HIV-1 integrase (HIV-1 IN), a well-

HIV-1 integrase (HIV-1 IN), a well-validated antiviral drug target, catalyzes multistep reactions to incorporate
viral DNA into the genome of the host cell; these include both a 3-processing (3P) reaction and
a strand transfer reaction. These enzymatic activities can be measured in vitro with short DNA oligonucleotides
that mimic a single viral LTR DNA end and purified IN. A highly sensitive and reproducible
time-resolved fluorescence (TRF)-based assay for HIV-1 IN 3P activity is now reported. This assay was
optimized with respect to time and concentrations of metal ions, substrate and enzyme. The assay has now
been used successfully to measure HIV-1 IN 3P activity and has been shown to detect the anti-IN activity
of several known 3P inhibition compounds accurately. This assay, which is amenable to high-throughput
screening, will be useful for identification of additional HIV-1 IN 3P inhibitors.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เอชไอวี-1 integrase (เอชไอวี-1 IN), ยาต้านไวรัสตรวจห้องพักเป้าหมาย catalyzes multistep ปฏิกิริยารวม
DNA ไวรัสเป็นกลุ่มของเซลล์โฮสต์ เหล่านี้รวมทั้งที่ 3 - การประมวลผล (P 3) ปฏิกิริยา และ
ปฏิกิริยาการถ่ายโอนสาระการ กิจกรรมเอนไซม์ในระบบเหล่านี้สามารถวัดในหลอดกับดีเอ็นเอสั้น ๆ oligonucleotides
ที่เลียนแบบเดียวสิ้นสุด LTR DNA ไวรัส และบริสุทธิ์ IN. ที่สำคัญ และจำลองสูง
แก้ไขเวลา fluorescence (สกว.) -วิเคราะห์ตามเอชไอวี - 1 ในกิจกรรม 3 P ตอนนี้รายงาน วิเคราะห์นี้ถูก
เหมาะกับเวลาและความเข้มข้นของประจุโลหะ พื้นผิว และเอนไซม์ ทดสอบมีตอนนี้
ถูกใช้วัดกิจกรรมเอชไอวี-1 IN 3 P เสร็จเรียบร้อยแล้ว และจะตรวจสอบกิจกรรมการต่อต้านใน
ของต่าง ๆ เรียกว่าสารยับยั้ง P 3 อย่างถูกต้อง ทดสอบนี้ ซึ่งเป็นคล้อยตามการอัตราความเร็วสูงตก
คัดกรอง จะเป็นประโยชน์สำหรับรหัสของเอชไอวี-1 IN 3 P inhibitors เพิ่มเติม

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

- อินทีเกรส ( ใน ) , ดีตรวจสอบเป้าหมายยาต้านไวรัสและปฏิกิริยา multistep รวม
ไวรัสดีเอ็นเอในจีโนมของเซลล์โฮสต์ ; เหล่านี้รวมถึงทั้ง 3  - การประมวลผล ( 3  P )
เส้นปฏิกิริยาและปฏิกิริยาการถ่ายโอน . กิจกรรมของเอนไซม์เหล่านี้สามารถวัดได้ในหลอดทดลองกับสั้นดีเอ็นเอโอลิโกนิวคลีโอไทด์
ที่เลียนแบบสิ้นสุดไวรัส LTR ดีเอ็นเอเดียวและบริสุทธิ์ในความไวสูง )
time-resolved เรืองแสง ( TRF ) ซึ่งใช้สำหรับใน 3  P กิจกรรมตอนนี้ รายงาน วิธีนี้
เหมาะที่เกี่ยวกับเวลาและความเข้มข้นของไอออนโลหะตั้งต้น และเอนไซม์ ( ตอนนี้
ถูกใช้เรียบร้อยแล้ว วัดใน 3  P กิจกรรม และมีการแสดงเพื่อตรวจหา anti ในกิจกรรม
หลายที่รู้จักกัน 3  P การยับยั้งสารอย่างถูกต้อง การทดสอบนี้ ซึ่งให้ความร่วมมือเพื่อช่วย
คัดกรองจะเป็นประโยชน์ในการจำแนกชนิดของเชื้อเพิ่มเติมใน 3  P ตัวยับยั้ง