวของสูตร
(หมายเหตุ: สำหรับ, ไคโตซาน =; = เหงือก ghatti; = PEC)
ปัจจัยที่มีความคล้ายคลึงกัน (F2) เป็น 72.50 แสดงให้เห็นว่ารูปแบบการสลายตัวของ PEC ที่เหมาะสมและ
ผลิตภัณฑ์มาตรฐาน Dilzem SR มีความคล้ายคลึงกันมาก.
รูปที่ 2: Comparitive ในหลอดทดลอง diltiazem รายละเอียดการเปิดตัวไฮโดรคลอไรสำหรับการทดสอบ f2: อ้างอิง Dilzem-SR
แท็บเล็ตและการทดสอบการเตรียมแท็บเล็ต
มะเดื่อ 2 ปัจจัย f2 ยืนยันว่าการเปิดตัวของ DTZ จากแท็บเล็ตที่เตรียมไว้ก็คล้ายคลึงกับ
แท็บเล็ตออกวางตลาด.
ปล่อยข้อมูลแสดงให้เห็นความเป็นเชิงเส้นสูงที่มีสมการ Korsmeyer ค่านิยมของการเปิดตัว
สัญลักษณ์ "n" เป็นลักษณะของความผิดปกติ (ไม่ Fickian) การแพร่กระจายและชี้ให้เห็น
ผลกระทบโดยรวมของการแพร่กระจายและกลไกการกัดเซาะสำหรับการเปิดตัวยาควบคุมพิเศษ Afrasim Moin et al, เด Pharmacia Lettre, 2011, 3 (2): 119-128
______________________________________________________________________________
125
กูห้องสมุดงานวิจัย
ตารางที่ 2: พารามิเตอร์ Kinetic ของข้อมูลสำหรับการสลายตัว Diltiazem ไฮโดรคลอไร
Korsmeyer-Peppas สมศูนย์สั่งสม Higuchi สม
Carrier n R2 K0 R2
KH R2
Ghatti เหงือก 0.624 0.987 0.987 11.56 28.67 0.976
0.564 0.996 PEC 12.31 0.985 27.34 0.984
0.416 0.991 ไคโตซาน 14.45 0.989 30.56 0.968
ดูดซึมน้ำและการพังทลายของ
รูป 3 แสดงให้เห็นถึงการดูดซึมน้ำและการพังทลายของโปรไฟล์สำหรับ GG / CH PEC และการจัดทำมาตรฐาน.
บวมร้อยละและการกัดเซาะในช่วงปลาย 12 ชั่วโมงเป็น 182 และ 250%, 38 และ 34%
ตามลำดับ.
รูปที่ 3: การบวมและพฤติกรรมการกัดเซาะของสูตร F6 (???) และสูตร DTZ มาตรฐาน (?).
ดังนั้นการฝึกอบรมได้รับทั้งบวมและการกัดเซาะในเวลาเดียวกันทันทีหลังจากที่
การจัดวางในสื่อการสลายตัวและอย่างต่อเนื่องในช่วงระยะเวลา 12 ชั่วโมงของการศึกษา PEC
ตัวอย่างและมาตรฐาน DTZ มีรายละเอียดการกัดเซาะที่ทับซ้อนกันตลอดระยะเวลาการศึกษา แต่
พฤติกรรมการบวมของพวกเขามีความคล้ายคลึงกันเท่านั้นถึง 6 ชั่วโมง ลดอาการบวมได้รับการ
ตั้งข้อสังเกตในตัวอย่าง PEC ซึ่งสามารถอธิบายได้จากการทำงานร่วมกันระหว่าง COO - กลุ่ม
เหงือก ghatti และ NH3
+
กลุ่มไคโตซานซึ่งนำไปสู่ขนาดกะทัดรัดมากขึ้น struc

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การเตรียมยาเม็ดยาเม็ดแกน
ถูกเตรียมด้วยวิธีแกรนูลเปียก ยาเสพติดและ IPC ที่ซับซ้อนในอัตราส่วน
1 : 1.5 นำมาผสมในครกและสาก และส่วนผสมผ่านตะแกรง ( เบอร์ 44 )
เม็ด โดยใช้สารละลายใน PVP k-30 เพียงพอ ISO โพรพิลแอลกอฮอล์ เปียก
มวลถูกผ่าน 16 ตาข่าย แกรนูลเปียกแห้ง ~ 2 ชั่วโมง
เม็ดแล้วขนาดด้วยตะแกรงเบอร์ 22 และผสมกับแอโร ( 5 มิลลิกรัม ) แป้งโรยตัวและแมกนีเซียม stearate
เพิ่มในอัตราส่วน 2 : 1 . เม็ดที่มีน้ำหนักรวม 250 ± 5 มก. ถูก
ใช้กดไฮดรอลิกที่มีเส้นผ่าศูนย์กลาง 9-mm ด้วยแรง compressional 1.5 ตันกับ
อาศัยเวลา 15 วินาที

ในหลอดทดลองการ ทดสอบทดลองใช้ USP ชนิด เครื่องมือ ( แบบ tdt-08l electrolab
, , มุมไบ , อินเดีย ) ที่ 100 รอบต่อนาทีและ 37 ° C 2 H ) ครั้งแรกในกระเพาะอาหารอาการ ( 0.1nhcl )
และต่อมา 900 มิลลิลิตร pH 7.4 phosphate buffer 5 ml ของการละลายตัวอย่างคือ
ถอนในช่วงเวลาปกติของเวลาและถูกแทนที่ด้วยปริมาณเท่ากัน
ยาฟรีการสลายตัวของเหลวเพื่อรักษาสภาพจม ตัวอย่างที่สามารถเจือจางด้วยของเหลวการละลายว่าง
และวิเคราะห์ตัวยา โดยวัสดุที่มองเห็นรังสียูวีที่ 237 nm [ 5 ]

การดูดน้ำและการกัดกร่อนการศึกษาการกัดเซาะและการดูดน้ำของ tableted สูตรถูกกำหนดภายใต้เงื่อนไขที่เหมือนกัน
ผู้อธิบายการทดสอบการละลายโดยใช้ SGF เป็นตัวกลางการดูดซึมน้ำและการสูญเสียมวลถูก
gravimetrically ตามด้านล่างนี้กล่าวถึงสมการสามเม็ด
ใช้ต่อจุดเวลา ที่กำหนดไว้เท่า เม็ดเบาตบกับ
กระดาษเนื้อเยื่อเพื่อเอาน้ำส่วนเกิน น้ำหนักของเม็ดบวมตั้งใจ ( TS ) แล้ว
เม็ดเดิมแห้งในเตาอบที่อุณหภูมิ 40 องศา C สูญญากาศ 48 ชั่วโมงเหลือน้ำหนัก
แท็บเล็ต ( TF ) ได้กำหนดไว้ ได้ดำเนินการทั้งสามใบ บวม ( % ) และการกัดกร่อน ( % )
เมื่อคำนวณโดยใช้ EQ 1 และ 2 ตามลำดับ [ 6 ]
บวม ( % ) = ( TS ) t ) T / x 100 ..................................................................... ( 1 )
ที่ TS คือน้ำหนักของเม็ดบวมและ T เป็นครั้งแรกของ แท็บเล็ต คือ ก่อนสอบafrasim moin et al เดอร์มุ่งมั่น lettre , 2011 , 3 ( 2 ) : 119-128



______________________________________________________________________________ 122 ของห้องสมุดวิจัยบัณฑิต ( % ) = ( T ( TF ) / TF x 100 ....................................................................... ( 2 )
เมื่อ t คือน้ำหนักเริ่มต้นของแท็บเล็ตและ TF คือน้ำหนักของแผ่นหลังของ FT-IR spectroscopy

แบบทดสอบ- ศึกษาเพื่อประเมินความเข้ากันได้ของยาและพอลิเมอร์ที่ใช้
ใช้ Shimadzu ( 8400s . เม็ดที่ถูกเตรียมไว้โดยการกดตัวอย่างา .

การวิเคราะห์การวิเคราะห์ความร้อนความร้อนของตัวอย่างทดลองด้วย DSC ; เพอร์กินเอลเมอร์ pyris-1 , . ทั้งหมด
เทอร์โมกราวิเมตริกการวิเคราะห์กับ 2-4 มิลลิกรัมของตัวอย่างแป้งในกระทะอลูมิเนียมพรุน
,ภายใต้บรรยากาศของไนโตรเจนและอัตราความร้อน 10 องศาเซลเซียสต่อนาที วิเคราะห์การสลายตัวข้อมูล

) เพื่อศึกษากลไกการปลดปล่อยตัวยาจากเมทริกซ์แก้ ปล่อยข้อมูลให้เหมาะสม

ศูนย์สั่งซื้อ ครั้งแรก และ ฮิกูชิสมการ ข้อมูลการละลายยังพอดีกับกรรม korsmeyer แทนสมการ ซึ่งมักจะใช้ในการอธิบายพฤติกรรมการปลดปล่อยยา
จากระบบการ .
log ( M ) logk nlogt T F = ........................................ ( 3 )
" diffusional ยกกำลัง n " ซึ่งบ่งบอกถึงกลไกการปลดปล่อยตัวยา ,
) พล็อตค่า log ของตัวยาต่อต้านและเข้าสู่ระบบเวลาสำหรับแต่ละชุด
ตาม EQ 3 ค่า N = 0.45 แสดงว่าฟิกเกียน ( กรณีผม ) ปล่อย ; > 0.45 แต่ < 0.89 คือ
ไม่ฟิกเกียน ( ผิดปกติ ) ปล่อย ;และบ่งชี้ชนิดของกรณีซุปเปอร์ 0.89 2 รุ่น กรณี 2
โดยทั่วไปหมายถึงการพังทลายของโซ่และพอลิเมอร์ที่ขนส่ง ( ไม่ฟิกเกียน )
หมายถึงการรวมกันของการแพร่กระจายและการควบคุมการปลดปล่อยยา ความคล้ายคลึงกันระหว่างสองตัว
โปรไฟล์จะถูกประเมินโดยคู่ปัญญา modelindependent ขั้นตอนเช่นปัจจัยความเหมือน ( F2 )
( )










×








=

= −− 1 =


∑ 100 50 1
5.0
1
2
2
n
n

RT TT
ที่ N F เข้าสู่ระบบ คือหมายเลขของดึงจุด RT
เป็นข้อมูลอ้างอิงประวัติ ณ จุดเวลา t และ TT
เป็นการทดสอบ
โปรไฟล์ที่จุดเวลาเดียวกัน ; ค่าของ F2 ควรอยู่ระหว่าง 50 และ 100 เป็นค่าของ 100 F2
เห็นว่าการทดสอบและโพรไฟล์อ้างอิงเหมือนกันและเป็นค่า
กลายเป็นเล็กความแตกต่างระหว่างรูปแบบการปล่อยเพิ่ม [ 7 ]

ทางสถิติเปรียบเทียบข้อมูลระหว่างพัฒนาสูตร และอ้างอิงการ dilzem - SR ) คือ
โดย Student t-test ที่ระดับความเชื่อมั่น 95 % ใช้ graphpad . ปริซึม Ver . 5.0.4 .
.................................................. ( 6 ) afrasim moin et al เดอร์มุ่งมั่น lettre , 2011 , 3 ( 2 ) : 119-128



______________________________________________________________________________ 123 ห้องสมุดเมธีวิจัยผลลัพธ์และการอภิปรายทั่วไป การตกตะกอน

ซับซ้อนปฏิกิริยาระหว่าง ghatti กัม ( GG ) และไคโตซาน ( CH ) ที่สามารถแสดง

โดย : GG ––– 1 CH nh3

GG ––– 1 nh3 ch
ตารางที่ 1 แสดงผลิตภัณฑ์ผลผลิต PEC ตัวอย่างเมื่อ ไคโตซาน GG อัตราส่วนเพิ่มขึ้น
อัตราส่วนโดยน้ำหนักที่เหมาะสมคือการ ที่จุดที่ให้ผลผลิตสูงสุดของของแข็งที่ซับซ้อนคือ
) ผลผลิตสูงสุดได้เมื่ออัตราส่วน CH : GG เป็น 20 : 80 ( w / w )
denuziere et al . [ 8 ] แสดงให้เห็นว่าดีที่สุด polyanion – polycation อัตราส่วนที่ได้ใช้
conductometric ไตเตรชันและยังสอดคล้องกับผลผลิตสูงสุดของ
ตกตะกอน PEC .กุลและ Torres ยังใช้จำนวนเงินสูงสุดของของแข็งที่ซับซ้อนเช่นอัตราส่วนที่เหมาะสมระหว่างพอลิเมอร์ประจุตรงข้าม
ใน PEC ก่อตัว [ 9 ]
โต๊ะ 1 : องค์ประกอบของการตกตะกอนสารประกอบเชิงซ้อนของไคโตซาน ( CH ) และ ghatti กัม ( GG )
PEC ตัวอย่าง CH : อัตราส่วนน้ำหนัก GG ( % ) ปริมาณผลผลิต ( % )
PEC 1 10:90 27.8
PEC 2 : 30 : 70 49.7
3
PEC 57.6 PEC 4 50 38.5
PEC 5 60 : 40 เพื่อ
6 รูป เป็ค 3.4
ปลดปล่อยตัวยาในหลอดทดลองและการวิเคราะห์ข้อมูล
ในรุ่นศึกษาหาสูตร ทั้งเปรี้ยว และ พื้นฐานสื่อ
ปล่อยโปรไฟล์จะแสดงในรูปที่ 1 และการปลดปล่อยตัวยา ในชั่วโมงแรก เพียวไคโตซาน ,
ghatti หมากฝรั่งและเหมาะสม PEC 14 , 33 และร้อยละ 25 ตามลำดับกว่า 95% ได้รับ
เผยแพร่โดยการสิ้นสุดของ 8 ชั่วโมงและประมาณ 80% ถูกปล่อยออกมาในกรณีที่ PEC . รุ่นนี้ลาย
ถูกคาดและสามารถอธิบายได้อย่างดีจากก่อนหน้านี้ที่คล้ายกันเช่นการศึกษา ไคโตซาน
มีการละลายในสูง pH 1.2 ซึ่งเกิดจากกรดอะมิโนกลุ่มฟรีที่มีอยู่ในโมเลกุลที่มีประจุที่เกิดในการละลาย
กลายเป็นอย่างรวดเร็วด้วยระเบิดผล [ 10 ] ส่วนที่ด่าง pH ยัง
ยาอกอย่างรวดเร็ว อาจเป็นเพราะคนจนเจลความสามารถและคุณลักษณะการรายงานง่าย
ไคโตซาน [ 11 ] ในกรณีของ ghatti ฝรั่งปล่อย
สังเกตที่ 1 ชั่วโมงก็ขึ้นช้าปล่อยระหว่างตามด้วยปล่อยอย่างรวดเร็วในภายหลัง
นี่เป็นรูปแบบของการปลดปล่อยตัวยาประกอบกับการละลายของยาปัจจุบันบนพื้นผิวเม็ด
,ตามด้วยการค่อยๆ บวมอย่างรวดเร็วซึ่งนําในครึ่งหลังเป็น
) ในกรณีของ PEC ยาปล่อยล่าช้าอย่างต่อเนื่องเป็นเวลานาน
นี่ก็เพราะมันเกี่ยวข้องกับการก่อตัวใหม่ พันธบัตรหรือการบิดเบือนของ
พอลิเมอร์โซ่กับผลความแตกต่างในปฏิสัมพันธ์ไฟฟ้าสถิต [ 1 ] ระหว่างพอลิเมอร์
กระดูกสันหลังเปลี่ยนเมทริกซ์เสถียรภาพและบวมโปรไฟล์ของพอลิเมอร์ผสมกับไคโตซาน /
บริสุทธิ์ ghatti หมากฝรั่งการบัญชีสำหรับรูปแบบรุ่นข้างต้น afrasim moin et al เดอร์มุ่งมั่น lettre , 2011 , 3 ( 2 ) : 119-128

0
______________________________________________________________________________ นักวิชาการการวิจัยห้องสมุด
กอก
1 : ค่าการละลายของสูตร ( หมายเหตุ : สำหรับ ,ไคโตซาน = = ; ghatti หมากฝรั่ง ;
= PEC )
ปัจจัยความเหมือน ( F2 ) คือมีการแนะนำที่เหมาะสมและโปรไฟล์ของ PEC
ผลิตภัณฑ์มาตรฐาน dilzem SR มีความคล้ายคลึงกันมาก
รูปที่ 2 : เปรียบเทียบการปล่อยดิลติอะซิมไฮโดรคลอไรด์โปรไฟล์สำหรับ F2 ทดสอบ : อ้างอิงเป็นแท็บเล็ต SR
dilzem และทดสอบเตรียมยาเม็ด
รูปที่ 2ปัจจัย F2 ยืนยันว่ารุ่นไฮโดรคลอไรด์จากยาเม็ดที่เตรียมไว้ คล้ายกับ
ของตลาดแท็บเล็ต
ข้อมูลรุ่นมี Linearity สูงด้วย korsmeyer สมการ ค่าของเลขชี้กำลังปล่อย
" N " มีลักษณะผิดปกติ ( ไม่ใช่ฟิกเกียน ) การแพร่กระจายและการรวมผลของ
กลไกการแพร่และการกัดเซาะ เพื่อควบคุมการปลดปล่อยยาafrasim moin et al เดอร์มุ่งมั่น lettre , 2011 , 3 ( 2 ) : 119-128


______________________________________________________________________________ 125 ห้องสมุดวิจัยบัณฑิต
ตาราง 2 : ค่าพารามิเตอร์จลน์ของการสลายตัวโดยดิลติอะซิมไฮโดรคลอไรด์
korsmeyer peppas สมการสมการสมการอันดับศูนย์พาหะ N R2 R2
กูชิ k0 KH R2

ghatti หมากฝรั่ง 0.624 0.987 11.56 0.987 28.67 0.976
PEC 0โดยในขณะนี้จาก 564 27.34 0.984
ไคโตซาน 0.416 0.991 14.45 0.989 30.56 การดูดน้ำและการกัดกร่อน 0.968

รูปที่ 3 แสดงการดูดน้ำ และรูปแบบการกัดกร่อนสำหรับ GG / CH PEC และการเตรียมมาตรฐาน
ร้อยละบวมและการสิ้นสุดของ 12 ชั่วโมงและ 250% , 38 และ 33 %
ตามลำดับ
รูปที่ 3 : การกัดเซาะและพฤติกรรมของการ

F6 (
,) และสูตร DTZ มาตรฐาน ( ,
)
ดังนั้นเมทริกซ์ได้รับทั้งบวมและการกัดกร่อนในเวลาเดียวกันทันทีหลังจาก
จัดวางในการละลายปานกลางและต่อเนื่องกว่า 12 ชั่วโมง ระยะเวลาของการศึกษา ตัวอย่าง PEC
และ DTZ มาตรฐานมีซ้อนโปรไฟล์การกัดเซาะตลอดระยะเวลาการศึกษา แต่พฤติกรรมของพวกเขาบวม
เหมือนกันเท่านั้นถึงชั่วโมง 6ลดบวม คือ
สังเกตใน PEC ตัวอย่างซึ่งสามารถอธิบายได้จากการปฏิสัมพันธ์ระหว่างผู้ร้องและกลุ่ม
ghatti เหงือกและ nh3

กลุ่มไคโตซาน ซึ่งเป็นอาคารขนาดกะทัดรัดมากขึ้น