The non-geranylated intermediates (

The non-geranylated intermediates (2a, 2d–f) exhibited weak inhibitory activities (>100 μM), while the preservation of the geranyl moiety as in compounds (3a, 3c, 3e–g) improved the enzyme inhibitory activities. In terms of SARs, compound 3a is slightly less potent when compared to tHGA. However, the removal of a branched methyl group as in compound 3c resulted in a two-fold increment in activity in comparison with tHGA. Elongation of the aliphatic chain length of the acyl group to 5Cs as in compound 3e yielded the most potent inhibitor in this series (IC50 = 10.31 μM ± 1.5). The dose response curves of compound 3e and tHGA are showed in Figure 3.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ยัง intermediates ปลอด geranylated (2a, 2d – f) อ่อนยับยั้งกิจกรรมการจัดแสดง (> 100 ไมครอน), ในขณะที่การเก็บรักษาของ geranyl moiety ในสารประกอบ (3a, 3 c, 3e – g) ปรับปรุงกิจกรรมที่ยับยั้งเอนไซม์ ในแง่ของ SARs, 3a สารเป็นมีศักยภาพน้อยกว่าเล็กน้อยเมื่อเทียบกับ tHGA อย่างไรก็ตาม การกำจัดกลุ่มเมธิลกิ่งเช่นในสารประกอบ 3 c ส่งผลเพิ่มเป็นสองเท่าในกิจกรรมเปรียบเทียบกับ tHGA ยืดความยาวโซ่อะลิฟาติกกลุ่ม acyl 5Cs ในสารประกอบ 3e ให้ผลยับยั้งมีศักยภาพมากที่สุดในชุดนี้ (IC50 = 10.31 μ m ± 1.5) รูปที่ 3 แสดงเส้นโค้งตอบสนองยาของสาร 3e และ tHGA

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ไม่ใช่ geranylated ตัวกลาง (2A, 2D-F) จัดแสดงกิจกรรมการยับยั้งอ่อนแอ (> 100 ไมครอน) ในขณะที่การเก็บรักษาของครึ่ง geranyl ในขณะที่สาร (3A, 3C, 3E-G) ปรับตัวดีขึ้นในกิจกรรมการยับยั้งเอนไซม์ ในแง่ของโรคซาร์สสารประกอบ 3A เป็นเพียงเล็กน้อยที่มีศักยภาพน้อยกว่าเมื่อเทียบกับ tHGA อย่างไรก็ตามการกำจัดของกลุ่มเมธิลแยกเป็นใน 3c สารประกอบผลในการเพิ่มขึ้นสองเท่าในกิจกรรมในการเปรียบเทียบกับ tHGA การยืดตัวของห่วงโซ่ความยาว aliphatic ของกลุ่ม acyl เพื่อ 5Cs ในขณะที่สาร 3E ให้ผลยับยั้งมีศักยภาพมากที่สุดในชุดนี้ (IC50 = 10.31 ± 1.5 ไมครอน) เส้นโค้งการตอบสนองต่อปริมาณของสาร 3E และ tHGA จะแสดงให้เห็นในรูปที่ 3

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ไม่ geranylated ตัวกลาง ( 2A , 2D ( F ) มีกิจกรรมการยับยั้งอ่อนแอ ( > 100 μ M ) ในขณะที่การรักษาของ geranyl กึ่งหนึ่ง เช่น ในสารประกอบ ( 3A , 3C , 3E ( G ) ช่วยยับยั้งเอนไซม์ต่างๆ ในแง่ของโรคซาร์ สารประกอบ 3A เป็นน้อยเมื่อเทียบกับ thga ต้า . อย่างไรก็ตาม การกำจัดของกิ่งในสารประกอบเมทิลกลุ่ม 3C มีผลในด้านเพิ่มกิจกรรมในการเปรียบเทียบกับ thga . ความยาวของห่วงโซ่ยาวของทางกลุ่ม , การ 5cs ในบริเวณ 3E ให้ผลยับยั้งมีศักยภาพมากที่สุดในชุดนี้ ( ic50 = 10.31 μ M ± 1.5 ) ปริมาณการผสมและเส้นโค้งของ 3E thga จะแสดงในรูปที่ 3