Rhinacanthus nasutus KURZ. (Acantha

Rhinacanthus nasutus KURZ. (Acanthaceae) has been used as Thai traditional medicine for the treatment of various cancers. Recently, we
reported that rhinacanthins, active components of the plant, had antiproliferative activity against human cancer line cells. In the present study,
we investigated the growth inhibitory mechanism of rhinacanthins-C, -N and -Q, three main naphthoquinone esters isolated from the roots of
R. nasutus KURZ. in human cervical carcinoma (HeLaS3) cells by means of TUNEL staining, DNA fragmentation assay, flow cytometry,
and cleavage assay of Asp-Glu-Val-Asp-peptide-nitroanilide, a caspase-3 substrate. After the HeLaS3 cells was exposed with different
concentrations of the drugs, rhinacanthins-C, -N and -Q exhibited antiproliferative effects on HeLaS3 cells with the IC50 values of 80, 65, 73mM;
55, 45, 55mM; and 1.5, 1.5 and 5.0mM for 24, 48 and 72 h time points, respectively. Morphological changes showing nuclear fragmentation of
rhinacanthins-treated cells were clearly observed after 48 h exposure. Consistent with this observation, the appearance of a ladder formation
was also evident with an agarose gel electrophoresis of the extracted DNA. Flow cytometric analysis revealed that rhinacanthin-N caused G2/M
arrest of HeLaS3 cells after 24 h incubation, and increased the proportion of sub-G1 hypodiploid cells, apoptotic cells, in the population of
HeLaS3 cells after 48 and 72 h incubation. Moreover, the drug treatment markedly elevated the activity of caspase-3. Based on these results,
our findings demonstrated for the first time that the inhibitory effects of three main naphthoquinone esters isolated from the roots of R. nasutus KURZ.
on the growth of HeLaS3 cells appear to arise from the induction of apoptosis, that might be associated with the activation of caspase-3 pathway.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ทองพันชั่ง (วงศ์เหงือกปลาหมอ) มีการใช้เป็นยาสำหรับการรักษาโรคมะเร็งชนิดต่าง ๆ เมื่อเร็ว ๆ นี้ เรารายงานว่า rhinacanthins ใช้งานส่วนประกอบของพืช มีกิจกรรมยับยั้งต่อต้านเซลล์มะเร็งบรรทัด ในการศึกษาปัจจุบันเราตรวจสอบกลไกการยับยั้งการเจริญเติบโตของ rhinacanthins-C, -N และ -Q, esters naphthoquinone หลักสามแยกได้จากรากของอาร์ชั่ง ในเซลล์มะเร็งปากมดลูกมนุษย์ (HeLaS3) โดยวิธีย้อมสี TUNEL ทดสอบการกระจายตัวของดีเอ็นเอ ไหลตรวจวิเคราะห์ เซลล์และทดสอบความแตกแยกของพื้นผิว caspase-3, Asp-Glu-Val-Asp-peptide-nitroanilide หลังจาก HeLaS3 เซลล์สัมผัสกับความเข้มข้นของยาเสพติด rhinacanthins-C, -N และ -Q แสดงผลยับยั้งเซลล์ที่ HeLaS3 มีค่า IC50 ของ 80, 65, 73 มม55, 45, 55 มม. และ 1.5, 1.5 และ 5.0 มม.สำหรับ 24, 48 และ 72 ชั่วโมงเวลาจุด ตามลำดับ แสดงการกระจายตัวของนิวเคลียร์ของการเปลี่ยนแปลงสัณฐานรักษา rhinacanthins เซลล์ถูกตั้งข้อสังเกตได้อย่างชัดเจนหลังจาก 48 ชั่วโมง สอดคล้องกับข้อสังเกตนี้ ลักษณะของการก่อตัวของบันไดก็ยังมีอิเจ agarose มีการสกัดดีเอ็นเอ การวิเคราะห์การไหล cytometric เปิดเผยสาเหตุที่ rhinacanthin N G2/Mจับกุม HeLaS3 เซลล์หลังจากบ่ม 24 ชั่วโมง และเพิ่มสัดส่วนของเซลล์ย่อย G1 hypodiploid, apoptotic เซลล์ ในประชากรของเซลล์ HeLaS3 หลังจากบ่ม h 48 และ 72 นอกจากนี้ ยารักษายกระดับอย่างชัดเจนกิจกรรมของ caspase-3 อิงจากผลลัพธ์เหล่านี้ผลการวิจัยของเราแสดงให้เห็นเป็นครั้งแรกที่แยกได้จากรากของอาร์ชั่งผลยับยั้งของ esters naphthoquinone หลักสามในการเจริญเติบโตของ HeLaS3 เซลล์จะ เกิดขึ้นจากการเหนี่ยวนำการตาย ที่อาจเกี่ยวข้องกับการทำงานของทางเดินของ caspase-3

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ทองพันชั่ง KURZ (ACANTHACEAE) ได้ถูกนำมาใช้เป็นยาแผนไทยในการรักษาโรคมะเร็งต่างๆ เร็ว ๆ นี้เรา
รายงานว่า rhinacanthins, ส่วนประกอบที่ใช้งานของพืชที่มีฤทธิ์ยับยั้งเซลล์สายกับโรคมะเร็งของมนุษย์ ในการศึกษาปัจจุบัน
เราตรวจสอบกลไกการยับยั้งการเจริญเติบโตของ rhinacanthins-C -N และ -Q สามเอสเทอ naphthoquinone หลักที่แยกได้จากรากของ
อาร์ ทองพันชั่ง KURZ ในมะเร็งปากมดลูกของมนุษย์ (HeLaS3) เซลล์โดยใช้วิธีการย้อมสี TUNEL ดีเอ็นเอการกระจายตัวของการทดสอบการไหลภูมิคุ้มกัน,
และความแตกแยกของการทดสอบ ASP-Glu-Val-ASP-เปปไทด์ nitroanilide, พื้นผิว caspase-3 หลังจากที่เซลล์ HeLaS3 ได้สัมผัสกับการที่แตกต่างกัน
มีความเข้มข้นของยาเสพติด rhinacanthins-C -N และ -Q แสดงผลกระทบยับยั้งเซลล์ HeLaS3 มีค่า IC50 เท่ากับ 80, 65, 73mm;
55, 45, 55; 1.5, 1.5 และ 5.0mm 24, 48 และ 72 จุดเวลาชั่วโมงตามลำดับ การเปลี่ยนแปลงทางสัณฐานวิทยาแสดงการกระจายตัวของนิวเคลียร์ของ
เซลล์ rhinacanthins รับการรักษาถูกตั้งข้อสังเกตได้อย่างชัดเจนหลังจากได้รับ 48 ชั่วโมง สอดคล้องกับข้อสังเกตนี้ลักษณะของการสร้างบันได
ก็ยังเห็นได้ชัดกับข่าวคราว agarose ของดีเอ็นเอที่สกัด การวิเคราะห์การไหลของ cytometric เปิดเผยว่า rhinacanthin-N ที่เกิด G2 / M
จับกุมของเซลล์ HeLaS3 หลังจากบ่ม 24 ชั่วโมงและเพิ่มสัดส่วนของเซลล์ hypodiploid ย่อย-G1 เซลล์ apoptotic ในประชากรของ
เซลล์ HeLaS3 หลังจากการบ่ม 48 และ 72 ชั่วโมง นอกจากนี้การรักษายาเสพติดอย่างเห็นได้ชัดยกระดับการทำงานของ caspase-3 บนพื้นฐานของผลเหล่านี้
ผลการวิจัยของเราแสดงให้เห็นเป็นครั้งแรกว่าผลยับยั้งสามเอสเทอ naphthoquinone หลักที่แยกได้จากรากของอาร์ทองพันชั่ง KURZ ได้.
ต่อการเจริญเติบโตของเซลล์ HeLaS3 ปรากฏว่าเกิดจากการเหนี่ยวนำของการตายของเซลล์ที่อาจจะมีการเชื่อมโยง ที่มีการเปิดใช้งาน caspase-3 ทางเดิน