Four new cardenolide monoglycosides

Four new cardenolide monoglycosides, cardenolides N-1 (1), N-2 (2), N-3 (3), and N-4 (4), were isolated from Nerium oleander, together with two known cardenolides, 5 and 12, and seven cardenolide monoglycosides, 6-11 and 13. The structures of compounds 1-4 were established on the basis of their spectroscopic data. The in vitro anti-inflammatory activity of compounds 1-13 was examined on the basis of inhibitory activity against the induction of the intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1). Compounds 1, 5, 6, and 11-13 were active at an IC50 value of less than 1 microM. The cytotoxicity of compounds 1-13 was evaluated against three human cell lines, normal human fibroblast cells (WI-38), malignant tumor cells induced from WI-38 (VA-13), and human liver tumor cells (HepG2). Compounds 1, 4, 6, and 11-13 were active toward V-13 cells, and compounds 1, 11, and 12 were active toward HepG2 cells at IC50 values of less than 1 microM. Compounds 4, 5, 10, and 12 showed selective cell growth inhibitory activity toward V-13 tumor cells compared with that of parental normal WI-38 cells. The MDR-reversal activity of compounds 1-13 was evaluated on the basis of the amount of calcein accumulated in MDR human ovarian cancer 2780AD cells in the presence of each compound. Compounds 4, 9, and 10 showed significant effects on calcein accumulation, compound 4 showing stronger activity than that of verapamil.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

4 ใหม่ cardenolide monoglycosides, cardenolides N-1 (1), N-2 (2), N-3 (3), และ N-4 (4), ถูกแยกต่างหากจาก Nerium oleander พร้อมกับรู้จัก cardenolides 2, 5 และ 12 และ 7 cardenolide monoglycosides, 6-11 และ 13 ก่อตั้งขึ้นโดยใช้ข้อมูลด้านโครงสร้างของสาร 1-4 กิจกรรมแก้อักเสบในหลอดสาร 1-13 ถูกตรวจสอบโดยใช้ลิปกลอสไขกิจกรรมต่อต้านการเหนี่ยวนำของ intercellular ยึดโมเลกุล- (ICAM-1) สารประกอบ 1, 5, 6 และ 11-13 ใช้งานอยู่ที่ค่า IC50 ของ microM น้อยกว่า 1 Cytotoxicity สาร 1-13 ถูกประเมินเทียบกับสามบรรทัดของเซลล์มนุษย์ เซลล์ fibroblast มนุษย์ปกติ (WI-38), เซลล์งอกเกิดจาก WI-38 (VA-13), และเซลล์เนื้องอกในตับมนุษย์ (HepG2) สาร 1, 4, 6 และ 11-13 ได้ใช้งานอยู่ไปยังเซลล์ V 13 และสารประกอบ 1, 11 และ 12 ถูกใช้งานอยู่ไปยังเซลล์ HepG2 ที่ค่า IC50 ของ microM น้อยกว่า 1 สารประกอบ 4, 5, 10 และ 12 พบเจริญเติบโตของเซลล์ที่เลือกลิปกลอสไขกิจกรรมต่อเซลล์เนื้องอก V 13 เมื่อเทียบกับที่ของผู้ปกครองปกติ WI-38 เซลล์ กิจกรรม MDR-กลับของสาร 1-13 เป็นประเมินตามจำนวน calcein ที่สะสมในเซลล์ 2780AD มะเร็งรังไข่มนุษย์ MDR ในต่อหน้าของสารประกอบแต่ละ สารประกอบ 4, 9 และ 10 แสดงให้เห็นว่าผลกระทบสำคัญที่สะสม calcein ผสม 4 แสดงกิจกรรมแข็งแกร่งกว่าของ verapamil

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สี่ monoglycosides cardenolide ใหม่ cardenolides N-1 (1), N-2 (2) N-3 (3) และ N-4 (4), ที่แยกได้จากยี่โถ Nerium ร่วมกับสอง cardenolides ที่รู้จักกัน, 5 และ 12 และเจ็ด monoglycosides cardenolide, 6-11 และ 13 โครงสร้างของสารประกอบ 1-4 ได้ก่อตั้งขึ้นบนพื้นฐานของข้อมูลสเปกโทรสโกของพวกเขา ในหลอดทดลองกิจกรรมต้านการอักเสบของสาร 1-13 ถูกตรวจสอบบนพื้นฐานของการยับยั้งการเหนี่ยวนำของการยึดเกาะระหว่างเซลล์โมเลกุลที่ 1 (ICAM-1) สารประกอบ 1, 5, 6, และวันที่ 11-13 มีการใช้งานที่มีค่า IC50 น้อยกว่า 1 ไมโครโม เป็นพิษของสารที่ 1-13 ได้รับการประเมินเทียบกับสามสายพันธุ์เซลล์ของมนุษย์ปกติเซลล์ fibroblast มนุษย์ (WI-38) เซลล์เนื้องอกมะเร็งชักนำจาก WI-38 (VA-13) และเซลล์มะเร็งตับ (เซลล์ HepG2) สารประกอบที่ 1, 4, 6, และวันที่ 11-13 มีการใช้งานต่อ V-13 เซลล์และสาร 1, 11, และ 12 มีการใช้งานที่มีต่อเซลล์ HepG2 ที่ค่า IC50 น้อยกว่า 1 ไมโครโม สารประกอบที่ 4, 5, 10, และ 12 แสดงให้เห็นว่าการเติบโตของเซลล์ที่เลือกยับยั้งต่อ V-13 เซลล์มะเร็งเมื่อเทียบกับที่ของผู้ปกครองปกติ WI-38 เซลล์ กิจกรรม MDR-การพลิกกลับของสารที่ 1-13 ได้รับการประเมินบนพื้นฐานของจำนวนเงินของ calcein ที่สะสมในเซลล์ของมนุษย์ MDR 2780AD มะเร็งรังไข่ในการปรากฏตัวของแต่ละสารประกอบ สารประกอบ 4, 9, 10 และแสดงให้เห็นผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อการสะสม calcein สารประกอบ 4 แสดงกิจกรรมแข็งแกร่งกว่า verapamil

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

monoglycosides สี่คาร์ดิโนไลด์ใหม่ คาร์ดิโนไลด์ N - 1 ( 1 ) , n-2 ( 2 ) ตัว ( 3 ) และ ( 4 ) n-4 ที่แยกได้จากต้นโอรีนเดอร์ ร่วมกับสองรู้จักคาร์ดิโนไลด์ , 5 และ 12 และ 7 monoglycosides คาร์ดิโนไลด์และ 6-11 , 13 โครงสร้างของสารประกอบ 1-4 ได้ก่อตั้งขึ้นบนพื้นฐานของข้อมูลทางของพวกเขากิจกรรมต้านการอักเสบ สารในหลอดทดลองของ 1-13 ตรวจสอบบนพื้นฐานของฤทธิ์ยับยั้งการยึดเกาะของ molecule-1 ซึ่งอยู่ระหว่างเซลล์ ( ลดตรวจพบไอแคมวัน ) สารประกอบ 1 , 5 , 6 , และองค์กรที่ใช้เป็น ic50 มีค่าน้อยกว่า 1 microm . ความเป็นพิษของสาร 1-13 ประเมินกับสามบรรทัดที่เซลล์ของมนุษย์ปกติเซลล์ fibroblast มนุษย์ ( wi-38 )เซลล์มะเร็งเป็นเนื้องอกที่เกิดจาก wi-38 ( va-13 ) และตับมนุษย์ เซลล์มะเร็ง ( มะเร็งตับ ) สารประกอบ 1 , 4 , 6 และเข้าใช้ v-13 ต่อเซลล์ และสาร 1 , 11 และ 12 มีการใช้งานต่อเซลล์มะเร็งตับที่ค่า ic50 น้อยกว่า 1 microm . สารประกอบ 4 , 5 , 10 , และ 12 พบเลือกเซลล์ต่อเซลล์มะเร็งยับยั้งการท v-13 เปรียบเทียบกับพ่อแม่ปกติ wi-38 เซลล์ส่วนกิจกรรมของสารประกอบ 1-13 2547 กลับถูกประเมินบนพื้นฐานของปริมาณแคลซิอินสะสมในมนุษย์ 2780ad 2547 มะเร็งรังไข่เซลล์ในตนของแต่ละสารประกอบ สารประกอบ 4 , 9 และ 10 ผลที่สำคัญในการสะสมแคลซิอิน , สาร 4 ที่แสดงกิจกรรมที่แข็งแกร่งกว่าของ verapamil .