Hybrid products in which the dihydr

Hybrid products in which the dihydroartemisinin scaffold is combined with NO-donor furoxan and
NONOate moieties have been synthesized and studied as potential tools for the treatment of cerebral malaria (CM).
The designed products were able to dilate rat aorta strips precontracted with phenylephrine with a NO-dependent
mechanism. All hybrid compounds showed preserved antiplasmodial activity in vitro and in vivo against Plasmodium
berghei ANKA, comparable to artesunate and artemether. Hybrid 10, selected for additional studies, was capable of increasing survival of mice with late-stage CM from 27.5% to 51.6% compared with artemether. Artemisinin-NO-donor hybrid compounds show promise as potential new drugs for treating cerebral malaria.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ผลิตภัณฑ์ผสมที่นั่งร้าน dihydroartemisinin ใช้ร่วมกับ furoxan ไม่มีผู้บริจาค และมีการสังเคราะห์ และศึกษาเป็นเครื่องมือที่มีศักยภาพสำหรับรักษาโรคมาลาเรียสมอง (ซม.) NONOate moietiesผลิตภัณฑ์ออกแบบก็สามารถเบิกหนู aorta แถบ precontracted กับ phenylephrine กับการไม่ขึ้นอยู่กับการกลไกการ สารผสมทั้งหมดที่พบกิจกรรมรักษา antiplasmodial ในหลอดทดลอง และในสัตว์ทดลองกับพลาสโมเดียมberghei ANKA เทียบได้กับ artesunate และ artemether ผสม 10 เลือกศึกษาเพิ่มเติม มีความสามารถในการเพิ่มการอยู่รอดของหนูกับเซนติเมตรขั้นตอนปลายจาก 27.5% ถึง 51.6% เมื่อเทียบกับ artemether สัญญาแสดงสาร Artemisinin-ไม่มีผู้บริจาคผสมเป็นยาใหม่ที่มีศักยภาพสำหรับรักษามาลาเรียสมอง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ผลิตภัณฑ์ไฮบริดที่นั่งร้าน dihydroartemisinin ที่เป็นบวกกับ NO-บริจาค furoxan และ
moieties NONOate ได้รับการสังเคราะห์และการศึกษาเป็นเครื่องมือที่มีศักยภาพสำหรับการรักษาโรคมาลาเรียสมอง (CM).
ผลิตภัณฑ์ที่ได้รับการออกแบบก็สามารถที่จะขยายแถบหลอดเลือดแดงใหญ่หนู precontracted กับ phenylephrine กับ
ไม่ขึ้นอยู่กับกลไกการ สารประกอบไฮบริดทั้งหมดแสดงให้เห็นว่ากิจกรรมการเก็บรักษาไว้ antiplasmodial ในหลอดทดลองและในร่างกายกับ Plasmodium
berghei ANKA เปรียบได้กับ artesunate และ artemether ไฮบริดที่ 10 เลือกสำหรับการศึกษาเพิ่มเติมคือความสามารถในการเพิ่มความอยู่รอดของหนูที่มี CM ขั้นปลายจาก 27.5% เป็น 51.6% เมื่อเทียบกับ artemether artemisinin-NO-บริจาคสารประกอบไฮบริดแสดงสัญญาเป็นยาเสพติดใหม่ที่มีศักยภาพสำหรับการรักษาโรคมาลาเรียสมอง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ผสมผลิตภัณฑ์ที่เกิดนั่งร้านรวมกับไม่มีผู้บริจาค furoxan
nonoate ดังกล่าวและได้สังเคราะห์และศึกษาเป็นเครื่องมือที่มีศักยภาพในการรักษาโรคมาลาเรีย ( CM ) .
ออกแบบผลิตภัณฑ์ที่สามารถขยายหลอดเลือดด้วยแถบ precontracted หนูนิลกับไม่ขึ้น
กลไกสารประกอบไฮบริดมีเก็บรักษาไว้ antiplasmodial กิจกรรมในหลอดทดลองและในสัตว์ต่อพลาสโมเดียม
berghei แอนก้า เทียบเท่ากับยา และ ทีมีเธอร์ . ไฮบริด 10 , เลือกสำหรับการศึกษาเพิ่มเติม สามารถเพิ่มการอยู่รอดของหนูกับระยะสายจากร้อยละ 27.5 ซม. เพื่อ 51.6 % เมื่อเทียบกับทีมีเธอร์ .อาร์ทีมิซินินไม่มีผู้บริจาคผสมสารประกอบแสดงสัญญาเป็นยาใหม่ที่มีศักยภาพสำหรับการรักษาโรคมาลาเรีย