Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhi

Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors such as
vildagliptin and sitagliptin are generally well tolerated, and
are approved for use in patients with severe RI. Owing to their
glucose-dependent mechanism of action, they are generally
associated with a low risk of hypoglycaemia and are an attractive
treatment option for these difficult-to-treat patients [7].
All DPP-4 inhibitors improve glycaemic control by extending
the meal-induced increases in glucagon-like peptide-1 (GLP-
1) and glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP)
for several hours by slowing the rate of inactivation of these
peptides. There are differences in the mechanisms of action of
DPP-4 inhibitors, in particular their catalytic binding kinetics
[8], which may translate into clinical differences. For example,
vildagliptin blocks DPP-4 through substrate-like binding
to the active site of the enzyme for an extended time [8]. By
contrast, sitagliptin exerts its effect through competitive enzyme
inhibition [8, 9]. Only vildagliptin has been shown to
block the inactivation of GLP-1 and GIP between meals and
overnight [8, 9]. However, there are limited data comparing
the various agents directly

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitors เช่นvildagliptin และ sitagliptin มีโดยทั่วไปดีสม และจะได้รับอนุมัติสำหรับการใช้ในผู้ป่วยรุนแรง RI เนื่องจากพวกเขากลูโคสขึ้นอยู่กับกลไกของการดำเนินการ พวกเขามักจะเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่ต่ำสุดของ hypoglycaemia และเป็นที่น่าสนใจตัวเลือกการรักษาผู้ป่วยเหล่านี้รักษายาก [7]ทั้งหมด DPP 4 inhibitors เพิ่มควบคุม glycaemic ขยายเกิดจากอาหารเพิ่มขึ้นเช่นกลูคากอนเพปไทด์-1 (GLP-1) และ polypeptide insulinotropic ขึ้นอยู่กับกลูโคส (GIP)เวลาหลายชั่วโมงโดยอัตราการยกเลิกการเรียกเหล่านี้ชะลอตัวเปปไทด์ มีความแตกต่างในกลไกของการดำเนินการDPP 4 inhibitors โดยเฉพาะอย่างยิ่งของพวกเขารวมตัวเร่งปฏิกิริยาจลนพลศาสตร์[8], ซึ่งอาจแปลความแตกต่างทางคลินิกได้ ตัวอย่างvildagliptin บล็อก DPP 4 ผ่านพื้นผิวเหมือนผูกไซต์การใช้งานของเอนไซม์สำหรับเวลาขยายเพิ่มเติม [8] โดยความคมชัด sitagliptin exerts ราคามีผลผ่านเอนไซม์แข่งขันยับยั้งการ [8, 9] มีการแสดงเฉพาะ vildagliptinบล็อกที่ยกเลิกการเรียกของ GLP 1 และ GIP ระหว่างมื้ออาหาร และแอร์พอร์ตโอเวอร์ไนท์ [8, 9] อย่างไรก็ตาม มีข้อมูลจำกัดเปรียบเทียบตัวแทนต่าง ๆ โดยตรง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) สารยับยั้งเช่น
vildagliptin sitagliptin และมักจะยอมรับอย่างดีและ
ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรง RI เนื่องจากพวกเขา
กลไกระดับน้ำตาลขึ้นอยู่กับการกระทำของพวกเขามักจะ
เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงต่ำของภาวะและมีความน่าสนใจ
เลือกในการรักษาผู้ป่วยเหล่านี้ยากต่อการรักษา [7].
ทั้งหมด DPP-4 สารยับยั้งการปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดโดยการขยาย
อาหาร เพิ่มขึ้นใน -induced glucagon เหมือนเปปไทด์-1 (GLP-
1) และกลูโคสขึ้นอยู่กับ insulinotropic polypeptide (GIP)
เป็นเวลาหลายชั่วโมงโดยการชะลอตัวของอัตราการใช้งานเหล่านี้
เปปไทด์ มีความแตกต่างในกลไกของการกระทำของมี
DPP-4 ยับยั้งโดยเฉพาะอย่างยิ่งที่มีผลผูกพันจลนศาสตร์การเร่งปฏิกิริยาของพวกเขา
[8] ซึ่งอาจแปลเป็นความแตกต่างทางคลินิก ตัวอย่างเช่น
vildagliptin บล็อก DPP-4 ถึงพื้นผิวเหมือนผูกพัน
ที่จะใช้งานเว็บไซต์ของเอนไซม์เป็นเวลานาน [8] โดย
คมชัด sitagliptin ออกแรงผลกระทบต่อการทำงานของเอนไซม์ในการแข่งขันผ่าน
การยับยั้ง [8, 9] vildagliptin เฉพาะได้รับการแสดงที่จะ
ป้องกันการใช้งานของ GLP-1 และ GIP ระหว่างมื้ออาหารและ
ในชั่วข้ามคืน [8, 9] แต่มีข้อมูลที่ จำกัด เมื่อเทียบกับ
ตัวแทนต่างๆโดยตรง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

dipeptidyl peptidase-4 ( dpp-4 ) inhibitors เช่น
vildagliptin ซิตากลิบตินและโดยทั่วไปดี tolerated และ
ได้รับการอนุมัติเพื่อใช้ในผู้ป่วยริอย่างรุนแรง เนื่องจากพวกเขา
กลูโคสขึ้นอยู่กับกลไกการออกฤทธิ์ พวกเขามักจะเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงต่ำของ

รักษา hypoglycaemia และมีตัวเลือกน่าสนใจเหล่านี้ยากที่จะรักษาผู้ป่วย
[ 7 ]การ dpp-4 ทั้งหมดปรับปรุงการควบคุม ไกลซีมิก โดยขยาย
อาหารสามารถเพิ่ม glucagon เหมือน peptide-1 ( GK -
1 ) และกลูโคส ( insulinotropic พอลิเพปไทด์ ( GIP )
เป็นเวลาหลายชั่วโมงโดยการชะลออัตราการยับยั้งของเปปไทด์เหล่านี้

มีความแตกต่างในกลไกของการกระทำของ
DPP โดยเฉพาะปฏิกิริยาจลนพลศาสตร์ของการ
[ 8 ]ซึ่งอาจแปลเป็นความแตกต่างทางคลินิก ตัวอย่างเช่น
vildagliptin บล็อก dpp-4 ผ่านพื้นผิวเช่นผูก
เพื่อใช้งานเว็บไซต์ของเอนไซม์เพื่อขยายเวลา [ 8 ] โดย
ตรงกันข้ามซิตากลิบติน exerts ผลกระทบผ่านแข่งขันยับยั้งเอนไซม์
[ 8 , 9 ] เพียง vildagliptin ได้รับการแสดง
บล็อกทำให้ของ glp-1 และ GIP ระหว่างมื้อ
ข้ามคืน [ 8 , 9 ] อย่างไรก็ตามมี จำกัด ข้อมูลเปรียบเทียบ
ตัวแทนต่าง ๆโดยตรง