Examples of Achieved Concentration Levels. The in
vitro concentrations of phenolic compounds mentioned in the
section regarding the influence of polyphenols on expression and
activity of enzymes participating in xenobiotic metabolism (e.g.,
10 μM apigenin,83 5 μM galangin,78 and 5 μM diosmetin79) are
not likely to be achieved by normal diet.14,90 Some of the
enhanced delivery systems discussed in the present work render
it possible to achieve plasma polyphenol concentrations
exceeding 1 μM. For instance, coadministration of 2 g/kg of
curcumin and 20 mg/kg of piperine (an inhibitor of hepatic and
intestinal glucuronidation) to Wistar rats resulted in a short (1−2
h after ingestion) increase in the serum concentration of the
phenolic compound (1.80 μg/mL = 4.9 μM) when compared
with curcumin alone at the same dose (1.35 μg/mL = 3.7 μM).26
Interestingly, the enhancing effect of piperine was much stronger
in humans than in rats. When curcumin alone was administered
to healthy human volunteers in the dose of 2 g, the polyphenol
was either undetectable in serum or its concentrations were very
low (0.006 μg/mL = 0.02 μM). However, coadministration of 2 g
of curcumin and 20 mg of piperine resulted in much higher
concentrations of the former (0.18 μg/mL = 0.49 μM) from 0.25
to 1 h after ingestion.
In Sprague−Dawley rats the efficacy of punicalagin (a
hydrolyzable tannin)-loaded subcutaneous polymeric implants
(two implants per animal; 40 mg of the tannin per implant)
proved to be superior to a punicalagin-enriched diet (approximately
19 mg of the tannin/day·animal).110 Although the
polyphenol was undetectable in plasma, the product of its
hydrolysis (ellagic acid) was readily detected. Importantly, ellagic
acid plasma concentration was over 2 orders of magnitude higher
in the implant group than in the diet group (589 ± 78 ng/mL =
1.9 μM vs 4.36 ± 0.83 ng/mL = 0.01 μM, respectively).
Smith et al.29 reported that administration of cocrystals of
quercetin and caffeine (1), or theobromine dihydrate (2), or
isonicotinamide (3), or caffeine/methanol (4) to Sprague−
Dawley rats resulted in higher plasma concentration of the
flavonol when compared with a dihydrate crystal of quercetin
ตัวอย่างของการประสบความสำเร็จระดับหนึ่ง ที่ในความเข้มข้นหลอดม่อฮ่อมกล่าวในการส่วนเกี่ยวกับอิทธิพลของโพลีฟีนในนิพจน์ และกิจกรรมของเอนไซม์ที่มีส่วนร่วมในการเผาผลาญ xenobiotic (เช่น10 μM apigenin, 83 5 μM galangin, 78 และ 5 diosmetin79 μM) มีไม่น่าจะทำได้ โดยปกติ diet.14,90 ของการทำให้ระบบการขนส่งเพิ่มในงานนำเสนอมันเป็นไปได้เพื่อให้ได้ความเข้มข้นของ polyphenol พลาสม่าเกิน 1 μM เช่น coadministration ของ 2 กรัม/กก.ของเคอร์คูมิน และ 20 มิลลิกรัม/กิโลกรัมของ piperine (มีผลของตับ และลำไส้ glucuronidation) กับ Wistar หนูผลในระยะสั้น (1−2เพิ่มความเข้มข้นซีรั่มของ h หลังจากกิน)ฟีนอผสม (μg 1.80 mL = 4.9 μM) เมื่อเปรียบเทียบมีเพียงอย่างเดียวในปริมาณเดียวกันเคอร์คูมิน (μg มล 1.35 = 3.7 μM) .26เป็นเรื่องน่าสนใจ ผลส่งเสริมของ piperine มีกำลังมากในมนุษย์กว่าในหนู เมื่อมีจัดการเคอร์เพียงอย่างเดียวการอาสาสมัครมนุษย์สุขภาพในพื้นที่ซึ่งมีทั้ง 2 g, polyphenolถูกสามคในซีรั่ม หรือความเข้มข้นของถูกมากต่ำ (μg 0.006 มล. = 0.02 μM) อย่างไรก็ตาม coadministration 2 กรัมเคอร์คูมินและ 20 มิลลิกรัมของ piperine ให้สูงมากขึ้นความเข้มข้นของเดิม (μg 0.18 mL = 0.49 μM) จาก 0.25ถึง 1 ชั่วโมงหลังกินใน Sprague−Dawley rats ประสิทธิภาพของ punicalagin (aแทนนิน hydrolyzable) -ชนิดปลูกใต้โหลด(รากสองต่อสัตว์ 40 มิลลิกรัมของแทนนินต่อรากฟันเทียม)พิสูจน์แล้วว่าเป็นอาหารที่อุดมไป punicalagin เหนือกว่า (ประมาณแทนนิ น/day·animal 19 มก.) .110 แม้ว่าการpolyphenol สามคในพลาสมา ผลิตภัณฑ์ของตนพร้อมพบไฮโตรไลซ์ (กรด ellagic) Ellagic สำคัญความเข้มข้นของพลาสมากรดถูกกว่า 2 อันดับของขนาดสูงในกลุ่มรากเทียมมากกว่าในกลุ่มอาหาร (589 ± 78 ng/mL =1.9 μM เทียบกับ 4.36 ± 0.83 ng/mL = 0.01 μM ตามลำดับ)Smith et al.29 ที่ดูแล cocrystals ของรายงานquercetin และคาเฟอีน (1), หรือ dihydrate theobromine (2), หรือisonicotinamide (3), หรือคาเฟอีน/เมทานอล (4) เพื่อ Sprague−หนู Dawley ส่งผลให้ความเข้มข้นของพลาสมาสูงของการflavonol เมื่อเปรียบเทียบกับคริสตัล dihydrate ของ quercetin
การแปล กรุณารอสักครู่..
