PharmacokineticsIn a pharmacokineti

Pharmacokinetics
In a pharmacokinetic study a single 800 mcg dose of GONITRO was administered sublingually to healthy

volunteers (n = 32), the mean C max and tmax for GTN were 1,700 pg/mL and 7 minutes, respectively.
Additionally, in these subjects the mean area under the curve (AUC) for GTN was 12,300 pg/mL . min.

The results of the study indicate that the sublingual absorption of GTN is higher following the administration of

GONITRO compared to Nitrolingual® Pumpspray.

A liver reductase enzyme is of primary importance in the metabolism of nitroglycerin to glycerol di- and
mononitrate metabolites and ultimately to glycerol and organic nitrate. Known sites of extrahepatic metabolism

include red blood cells and vascular walls. In addition to nitroglycerin, 2 major metabolites, 1,2- and 1,3­
dinitroglycerin are found in plasma. The mean elimination half-life of both 1,2- and 1,3-dinitroglycerin is about

40 minutes. The 1,2- and 1,3-dinitroglycerin metabolites have been reported to possess some pharmacological

activity, whereas the glycerol mononitrate metabolites of nitroglycerin are essentially inactive. Higher plasma
concentrations of the dinitro metabolites, with their nearly 8-fold longer elimination half-lives, may contribute

significantly to the duration of pharmacologic effect.

The volume of distribution of nitroglycerin following intravenous administration is 3.3 L/kg.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เภสัชจลนศาสตร์ในการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ เดียว 800 ไมโครกรัมยา GONITRO คือยา sublingually ดีต่อสุขภาพอาสาสมัคร (n = 32), หมายถึง C สูงสุดและ tmax สำหรับ GTN มี pg/mL 1,700 และ 7 นาที ตามลำดับนอกจากนี้ ในวิชาเหล่านี้ หมายถึงพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) สำหรับ GTN เป็น 12,300 pg/mL นาทีผลการศึกษาบ่งชี้ว่า การดูดซึม sublingual GTN สูงต่อการบริหารงานของGONITRO เปรียบเทียบกับ Nitrolingual® Pumpsprayเอนไซม์ตับไซด์เป็นหลักสำคัญในการเผาผลาญของไนโตรกลีเซกลีเซอรอล di- และสารโมโนไนเตรตและไนเตรทอินทรีย์และกลีเซอรอล เผาผลาญ extrahepatic ไซต์ที่รู้จักได้แก่เซลล์เม็ดเลือดแดงและผนังหลอดเลือด นอกจากไนโตรกลีเซ ใหญ่ 2 สาร 1, 2 และ 1, 3dinitroglycerin ที่พบในพลาสมา มีครึ่งชีวิตหมายถึงการตัดออกของทั้ง 1, 2 - และ 1, 3-dinitroglycerin40 นาที สาร dinitroglycerin 1, 2 และ 1, 3 ได้รับรายงานมีทางเภสัชวิทยาบางกิจกรรม ในขณะที่สารโมโนไนเตรตกลีเซอรอลของไนโตรกลีเซไม่ได้ใช้งานเป็นหลัก พลาสม่าสูงขึ้นความเข้มข้นของสาร dinitro กับชีวิตของพวกเขาเกือบ 8-fold ยาวตัดออกครึ่ง- อาจนำไปอย่างมีนัยสำคัญกับระยะเวลาของผล pharmacologicการกระจายของไนโตรกลีเซต่อบริหารทางหลอดเลือดดำเป็น 3.3 L/kg

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เภสัชจลนศาสตร์
ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์เดียว 800 ปริมาณไมโครกรัม GONITRO เป็นยาอมใต้ลิ้นจะมีสุขภาพดี

อาสาสมัคร (n = 32), แม็กซ์หมายถึงซีและ TMAX สำหรับ GTN เป็น 1,700 PG / มิลลิลิตรและ 7 นาทีตามลำดับ.
นอกจากนี้ในวิชาเหล่านี้หมายถึง พื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) สำหรับ GTN เป็น 12,300 PG / มิลลิลิตร นาที.

ผลการศึกษาแสดงให้เห็นว่าการดูดซึมของลิ้น GTN จะสูงขึ้นต่อไปนี้การบริหารงานของ

GONITRO เมื่อเทียบกับNitrolingual® Pumpspray.

เอนไซม์ตับ reductase เป็นหลักสำคัญในการเผาผลาญไนโตรกลีเซอเพื่อกลีเซอรอลและดิ
Mononitrate สารและท้ายที่สุด กลีเซอรอลและไนเตรทอินทรีย์ เว็บไซต์ที่เป็นที่รู้จักของการเผาผลาญ extrahepatic

รวมถึงเซลล์เม็ดเลือดแดงและผนังหลอดเลือด นอกเหนือไปจากไนโตรกลีเซอ 2 สารสำคัญและ 1,2- 1,3
dinitroglycerin ที่พบในพลาสม่า หมายถึงการกำจัดครึ่งชีวิตของทั้งสอง 1,2- และ 1,3-dinitroglycerin เป็นเรื่องเกี่ยวกับ

40 นาที 1,2- และ 1,3-dinitroglycerin สารได้รับการรายงานทางเภสัชวิทยาที่จะมีบาง

กิจกรรมในขณะที่สารกลีเซอรอล Mononitrate ของไนโตรกลีเซอไม่ได้ใช้งานเป็นหลัก พลาสม่าที่สูงกว่า
ความเข้มข้นของสาร dinitro กับพวกเขาเกือบ 8 เท่าการกำจัดนานครึ่งชีวิตอาจมีส่วนร่วม

อย่างมีนัยสำคัญในช่วงระยะเวลาของผลกระทบทางเภสัชวิทยาได้.

ปริมาณของการกระจายตัวของไนโตรกลีเซอต่อไปบริหารทางหลอดเลือดดำคือ 3.3 ลิตร / กก.

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เภสัชจลนศาสตร์ในเภสัชจลนศาสตร์เดียว 800 mcg ขนาด gonitro ผู้ใต้ลิ้นเพื่อสุขภาพอาสาสมัคร ( n = 32 ) , หมายถึง C max และเวลาสำหรับ gtn เป็น 1700 pg / ml และ 7 นาที ตามลำดับนอกจากนี้ ในวิชาเหล่านี้หมายถึง พื้นที่ใต้เส้นโค้ง ( ยา ) สำหรับ gtn คือ 12300 pg / ml . มินผลการศึกษาพบว่า การดูดซึม sublingual ของ gtn ที่สูงตามการบริหารงานของgonitro เมื่อเทียบกับ nitrolingual ® pumpspray .ตับเอนไซม์เอนไซม์คือสิ่งสำคัญในการเผาผลาญเซอรีนกลีเซอรอล di - และmononitrate และในที่สุดกลีเซอรอลและอินทรีย์สารไนเตรท . รู้จักเว็บไซต์ของนอกตับเมแทบอลิซึมรวมถึงเซลล์เม็ดเลือดแดง และผนังหลอดเลือด นอกจากนี้ nitroglycerin , 2 สารหลัก 1 , 2 และ 1 , 3 อง ,dinitroglycerin พบในพลาสมา หมายถึงการกำจัดครึ่งชีวิตของทั้ง 1 , 2 และ 1,3-dinitroglycerin เกี่ยวกับ40 นาที ที่ 1 , 2 และ 1,3-dinitroglycerin หลายชนิดได้รับรายงานว่ามีบางเภสัชวิทยากิจกรรม และกลีเซอรอล mononitrate สารไนโตรกลีเซอรีนเป็นหลักไม่ได้ใช้งาน สูงกว่า พลาสม่าความเข้มข้นของ dinitro metabolites ของเกือบ 8-fold อีกต่อไปชีวิตครึ่งตัด อาจมีส่วนร่วมอย่างมีนัยสำคัญกับระยะเวลาของยา ผลปริมาณการแพร่กระจายของไนโตรกลีเซอรีนต่อไปนี้ทางเภสัชกรรมเป็น 3.3 ลิตร / กิโลกรัม