Fifteen novel 2-substituted isoflav

Fifteen novel 2-substituted isoflavenes were synthesised via nucleophilic addition to isoflavylium salts. Twelve of the newly synthesised isoflavenes, along with the unsubstituted parent isoflavene, were tested in cell viability assays against the SHEP neuroblastoma and MDA-MB-231 breast adenocarcinoma cell lines. While the 2-substituted isoflavenes displayed a range of anti-proliferative activities, in most cases they were less active that the unsubstituted isoflavene (IC50 = 9.9 μM vs SHEP; IC50 = 33 μM vs MDA-MB-231). However, compound 7f, derived from the reaction between isoflavylium salt 5 and para-methoxyacetophenone, showed improved anti-proliferative activity against breast cancer cells (IC50 = 7.6 μM). Furthermore, compound 7f, as well as analogues 7a, 7c, 11d and 14, inhibited the production of interleukin-6 in LPS-activated RAW 264.7 cells.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

15 isoflavenes 2 แทนนวนิยายถูก synthesised ทางนี้ nucleophilic เกลือ isoflavylium Twelve isoflavenes synthesised ใหม่ พร้อม isoflavene unsubstituted หลัก ทดสอบในเซลล์ชีวิต assays SHEP neuroblastoma และ MDA-MB-231 เต้านมมะเร็งชนิดต่อมเซลล์บรรทัด Isoflavenes แทน 2 แสดงช่วงของกิจกรรมต่อต้าน proliferative ต้น ในกรณีส่วนใหญ่ พวกเขาใช้งานน้อยลงที่ unsubstituted isoflavene (IC50 = 9.9 vs μM SHEP IC50 = 33 μM vs MDA-MB-231) อย่างไรก็ตาม 7f ผสม มาจากปฏิกิริยาระหว่างเกลือ isoflavylium 5 และพารา-methoxyacetophenone แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมต่อต้าน proliferative ต้นดีขึ้นกับเต้านมมะเร็ง (IC50 = 7.6 μM) นอกจากนี้ 7f ผสม เป็น analogues 7a, 7c, 11d และ 14 ห้ามผลิต interleukin-6 เซลล์ใช้ LPS RAW 264.7

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สิบห้า isoflavenes นวนิยาย 2 แทนถูกสังเคราะห์ผ่าน nucleophilic นอกจากนี้เพื่อ isoflavylium เกลือ สิบสองของ isoflavenes สังเคราะห์ขึ้นใหม่พร้อมกับผู้ปกครองมอน isoflavene ถูกทดสอบในการตรวจเซลล์มีชีวิตกับ neuroblastoma SHEP และ MDA-MB-231 สายพันธุ์เซลล์มะเร็งเต้านม ในขณะที่ isoflavenes 2 แทนแสดงช่วงของกิจกรรมต่อต้านการเจริญในกรณีส่วนใหญ่ที่พวกเขาใช้งานน้อยที่มอน isoflavene (IC50 = 9.9 ไมโครโม vs SHEP; IC50 = 33 ไมโครโม vs MDA-MB-231) อย่างไรก็ตามที่ 7 สารประกอบที่ได้จากปฏิกิริยาระหว่างเกลือ isoflavylium 5 และพารา Methoxyacetophenone แสดงให้เห็นการปรับปรุงกิจกรรมการต้านการเจริญต่อเซลล์มะเร็งเต้านม (IC50 = 7.6 ไมครอน) นอกจากนี้สารที่ 7 เช่นเดียวกับ analogues 7a, 7c, 11d และ 14, ยับยั้งการผลิตของ interleukin-6 ใน LPS ใช้งาน RAW 264.7 เซลล์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

สิบห้านวนิยาย 2-substituted isoflavenes ถูกสังเคราะห์ผ่านนอกจากเกลือ isoflavylium nucleophilic . สิบสองของใหม่ isoflavenes สังเคราะห์ พร้อมกับ isoflavene คูมารินที่ไม่มีหมู่แทนที่ผู้ปกครองทดสอบในเซลล์เลือดกับเชพนิวโรบลาสโทมา mda-mb-231 เซลล์เต้านมและทั้งสองเส้นในขณะที่ 2-substituted isoflavenes แสดงช่วงของกิจกรรมต่อต้าน proliferative , ในกรณีส่วนใหญ่พวกเขามีการใช้งานน้อยที่ isoflavene คูมารินที่ไม่มีหมู่แทนที่ ( ic50 = 9.9 μ M VS เชฟ ; ic50 = 33 μ M VS mda-mb-231 ) อย่างไรก็ตาม บริเวณ 7F , ได้มาจากปฏิกิริยาระหว่างเกลือและ isoflavylium 5 methoxyacetophenone ยางพารา ,แสดงการปรับปรุง anti proliferative ฤทธิ์ต่อเซลล์มะเร็งเต้านม ( ic50 = 7.6 μ M ) นอกจากนี้ บริเวณ 7F เช่นเดียวกับ analogues 7a ธัน 11d , , และ 14 , ยับยั้งการผลิตคอลในสเปรย์หล่อลื่นงานดิบ 264.7 เซลล์