Qualitative analysis of the binding

Qualitative analysis of the binding of chemical compounds to
BSA protein is usually detected by fluorescence spectra. The
addition of compounds 1−3 to a solution of BSA resulted in a
significant decrease of the fluorescence intensity (Figures 2 and
S4) accompanied with a blue shift. To study the quenching
process further, fluorescence quenching data were analyzed
with the Stern−Volmer and Scatchard equations.24 From the
Stern−Volmer and Scatchard plots (Figure S5) the calculated
quenching constant (Kq), binding constant (Kbin),25 and
number of binding sites (n) are given in Table 5. The
calculated value of n is around 1 for all of the compounds,
indicating the existence of just a single binding site in BSA. The
values of Kq and Kbin for the compounds suggested that they
have stronger interactions with BSA.26 A simple method to
explore the type of quenching is UV−visible spectra of BSA in
the absence and presence of the compounds (Figure S6). This
showed that the absorption intensity of BSA was enhanced by
the addition of compounds, and there was a small blue shift
observed. It revealed that there exists a static interaction
between BSA and the added compounds.27 The synchronous
fluorescence spectra of BSA with various concentrations of test
compounds resulted in a small decrease in fluorescence
intensity at Δλ = 15 nm and considerable decrease in
fluorescence intensity at Δλ = 60 nm (Figures S7 and S8),
suggesting that the interaction of compounds with BSA affects
the conformation of the tryptophan significantly than tyrosine
microregions. Thus, the strong interaction between the
compounds and BSA suggested that these compounds can be
readily stored in protein and will be released at appropriate
targets.
Compound 1 exhibited moderate cytotoxicity in the MTT
assay against all tested cell lines, namely, human cervical cancer
cells (HeLa), stomach adenocarcinoma cells (AGS), and
colorectal adenocarcinoma cells (HCT116), with IC50 values
of 17.2 ± 0.11, 23.2 ± 0.13, and 22.3 ± 0.25 μM, respectively.
Cisplatin, a standard anticancer drug, was used as a positive
control and showed IC50 values of 1.32 ± 0.25, 1.67 ± 0.14, and
1.98 ± 0.22 μM, respectively.
In summary, we have identified three new dimeric geranylcontaining
pyranocarbazole alkaloids. These compounds are
moderately active in several bioassays.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ผูกพันของสารประกอบทางเคมีการวิเคราะห์คุณภาพมักจะมีการตรวจพบโปรตีนบีเอสเอ โดย fluorescence แรมสเป็คตรา ที่เพิ่มสาร 1−3 เพื่อแก้ไขปัญหาของบีเอสเอส่งผลให้การลดลงอย่างมีนัยสำคัญของความเข้ม fluorescence (เลข 2 และS4) พร้อมกะบลู การศึกษาการชุบดำเนินการต่อไป มีวิเคราะห์ข้อมูลการชุบ fluorescenceกับ equations.24 Stern−Volmer และ Scatchard จากการStern−Volmer และ Scatchard ลงจุด (รูป S5) ที่คำนวณได้ชุบด้วยค่าคง (Kq), รวมค่าคง (Kbin), 25 และรวมไซต์ (n) แสดงไว้ในตาราง 5 ที่คำนวณค่าของ n คือ 1 รอบทั้งหมดของสารระบุมีเพียงไซต์เดียวผูกในบีเอสเอ ที่ค่าของ Kq และ Kbin สำหรับสารแนะนำที่พวกเขามีการโต้ตอบที่แข็งแกร่ง ด้วยวิธีง่าย ๆ ของ BSA.26 Aสำรวจชนิดชุบเป็นแรมสเป็คตรา UV−visible ของบีเอสเอในการขาดงานและสถานะของสาร (รูป S6) นี้พบว่า ความเข้มของการดูดซึมของบีเอสเอได้เพิ่มขึ้นโดยนอกจากนี้สาร และมีกะสีน้ำเงินขนาดเล็กสังเกต เปิดเผยว่า มีการโต้ตอบที่คงที่บีเอสเอและ compounds.27 เพิ่มการซิงโครนัสแรมสเป็คตรา fluorescence ของบีเอสเอ มีความเข้มข้นต่าง ๆ ของการทดสอบสารส่งผลให้ลดลงเล็ก fluorescenceความเข้มที่Δλ = 15 nm และลดลงมากความเข้ม fluorescence ที่Δλ = 60 nm (เลข S7 และ S8),แนะนำว่า การโต้ตอบของสารประกอบกับบีเอสเอมีผลต่อconformation ของทริปโตเฟนมากกว่า tyrosinemicroregions ดังนั้น โต้แข็งแกร่งระหว่างการสารและบีเอสเอแนะนำว่า สารเหล่านี้สามารถพร้อมจัดเก็บอยู่ในโปรตีน และจะออกที่เหมาะสมเป้าหมายทบ 1 จัดแสดง cytotoxicity ปานกลางใน MTTassay กับบรรทัดทั้งหมดในเซลล์ทดสอบ ได้แก่ มะเร็งปากมดลูกมนุษย์เซลล์ (HeLa), กระเพาะอาหารเซลล์มะเร็งชนิดต่อม (AGS), และเซลล์มะเร็งชนิดต่อมในลำไส้ (HCT116), มีค่า IC50ของ 17.2 ± 0.11, 23.2 ± 0.13 และ 22.3 ± 0.25 μM ตามลำดับCisplatin ยา anticancer เป็นมาตรฐาน ใช้เป็นตัวบวกควบคุมและแสดงค่า IC50 ของ 1.32 ± 0.25, 1.67 ± 0.14 และ1.98 $ 0.22 ± μM ตามลำดับในสรุป เราได้ระบุสามใหม่ dimeric geranylcontainingpyranocarbazole alkaloids สารเหล่านี้มีค่อนข้างใช้งานอยู่ในหลาย bioassays

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การวิเคราะห์เชิงคุณภาพของการเชื่อมโยงของสารเคมีโปรตีน BSA มีการตรวจพบโดยปกติสเปกตรัมแสง นอกจากนี้สารประกอบ 1-3 เพื่อแก้ปัญหาของบีเอสเอมีผลในการลดลงอย่างมีนัยสำคัญของความเข้มเรืองแสง(รูปที่ 2 และS4) พร้อมกับการเปลี่ยนแปลงสีฟ้า เพื่อศึกษาดับขั้นตอนต่อไปข้อมูลดับเรืองแสงถูกนำมาวิเคราะห์กับสเติร์น-Volmer และ Scatchard equations.24 จากสเติร์น-Volmer และแปลง Scatchard (รูป S5) คำนวณดับคงที่(KQ) มีผลผูกพันคงที่ (Kbin), 25 และจำนวนเว็บไซต์ที่มีผลผูกพัน (n) จะได้รับใน 5 ตารางค่าที่คำนวณของ n คือประมาณ 1 สำหรับทุกสารประกอบที่แสดงให้เห็นการดำรงอยู่ของเพียงเว็บไซต์ที่มีผลผูกพันเดียวในบีเอสเอ ค่า KQ และ Kbin สารประกอบชี้ให้เห็นว่าพวกเขามีปฏิสัมพันธ์ที่แข็งแกร่งกับBSA.26 วิธีที่ง่ายในการสำรวจชนิดของดับเป็นสเปกตรัมรังสียูวีที่มองเห็นของบีเอสเอในกรณีที่ไม่มีและการปรากฏตัวของสาร(รูปที่ S6) นี้แสดงให้เห็นว่าความเข้มของการดูดซึมของบีเอสเอได้รับการปรับเพิ่มขึ้นจากการเพิ่มขึ้นของสารและมีการการเปลี่ยนแปลงเล็กๆ สีฟ้าสังเกต มันแสดงให้เห็นว่ามีอยู่คงมีปฏิสัมพันธ์ระหว่างบีเอสเอและเพิ่ม compounds.27 ซิงโครสเปกตรัมการเรืองแสงของบีเอสเอที่มีความเข้มข้นต่างๆของการทดสอบสารผลในการลดขนาดเล็กในการเรืองแสงความเข้มที่Δλ = 15 นาโนเมตรและการลดลงอย่างมากในความเข้มแสงที่Δλ = 60 นาโนเมตร (S7 และ S8 ตัวเลข) ชี้ให้เห็นว่าการทำงานร่วมกันของสารที่มีผลกระทบต่อ BSA โครงสร้างของโพรไบโออย่างมีนัยสำคัญกว่าซายน์microregions ดังนั้นการมีปฏิสัมพันธ์ที่แข็งแกร่งระหว่างสารประกอบและ BSA ชี้ให้เห็นว่าสารเหล่านี้สามารถเก็บไว้ได้อย่างง่ายดายด้วยโปรตีนและจะได้รับการปล่อยตัวที่เหมาะสมเป้าหมาย. Compound 1 แสดงความเป็นพิษปานกลางใน MTT ทดสอบกับทุกเซลล์ทดสอบคือมะเร็งปากมดลูกของมนุษย์เซลล์ ( HeLa) เซลล์มะเร็งของต่อมในกระเพาะอาหาร (AGS) และเซลล์มะเร็งลำไส้ใหญ่(HCT116) โดยมีค่า IC50 17.2 ± 0.11, 23.2 ± 0.13 และ 22.3 ± 0.25 ไมครอนตามลำดับ. cisplatin ซึ่งเป็นยาต้านมะเร็งมาตรฐานที่ใช้เป็นบวกการควบคุมและการมีค่า IC50 เท่ากับ 1.32 ± 0.25, 1.67 ± 0.14 และ1.98 ± 0.22 ไมครอนตามลำดับ. โดยสรุปเราได้ระบุสาม geranylcontaining dimeric ใหม่ลคาลอยด์pyranocarbazole สารเหล่านี้มีการใช้งานในระดับปานกลางใน bioassays หลาย

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การวิเคราะห์เชิงคุณภาพของการเชื่อมโยงของสารประกอบโปรตีนปกติ

( ตรวจพบโดยการตรวจสอบ .
นอกจากนี้สารประกอบ 1 − 3 สารละลาย BSA มีผลในการลดระดับความเข้มของการเรืองแสง
( ตัวเลข 2
S4 ) พร้อมกะสีฟ้า เพื่อศึกษากระบวนการ Quenching
เพิ่มเติม การวิเคราะห์ข้อมูล
ดับกับ volmer −ท้ายเรือ scatchard equations.24 จาก
volmer −ท้ายเรือ scatchard แปลงตัวเลข ( S5 ) ค่า
ดับคงที่ ( KQ ) , ค่าคงที่ของการจับ ( kbin ) 25
จำนวนรวมเว็บไซต์ ( N ) จะได้รับในตารางที่ 5
คำนวณค่าของ N ประมาณ 100 สำหรับทั้งหมดของสารประกอบ
แสดงการดำรงอยู่ของเดียวเว็บไซต์ในการเสี่ยง
คุณค่าของ KQ และ kbin สำหรับสารประกอบชี้ให้เห็นว่าพวกเขามีปฏิสัมพันธ์ที่ดีกับ bsa.26

วิธีง่าย ๆเพื่อสำรวจชนิดของสเปกตรัมที่มองเห็นแสงดับคือ−บีเอสเอใน
ขาดและการแสดงตนของสารประกอบ ( รูป s6 ) นี้พบว่า ความเข้มของการดูดซึม

( เพิ่มขึ้นโดยเพิ่มสารและมีขนาดเล็กสีฟ้ากะ
)พบว่ามีปฏิสัมพันธ์ระหว่างขนาดคงที่และเพิ่ม

compounds.27 ในเวลาเดียวกันการสเปกตรัมของ BSA ที่มีความเข้มข้นต่าง ๆ ของสารทดสอบ
มีผลในการลดความเข้มของการเรืองแสงขนาดเล็กในΔλ =
ที่ 15 nm และลดลงของระดับความเข้มแสงมาก
Δλ = 60 nm ( ตัวเลขและ S7
s8 )แนะนำว่า ปฏิกิริยาของสารประกอบประเภทมีผลต่อโครงสร้างของทริป

microregions อย่างมีนัยสำคัญกว่าซีน . ดังนั้น การปฏิสัมพันธ์ที่ดีระหว่าง
สารประกอบและ BSA ชี้ให้เห็นว่าสารประกอบเหล่านี้สามารถ
พร้อมเก็บไว้ในโปรตีนและจะถูกปล่อยออกมาในเป้าหมายที่เหมาะสม
.
สารประกอบ 1 ) ความเป็นพิษปานกลางใน MTT assay จากการทดสอบเซลล์
เส้นคือ มนุษย์ มะเร็งปากมดลูก
เซลล์ ( ล่า ) , ท้องโนคาร์ซิโนมาเซลล์ ( AGS ) และลำไส้ใหญ่เซลล์ adenocarcinoma
( hct116 ) ด้วยค่า
ic50 ของ 17.2 ± 0.11 , 23.2 ± 0.13 และ 22.3 ±μ 0.25 เมตร ตามลำดับ
เคมีบำบัด ยาต้านมะเร็งมาตรฐาน ถูกใช้เป็นตัวควบคุมบวก
และแสดงคุณค่าของ ic50 1.32 ± 0.25 1.67 ± 0.14 และ 1.98 ± 0.22 μ M

สรุปตามลำดับเราได้ระบุสามใหม่ท้องเฟ้อ geranylcontaining
pyranocarbazole อยด์ . สารเหล่านี้มีหลายละเอียด
ปราดเปรียวพอสมควร .