TelavancinG. Ralph Corey, Martin E.

Telavancin
G. Ralph Corey, Martin E. Stryjewski, Wim Weyenberg, Uma Yasothan
and Peter Kirkpatrick
Telavancin
In September 2009, telavancin
(Vibativ; Theravance/Astellas Pharma), a
lipoglycopeptide antibiotic, was approved
by the US FDA for the treatment of adult
patients with complicated skin and skin
structure infections.
Antibiotic resistance among potentially
life-threatening pathogens — such as
Staphylococcus aureus, which is a leading cause
of hospital-acquired infections — has been a
growing problem in recent decades. However,
in this time, only a few new antibiotics with
activity against resistant bacteria have been
introduced, such as linezolid (Zyvox; Pfizer),
daptomycin (Cubicin; Cubist) and tigecycline
(Tygacil; Wyeth). There is therefore a pressing
need for novel antibiotics.
Basis of discovery
Vancomycin, a glycopeptide antibiotic derived
from fermentations of Amycolatopsis orientalis,
was first introduced for treating Gram-positive
bacterial infections in the 1950s, but its clinical
use was limited for many years, owing to
safety issues and the availability of effective
alternatives1. However, the emergence of
bacterial strains that are resistant to multiple
antibiotics — in particular, methicillin-resistant
S. aureus (MRSA) — led to vancomycin
becoming more widely used because it
maintained activity against these strains1.
Nevertheless, pathogenic Gram-positive
bacteria that are resistant to vancomycin have
become increasingly common since they
were first reported in the late 1980s1. Various
semi-synthetic derivatives of vancomycin
and related antibiotics have therefore been
developed in the hope of improving on the
pharmacological properties of the parent
compounds1. Telavancin is the first such drug
to receive FDA approval.
Drug properties
Telavancin is a semi-synthetic derivative
of vancomycin that has a hydrophobic side
chain on the vancosamine sugar2–4 (FIG. 1).
Like vancomycin, telavancin inhibits
bacterial cell wall synthesis by interfering
with the polymerization and cross-linking of
peptidoglycan, a process that involves binding
to peptidoglycan precursors terminating in
d-alanyl-d-alanine4,5. Telavancin also binds
to the bacterial membrane and disrupts
membrane barrier function, which seems to
be mediated by targeted interaction with the
cell wall precursor lipid II4–6. Telavancin exerts
concentration-dependent bactericidal activity
against Gram-positive organisms in vitro,
including a wide range of clinical isolates
that are resistant to other antibiotics4,7.
Clinical data
The safety and efficacy of telavancin were
assessed in two identically designed,
randomized, double-blind trials involving
adult patients with clinically documented
complicated skin and skin structure infections
(cSSSI)4,8. The trials compared telavancin
hydrochloride (10 mg per kg administered
intravenously every 24 hours) with
vancomycin (1 g administered intravenously
every 12 hours) for 7–14 days4.
The trials enrolled patients with cSSSI with
suspected or confirmed MRSA as the primary
cause of infection4. The all-treated efficacy
(ATE) population included all patients who
received any amount of study medication
according to their randomized treatment
group and were evaluated for efficacy, and
consisted of 1,794 patients4. Of these, 1,410
patients had sufficient adherence to the
protocol to be considered clinically evaluable
(CE)4. The primary efficacy end points in both
trials were the clinical cure rates at a follow-up
visit in the ATE and CE populations4.
In the first trial, the clinical cure rates for
patients treated with telavancin were 84.3%
in the CE population and 72.5% in the ATE
population; the corresponding rates for patients
treated with vancomycin were 82.8% and
71.6%, respectively4. In the second trial, the
clinical cure rates for patients treated with
telavancin were 83.9% in the CE population
and 74.7% in the ATE population; the
corres ponding rates for patients treated
with vancomycin were 87.7% and 74.0%,
respectively4.
MRSA was isolated at baseline from
samples from 579 patients in the CE
population8. Cure rates among these patients
were 91% for patients who received telavancin
and 86% for patients who received vancomycin8.
Indications
Telavancin is approved by the FDA for the
treatment of adult patients with cSSSI caused
by susceptible isolates of the following
Gram-positive microorganisms: S. aureus
(including methicillin-susceptible and
-resistant isolates), Streptococcus pyogenes,
Streptococcus agalactiae, Streptococcus
anginosus group (including S. anginosus,
Streptococcus intermedius, and Streptococcus
constellatus), or Enterococcus faecalis
(vancomycin-susceptible isolates only) 4. ▶
Figure 1 | Telavancin. Telavancin was discovered through investigations of semi-synthetic
derivatives of vancomycin with hydrophobic side chains appended to the vancosamine sugar
and a hydrophilic group on amino-acid 7 of the peptide backbone2.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

telavancin
กรัม ราล์ฟ corey มาร์ตินอี stryjewski, Wim weyenberg, อุ yasothan
และปีเตอร์ Kirkpatrick

telavancin ในกันยายน 2009, telavancin
(vibativ; theravance / Astellas Pharma), ยาปฏิชีวนะ lipoglycopeptide

ได้รับการอนุมัติโดย FDA เราสำหรับการรักษาของผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีความซับซ้อน
การติดเชื้อที่ผิวหนังและโครงสร้างผิว
.
ต้านทานยาปฏิชีวนะที่อาจเกิดขึ้นในหมู่
เชื้อโรคที่เป็นอันตรายถึงชีวิตเช่น -
Staphylococcus เรียสซึ่งเป็นสาเหตุ
ชั้นนำของการติดเชื้อในโรงพยาบาลที่ได้มา - ได้รับ
ปัญหาการเจริญเติบโตในช่วงทศวรรษที่ผ่านมา แต่
นี้ในเวลาเพียงไม่กี่ยาปฏิชีวนะใหม่ที่มีฤทธิ์ต่อต้านเชื้อแบคทีเรีย
ทนได้รับการแนะนำให้รู้จัก
เช่น linezolid (Zyvox; Pfizer) daptomycin
(cubicin; นักเขียนภาพแบบเหลี่ยม) และ tigecycline
(tygacil; Wyeth)จึงมีความจำเป็นที่จะต้อง
กดยาปฏิชีวนะนวนิยาย. พื้นฐานของการค้นพบ

vancomycin, glycopeptide
ได้รับยาปฏิชีวนะจากกระบวนการหมักของ orientalis amycolatopsis
เป็นครั้งแรกสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อแกรมบวก
แบคทีเรียในปี 1950 แต่ใช้
ของทางคลินิก ถูก จำกัด เป็นเวลาหลายปีเนื่องจาก
ประเด็นความปลอดภัยและความพร้อมของที่มีประสิทธิภาพ
alternatives1 อย่างไรก็ตามการเกิดขึ้นของสายพันธุ์แบคทีเรีย
ที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะหลาย
- โดยเฉพาะอย่างยิ่ง methicillin ทน s
aureus (MRSA) -. นำไปสู่​​การ vancomycin
กลายเป็นใช้อย่างแพร่หลายเพราะมัน
กิจกรรมเหล่านี้ยังคงอยู่กับ strains1
แต่ที่ทำให้เกิดโรคแกรมบวกแบคทีเรีย
ที่มีความทนทานต่อยา vancomycin ได้
กลายเป็นเรื่องธรรมดามากขึ้นเนื่องจากพวกเขา
มีรายงานแรกในช่วงปลาย 1980s1 อนุพันธ์ต่างๆ
กึ่งสังเคราะห์ของ vancomycin
และยาปฏิชีวนะที่เกี่ยวข้องจึงได้รับการพัฒนา
หวังในการปรับปรุงคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของผู้ปกครอง

compounds1 telavancin เป็น
ยาเสพติดครั้งแรกดังกล่าวได้รับการอนุมัติจาก FDA.

ยาเสพติดคุณสมบัติ telavancin เป็นกึ่งสังเคราะห์
อนุพันธ์ของ vancomycin ที่มีด้านไม่ชอบน้ำ
โซ่ vancosamine sugar2-4 (รูปที่ 1).
เช่น vancomycin, telavancin ยับยั้ง
เซลล์แบคทีเรียสังเคราะห์ผนังโดย
รบกวนด้วยพอลิเมอและสามารถเชื่อมโยง
peptidoglycan กระบวนการที่เกี่ยวข้องกับการ
ผูกพันกับสารตั้งต้น peptidoglycan เปี๊ย
D-alanyl-D-alanine4, 5 telavancin ยังผูก
ที่เยื่อหุ้มเซลล์แบคทีเรียและถ่วง
ฟังก์ชันอุปสรรคเยื่อหุ้มเซลล์ซึ่งดูเหมือนว่าจะ
จะไกล่เกลี่ยโดยการมีปฏิสัมพันธ์กับกลุ่มเป้าหมาย
เซลล์ผนังไขมันปูชนียบุคคล ii4-6 telavancin ออกแรงความเข้มข้น

ขึ้นอยู่กับกิจกรรมต่อต้านการฆ่าเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกในหลอดทดลอง
รวมทั้งความหลากหลายของเชื้อทางคลินิก
ที่มีความทนทานต่ออื่น ๆ antibiotics4, 7.

ข้อมูลทางคลินิกความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ telavancin เป็น
การประเมินในสอง ที่ออกแบบมาเหมือนกัน
สุ่มการทดลอง double-blind ที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยผู้ใหญ่
กับเอกสารทางการแพทย์ผิวหนังที่มีความซับซ้อน
และการติดเชื้อโครงสร้างผิว
(csssi) 4,8 การทดลองเทียบ telavancin ไฮโดรคลอไร
(10 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
ทุก 24 ชั่วโมง) กับ vancomycin
(1 กรัมกลูโคส
ทุก 12 ชั่วโมง) 7-14 days4.
ทดลองเรียนผู้ป่วยที่มี csssi ด้วย
หรือสงสัยว่าได้รับการยืนยันเชื้อ MRSA เป็นสาเหตุ
หลักของ infection4 การรับรู้ความสามารถทั้งหมดที่ได้รับ
(กิน) ประชากรรวมผู้ป่วยทุกคนที่ได้รับ
จำนวนใด ๆ ของการศึกษายา
ตามที่พวกเขาจะทำการสุ่มกลุ่ม
และมีการประเมินความรู้ความสามารถและ
ประกอบด้วย 1,794 patients4 เหล่านี้ผู้ป่วย 1,410
มีเพียงพอที่จะยึดมั่นในโปรโตคอล
ที่จะพิจารณา
evaluable ทางการแพทย์ (CE) 4จุดสิ้นสุดประสิทธิภาพหลักทั้งในการทดลอง
มีอัตราการรักษาทางการแพทย์ที่ติดตามชม
ในกินและ CE populations4.
ในการทดลองครั้งแรกที่อัตราการรักษาทางการแพทย์สำหรับผู้ป่วยที่รับการรักษาด้วย
telavancin มี
% 84.3 ใน ประชากร CE และ 72.5% ในกินประชากร
; อัตราที่สอดคล้องกันสำหรับผู้ป่วยที่รับการรักษาด้วย
vancomycin 82.8% และ 71.6%
, respectively4 ในการทดลองที่สอง
อัตราการรักษาทางการแพทย์สำหรับผู้ป่วยที่รับการรักษาด้วย
telavancin 83.9% ในประชากร CE
และ 74.7% ในกินประชากร
corres อัตราแอ่งสำหรับผู้ป่วยที่รักษาด้วยยา vancomycin
87.7% และ 74.0%

respectively4 MRSA ที่แยกได้. ที่ baseline จากตัวอย่าง
จากผู้ป่วยใน 579 CE
population8 อัตราการรักษากลุ่มคนเหล่านี้
ผู้ป่วย 91% สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ telavancin
และ 86% สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ vancomycin8

บ่งชี้ telavancin รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาสำหรับการรักษา
ของผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เกิด csssi
โดยเชื้อไวต่อดังต่อไปนี้
จุลินทรีย์แกรมบวก: s. aureus
(รวมทั้ง methicillin-อ่อนไหวและเชื้อ
ทน), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae
,
Streptococcus anginosus กลุ่ม (รวมถึง s. anginosus
intermedius Streptococcus และ Streptococcus
constellatus) หรือ Enterococcus faecalis
(เชื้อ vancomycin-อ่อนไหวเท่านั้น) 4 ▶รูป
1 | telavancin telavancin ถูกค้นพบผ่านการตรวจสอบจากกึ่งสังเคราะห์อนุพันธ์
จาก vancomycin กับเครือข่ายด้านไฮโดรโฟบิผนวกเข้ากับน้ำตาล vancosamine
และกลุ่ม hydrophilic เมื่อกรดอะมิโน 7 จากเปปไทด์ backbone2

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Telavancin
G. Ralph Corey มาร์ติน E. Stryjewski, Wim Weyenberg อูมา Yasothan
และปีเตอร์ Kirkpatrick
Telavancin
ในเดือนกันยายนปี 2009, telavancin
(Vibativ; Theravance/Astellas Pharma), การ
ยาปฏิชีวนะ lipoglycopeptide ได้รับการอนุมัติ
โดยเรา FDA สำหรับการรักษาของผู้ใหญ่
ผู้ป่วยซับซ้อนและหนัง
โครงสร้างเชื้อ
ต้านทานยาปฏิชีวนะระหว่างอาจ
โรคที่คุกคามชีวิต — เช่น
หมอเทศข้าง Staphylococcus ลาย ซึ่งเป็นสาเหตุนำ
ของการติดเชื้อมาโรงพยาบาล — ได้รับการ
ปัญหาเจริญเติบโตในทศวรรษที่ผ่านมาล่าสุด อย่างไรก็ตาม,
ในเวลานี้ เฉพาะกี่ใหม่ยากับ
กิจกรรมกับแบคทีเรียทนได้
แนะนำ เช่น linezolid (Zyvox ไฟเซอร์),
daptomycin (Cubicin ทาวน์) และ tigecycline
(Tygacil; ไวเอต) จึงมีการกด
ต้องการยาปฏิชีวนะนวนิยาย
พื้นฐานของการค้นพบ
Vancomycin ยาปฏิชีวนะ glycopeptide ที่มา
จากหมักแหนม Amycolatopsis orientalis,
ถูกนำมาใช้ครั้งแรกสำหรับการรักษากรัมบวก
เชื้อแบคทีเรียในช่วงทศวรรษ 1950 แต่ของทางคลินิก
ใช้ได้จำกัดหลายปี owing เพื่อ
ปัญหาความปลอดภัยและความมีประสิทธิภาพ
alternatives1 อย่างไรก็ตาม เกิด
แบคทีเรียสายพันธุ์ที่มีความทนทานต่อคูณ
ยาปฏิชีวนะ — โดยเฉพาะ methicillin ทน
S. หมอเทศข้างลาย (MRSA) — ให้ vancomycin
กลายเป็นขวางใช้เนื่องจากมัน
รักษากิจกรรมกับ strains1 นี้
อย่างไรก็ตาม อุบัติกรัมบวก
มีแบคทีเรียที่มีความทนทานต่อ vancomycin
เป็นแรงมากตั้งแต่พวกเขา
ครั้งแรกได้รายงานใน 1980s1 ล่าช้า ต่าง ๆ
หนังกึ่งสังเคราะห์อนุพันธ์ของ vancomycin
และยาที่เกี่ยวข้องจึงได้
พัฒนาในหวังของการปรับปรุงในการ
pharmacological คุณสมบัติของ
compounds1 Telavancin เป็นครั้งแรกเช่นยา
ได้รับอนุมัติจาก FDA.
ยาคุณสมบัติ
Telavancin เป็นอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์
ของ vancomycin ที่มีด้าน hydrophobic
ใน vancosamine sugar2–4 (FIG. 1) .
ยับยั้งเช่น vancomycin, telavancin
สังเคราะห์ผนังเซลล์แบคทีเรีย ด้วยการแทรกแซง
การ polymerization และ cross-linking ของ
เปบทิโดไกลแคน กระบวนการที่เกี่ยวข้องกับการผูก
ไปสิ้นสุดใน precursors เปบทิโดไกลแคน
5 d-alanyl-d-alanine4 Telavancin ยัง binds
การเมมเบรนแบคทีเรีย และ disrupts
เยื่อกั้นฟังก์ชัน ซึ่งดูเหมือนว่า
สามารถ mediated โดยเป้าหมายการโต้ตอบกับการ
ผนังเซลล์ไขมันสารตั้งต้น II4–6 Telavancin exerts
กิจกรรม bactericidal ขึ้นอยู่กับความเข้มข้น
กับสิ่งมีชีวิตแบคทีเรียแกรมบวกในหลอด,
รวมหลากหลายคลินิก isolates
ที่มีความทนทานต่ออื่น ๆ antibiotics4, 7.
ข้อมูลทางคลินิก
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ telavancin
ประเมิน 2 แห่งตรง,
randomized ตาบอดคู่เกี่ยวข้องกับการทดลอง
ผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีเอกสารทางคลินิก
ซับซ้อนผิวและโครงสร้างเชื้อ
(cSSSI) 4, 8 ทดลองเปรียบเทียบ telavancin
ไฮโดรคลอไรด์ (10 มก.ต่อกก.บริหาร
intravenously ทุก 24 ชั่วโมง) กับ
vancomycin (g 1 จัดการ intravenously
ทุก 12 ชั่วโมง) สำหรับ 7–14 days4.
ทดลองลงทะเบียนผู้ป่วยที่ มี cSSSI กับ
สงสัย หรือยืนยัน MRSA เป็นหลัก
สาเหตุของ infection4 ประชากรทั้งหมดถือว่า efficacy
(ATE) รวมผู้ป่วยทั้งหมดที่
รับยอดยาศึกษา
ตามบำบัด randomized
กลุ่ม และได้ประเมินประสิทธิภาพ และ
ประกอบด้วย 1,794 patients4 เหล่านี้ 1, 410
ต่าง ๆ พอจะมีผู้ป่วย
โพรโทคอลจะถือว่าทางคลินิก evaluable
(CE) 4 จุดหลักประสิทธิภาพทั้ง
ทดลองมีอัตราการรักษาทางคลินิกที่ตามสาย
ชมใน ATE และ CE populations4
ทดลองแรก รักษาทางคลินิกราคาสำหรับ
ผู้ป่วยที่รักษา ด้วย telavancin มีประชากร 84.3%
in CE 72.5% ใน ATE
ประชากร ราคาที่สอดคล้องกันสำหรับผู้ป่วย
รับ vancomycin ถูก 82.8% and
71.6%, respectively4 ในการทดลองที่สอง การ
รับการรักษาที่คลินิกพิเศษสำหรับผู้ป่วย
telavancin ถูก 83.9% ในประชากร CE
และ 74.7% ในประชากร ATE
corres บ่อราคาถือว่าผู้ป่วย
กับ vancomycin ถูก 87.7% และ 74.0%,
respectively4.
MRSA ถูกแยกที่พื้นฐานจาก
ตัวอย่างจากผู้ป่วย 579 ใน CE
population8 รักษาราคาระหว่างผู้ป่วยเหล่านี้
ได้ 91% สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ telavancin
และ 86% ผู้ป่วยที่ได้รับ vancomycin8.
บ่งชี้
Telavancin ได้รับการอนุมัติ โดย FDA สำหรับ
รักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มี cSSSI เกิด
โดย isolates ไวต่อการ
กรัมบวกจุลินทรีย์: S. หมอเทศข้างลาย
(รวมถึงไวต่อ methicillin และ
-isolates ทน), อุณหภูมิ pyogenes,
agalactiae อุณหภูมิ อุณหภูมิ
กลุ่ม anginosus (รวม S. anginosus,
อินเทอร์มีเดียทอุณหภูมิ และอุณหภูมิ
constellatus), หรือ Enterococcus faecalis
(ไวต่อ vancomycin แยกเท่านั้น) 4 ▶
1 รูป | Telavancin ค้นพบทางของหนังกึ่งสังเคราะห์ Telavancin
อนุพันธ์ของ vancomycin กับโซ่ด้าน hydrophobic ผนวกน้ำตาล vancosamine
และกลุ่มอะมิโนกรด 7 ของ backbone2 เพปไทด์เป็น hydrophilic

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

telavancin
. G . Ralph corey Martin e . stryjewski WIM weyenberg UMA yasothan

และปีเตอร์ kirkpatrick telavancin
ในเดือนกันยายน 2009 telavancin
( vibativ theravance มา/ astellas )
lipoglycopeptide ปฏิชีวนะที่ได้รับอนุมัติ
โดยเรา FDA สำหรับการรักษาผู้ใหญ่
ซึ่งจะช่วยผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อผิวหนังมีความยุ่งยากและผิว
โครงสร้าง.
การต่อต้านปฏิชีวนะในหมู่อาจทำให้เกิดความเสียหาย
เด็กนักเรียนอายุการใช้งาน - ขู่ - เช่นสุนัขจิ้งจอก
staphylococcus ซึ่งเป็นสาเหตุสำคัญอย่างหนึ่งของการติดเชื้อ
ซึ่งจะช่วยโรงพยาบาล - ได้รับ - มีการแก้ปัญหา
ซึ่งจะช่วยเพิ่มมากขึ้นในช่วงหลายทศวรรษที่ผ่านมา แต่ถึงอย่างไรก็ตาม
ในเวลาแห่งนี้มีเพียงไม่กี่แห่งใหม่พร้อมด้วยยาปฏิชีวนะ
ซึ่งจะช่วยการทำงานของต่อเชื้อแบคทีเรีย
ซึ่งจะช่วยกันได้รับการนำเสนอเช่น linezolid ( zyvox มูลนิธิไฟเซอร์)
daptomycin ( cubicin คอมแพ็ค)และ tigecycline
( tygacil Wyeth ,)มีดังนั้นจำเป็นต้องกดปุ่ม
สำหรับนวนิยายยาปฏิชีวนะ.

พื้นฐานของการสำรวจ vancomycin glycopeptide ปฏิชีวนะที่มา
จาก fermentations ของ orientalis amycolatopsis
ได้รับการแนะนำสำหรับการปฏิบัติการกับ S กรัมบวก
การติดเชื้อแบคทีเรียใน 1950 เป็นครั้งแรกแต่การใช้ทางการแพทย์
ของมีจำกัดสำหรับช่วงระยะเวลาหลายปีเนื่องจากปัญหา
ซึ่งจะช่วยรักษาความ ปลอดภัย และความพร้อมใช้งานที่มี ประสิทธิภาพ สูง
ทางเลือก 1 แต่ถึงอย่างไรก็ตามที่มาของ
เกิดจากเชื้อแบคทีเรียพันธุ์ที่มีความทนทานต่อการ
ยาปฏิชีวนะ - ในเฉพาะ, methicillin -
ซึ่งจะช่วยป้องกันสุนัขจิ้งจอก. S . S .( mrsa ) - สัญญาณไฟ LED จะ vancomycin
กลายเป็นมากกว่าใช้กันอย่างแพร่หลายเพราะมัน
ได้รับการดูแลรักษาเป็นอย่างดีกิจกรรมกับเหล่านี้ strains1 .
อย่างไรก็ตาม, pathogenic กรัมบวก
ซึ่งจะช่วยกำจัดเชื้อแบคทีเรียที่มีความทนทานต่อการ vancomycin มี
กลายเป็นปกติเพิ่มขึ้นเรื่อยๆนับตั้งแต่เขา
มีรายงานว่าเป็นครั้งแรกในช่วงปลายทศวรรษ 1980 s 1
หลากหลายแบบกึ่งสังเคราะห์สัญญาซื้อขายล่วงหน้าของ vancomycin
และยาปฏิชีวนะที่เกี่ยวข้องได้รับการ
ซึ่งจะช่วยพัฒนาในความหวังของการปรับปรุงเกี่ยวกับคุณสมบัติของ
pharmacological ของพ่อแม่ที่
สารประกอบ 1 ดังนั้น telavancin คือยาดังกล่าวเป็นครั้งแรกที่
ซึ่งจะช่วยในการได้รับการอนุมัติ FDA .

ซึ่งจะช่วยให้ยาคุณสมบัติ telavancin vancomycin เป็นแบบกึ่งสังเคราะห์
ซึ่งจะช่วยงานดัดแปลงมาจากการที่มีด้านที่ถูกขับ
ห่วงโซ่ในน้ำตาลทรายที่ vancosamine 2-4 (รูปที่ 1 )..
เหมือน vancomycin telavancin inhibits
ผนังเซลล์เกิดจากเชื้อแบคทีเรียโดยการสังเคราะห์การรบกวน
พร้อมด้วยลิเมอร์และการเชื่อมโยงของ
peptidoglycan กระบวนการที่เกี่ยวข้องกับปุ่มลัด
ซึ่งจะช่วยในการ peptidoglycan เยลลาตินเพื่อระงับสัญญาณใน
ซึ่งจะช่วย D - alanyl - D - alanine4,5 . telavancin ยังผูกพัน
ซึ่งจะช่วยในการทำงาน Great Barrier เยื่อเกิดจากเชื้อแบคทีเรียและปิดกั้นช่องทาง
เยื่อซึ่งดูเหมือนว่าจะตอบแทน
มีพื้นที่เป้าหมายโดยการบริการข้อมูลของสถานีฐานบนผนังพร้อมด้วย
ซึ่งจะช่วยผู้มาก่อน( lipid II 4-6 ได้ telavancin
ซึ่งจะช่วยรองรับผลประโยชน์ความเข้มข้นขึ้นอยู่กับการทำงานของ bactericidal
ซึ่งจะช่วยต่อกรัมในเชิงบวกสิ่งมีชีวิตใน Vitro ,
รวมถึงความหลากหลายของทางการแพทย์แยก
ซึ่งจะช่วยให้มีความทนทานต่อการอื่น antibiotics4,7 .

ซึ่งจะช่วยทางการแพทย์ข้อมูลความ ปลอดภัย และ ประสิทธิภาพ ของ telavancin
ซึ่งจะช่วยเป็นการประเมินผลในสองเหมือนกันได้รับการออกแบบ,
แบบสุ่มตัวอย่าง,การทดลองใช้งานแบบเตียงนอนเดี่ยวขนาดใหญ่หนึ่งเตียง - คนตาบอด
ซึ่งจะช่วยให้ผู้ป่วยผู้ใหญ่พร้อมด้วยเอกสารได้ด้วยผลทางการแพทย์ว่า
ผิวมีความยุ่งยากและโครงสร้างผิวการติดเชื้อ
( csssi ) 4,8 การทดลองใช้งานได้เมื่อเทียบกับ telavancin
hydrochloride ( 10 มิลลิกรัมต่อกก.บริหาร
การให้ยา naloxone โดยทางหลอดเลือดทุก 24 ชั่วโมง)พร้อมด้วย
vancomycin ( 1 G บริหารการให้ยา naloxone โดยทางหลอดเลือด
ทุก 12 ชั่วโมง)สำหรับ 7 - 14 days4 .
ที่ลงทะเบียนผู้ป่วยที่มีการทดลอง csssi ด้วย
สงสัยหรือได้รับการยืนยัน mrsa เป็นหลัก
ซึ่งจะช่วยให้เกิดการติดเชื้อ 4 ที่ได้รับการปฏิบัติ ประสิทธิภาพ
(กิน)จำนวนประชากรรวมถึงผู้ป่วยทั้งหมดที่ได้รับ
ซึ่งจะช่วยได้ไม่จำกัดจำนวนของยา
ซึ่งจะช่วยการศึกษาตามกลุ่มการรักษาแบบสุ่มตัวอย่าง
และประเมินผลเพื่อ ประสิทธิภาพ และ
ประกอบด้วยของ 1,794 ผู้ป่วย 4 ของเหล่านี้ 1,410
ผู้ป่วยมีการ ภาค ยานุวัติเพียงพอที่จะ
โปรโตคอลที่จะได้รับการพิจารณาให้พิสูจน์ได้ด้วยผลทางการแพทย์ evaluable
( CE ) 4ประสิทธิภาพ หลักที่ปลายทางในทั้งสอง
ซึ่งจะช่วยการทดลองใช้งานได้ที่ทางการแพทย์การรักษาโรคอัตราที่ให้ทำตาม - ขึ้น
ซึ่งจะช่วยเที่ยวชมในที่กินและ CE populations4 .
ในครั้งแรกการทดลองใช้งาน,ที่ทางการแพทย์รักษาอัตราสำหรับ
ซึ่งจะช่วยให้ผู้ป่วยได้รับการปฏิบัติอย่างมี telavancin เป็น 84.3%
ในคำแถลง CE ประชากรและคงเหลือ 72.5% ในที่กิน
ประชากร;ที่เกี่ยวข้องสำหรับผู้ป่วย
ซึ่งจะช่วยได้รับการปฏิบัติอย่างมี vancomycin เป็น 82.8% และ
71.6% , respectively4 . ในการทดลองใช้งานที่สอง
ตามมาตรฐานการรักษาโรคทางการแพทย์อัตราสำหรับผู้ป่วยได้รับการปฏิบัติอย่างมี
telavancin เป็น 83.9% ในคำแถลง CE ประชากร
และ 74.7% ในที่กินประชากร;
corres ponding อัตราสำหรับผู้ป่วยได้รับการปฏิบัติ
พร้อมด้วย vancomycin เป็น 87.7% และ 74.0% ,
respectively4 .
mrsa ก็ถูกแยกออกจากกันที่ฐานจาก
ตัวอย่างจากผู้ป่วย 579 ในที่ CE
population8 . การรักษาโรคในอัตราผู้ป่วยเหล่านี้
ซึ่งจะช่วยเป็น 91% สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ telavancin
และ 86% สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ vancomycin8 .

ซึ่งจะช่วยแสดง telavancin ได้รับอนุมัติจาก FDA
ซึ่งจะช่วยให้การรักษาผู้ป่วยที่มีผู้ใหญ่ csssi
ซึ่งจะช่วยให้เกิดการได้รับผลกระทบแยกได้ดังนี้กรัม
ซึ่งจะช่วยแบบบวกจุลชีพ: S .สุนัขจิ้งจอก
(รวมถึง methicillin - ได้รับผลกระทบและ
- แยกกัน), streptococcus pyogenes ,
streptococcus agalactiae , streptococcus
anginosus กลุ่ม(รวมถึง S . anginosus ,
streptococcus intermedius และ streptococcus
constellatus )หรือ enterococcus faecalis
( vancomycin - ไวแยกเท่านั้น) 4 . สิ้นสุด▶ telavancin
รูปที่ 1 |. telavancin นั้นก็พบว่าผ่านการตรวจสอบของแบบกึ่งสังเคราะห์
สัญญาซื้อขายล่วงหน้าของ vancomycin ด้วยโซ่ตรวนด้านข้างถูกขับพ่วงท้ายกับน้ำตาลทรายที่ vancosamine
และกลุ่มเคลือบที่กรดอะมิโน - กรด 7 ของ peptide ซึ่งถือเป็นหัวใจหลัก 2