Affected cytochrome P450 (CYP450) i

Affected cytochrome P450 (CYP450) isoenzymes and drug transporters: Cationic proximal renal tubular secretion transport
Cationic drugs that are eliminated by renal tubular secretion theoretically have the potential for interaction with metformin by competing for common renal tubular transport systems. An interaction between metformin and oral cimetidine has been observed, with a 60% increase in peak metformin plasma and whole blood concentrations and a 40% increase in plasma and whole blood metformin AUC, but no change in metformin elimination half-life. Interactions remain theoretical (except for cimetidine), but careful patient monitoring and dose adjustment of metformin and/or the potentially interfering drug is recommended with concurrent use of cationic medications that are excreted via the proximal renal tubular secretory system.
28550
Route-Specific Pharmacokinetics
Oral Route

• Metformin Solution (Riomet): The rate and extent of absorption is comparable to regular-release tablets. Peak plasma concentrations are achieved at approximately 2.2 hours. The extent of absorption from the oral solution increases when given with food, and while there is a negligible decrease in Cmax, the Tmax increases from 2.5 to approximately 4 hours. Studies indicate that dose proportionality is lacking with increasing doses due to a decrease in the absorption at higher doses.
• Metformin Regular-release tablets: The bioavailability of 500 mg tablets is 50—60% with peak plasma concentrations achieved at approximately 2.5 hours. Food decreases the extent and slightly delays the absorption. Studies indicate that dose proportionality is lacking with increasing doses due to a decrease in the oral absorption at higher doses.
• Metformin Extended-release tablets (Glucophage XR): Using a dual hydrophilic polymer system, metformin is released slowly by diffusion through a gel matrix, allowing for once-daily administration. Peak plasma concentrations are achieved at approximately 7 hours (range, 4—8 hours). While peak plasma concentrations are approximately 20% lower for extended-release tablets versus the same dose of regular-release tablets, the extent of absorption from 2000 mg once-daily of extended- release tablets is similar to the same total daily dose administered as 1000 mg twice-daily of regular-release tablets. Food increases the extent of

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ได้รับผลกระทบ cytochrome P450 (CYP450) isoenzymes และขนยาเสพติด: ใกล้เคียง Cationic ไตหลั่งท่อขนส่งCationic ยาที่ถูกกำจัด โดยไตท่อหลั่งในทางทฤษฎีมีศักยภาพสำหรับการโต้ตอบกับเมตฟอร์มิน โดยการแข่งขันสำหรับระบบขนส่งท่อไตทั่วไป การโต้ตอบระหว่างเมตฟอร์มินและไซเมทิดีนช่องปากได้รับการปฏิบัติ มีการเพิ่มขึ้น 60% ในพลาสม่าสูงสุดเมตฟอร์มิน และความเข้มข้นของเลือดและเพิ่มขึ้น 40% ในพลาสมาและเลือดเมตฟอร์มิน AUC แต่ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในครึ่งชีวิตการกำจัดเมตฟอร์มิน การโต้ตอบทฤษฎี (ยกเว้นไซเมทิดีน) ยังคงอยู่ แต่ระมัดระวังผู้ป่วยตรวจสอบยาการปรับและเมตฟอร์มินหรือยาเสพติดอาจรบกวนแนะนำ ด้วยใช้ cationic ยาที่ขับออกมาผ่านใกล้เคียงไตท่อ secretory ระบบ พร้อมกัน 28550 เฉพาะเส้นทางเภสัชจลนศาสตร์เส้นทางที่ปาก•โซลูชั่นเมตฟอร์มิน (Riomet): อัตราและขอบเขตของการดูดซึมก็เปรียบได้กับปกติปล่อยแท็บเล็ต เข้มข้นจะประสบความสำเร็จประมาณ 2.2 ชั่วโมง ขอบเขตของการดูดซึมจากการแก้ปัญหาช่องปากเพิ่มขึ้นเมื่อได้รับอาหาร และในขณะที่มีการลดลงเล็กน้อยใน c สูงสุด Tmax เพิ่มขึ้นจาก 2.5 ประมาณ 4 ชั่วโมง การศึกษาบ่งชี้ว่า สัดส่วนปริมาณขาด ด้วยการเพิ่มปริมาณเนื่องจากการลดลงของการดูดซึมในปริมาณที่สูงขึ้น•เมตฟอร์มินปกติปล่อยแท็บเล็ต: การดูดซึมของยาเม็ด 500 มิลลิกรัมเป็น 50 — 60% กับเข้มข้นได้ที่ประมาณ 2.5 ชม อาหารลดขอบเขต และความล่าช้าเล็กน้อยการดูดซึม การศึกษาบ่งชี้ว่า สัดส่วนปริมาณขาด ด้วยการเพิ่มปริมาณเนื่องจากการลดลงของการดูดซึมทางปากในปริมาณที่สูงขึ้น•เมตฟอร์มินแบบขยายปล่อยแท็บเล็ต (Glucophage XR): โดยใช้ระบบโพลิเมอร์น้ำคู่ เมตฟอร์มินออกช้า โดยการแพร่ผ่านเมทริกซ์เจล อนุญาตให้สำหรับการดูแลทุกวันครั้ง มีความเข้มข้นที่ประมาณ 7 ชั่วโมง (ช่วง 4-8 ชั่วโมง) ในขณะที่เข้มข้น ประมาณ 20% ต่ำกว่าสำหรับแท็บเล็ตรุ่นขยายเมื่อเทียบกับปริมาณเดียวกันของแท็บเล็ตปล่อยปกติ ขอบเขตของการดูดซึมจาก 2000 มก.ครั้งเดียวทุกวันของแท็บเล็ตรุ่นขยายจะคล้ายกับปริมาณเดียวกันรวมทุกวันบริหารเป็น 1000 mg สองวันของแท็บเล็ตปกติปล่อย อาหารเพิ่มขอบเขตของ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ได้รับผลกระทบ cytochrome P450 (CYP450) isoenzymes และขนย้ายยาเสพติด: ประจุบวกใกล้เคียงไตท่อขนส่งหลั่ง
ยาเสพติดที่มีประจุบวกกำจัดโดยการหลั่งท่อไตทางทฤษฎีมีศักยภาพในการมีปฏิสัมพันธ์กับยา metformin โดยการแข่งขันสำหรับสามัญไตระบบขนส่งท่อ ปฏิสัมพันธ์ระหว่างยา metformin และโดดเดี่ยวในช่องปากได้รับการปฏิบัติกับการเพิ่มขึ้น 60% ในพลาสม่าสูงสุด metformin และความเข้มข้นของเลือดทั้งหมดและเพิ่มขึ้น 40% ในพลาสมาและทั้ง AUC metformin เลือด แต่ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในการกำจัดยา metformin ครึ่งชีวิต ปฏิสัมพันธ์ยังคงทฤษฎี (ยกเว้น cimetidine) แต่ตรวจสอบผู้ป่วยอย่างระมัดระวังและปรับขนาดยาของยา metformin และ / หรือยาเสพติดที่อาจรบกวนขอแนะนำกับการใช้งานพร้อมกันของยาประจุบวกที่ถูกขับออกมาผ่านทางใกล้เคียงไตระบบหลั่งท่อ.
28550
เส้นทางเฉพาะยา
ในช่องปาก เส้นทาง

• Metformin โซลูชัน (Riomet): อัตราและขอบเขตของการดูดซึมก็เปรียบได้กับแท็บเล็ตเปิดตัวปกติ ความเข้มข้นในพลาสมายอดเขาจะประสบความสำเร็จในเวลาประมาณ 2.2 ชั่วโมง ขอบเขตของการดูดซึมจากการเพิ่มขึ้นของการแก้ปัญหาในช่องปากเมื่อได้รับอาหารและในขณะที่มีการลดลงเล็กน้อยใน Cmax จะเพิ่มขึ้นจาก 2.5 Tmax ประมาณ 4 ชั่วโมง การศึกษาแสดงให้เห็นว่าสัดส่วนปริมาณขาดกับการเพิ่มปริมาณเนื่องจากการลดลงในการดูดซึมในปริมาณที่สูงขึ้น.
• Metformin แท็บเล็ตประจำข่าว: การดูดซึม 500 มิลลิกรัมเม็ดคือ 50-60% ที่มีความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดที่ประสบความสำเร็จประมาณ 2.5 ชั่วโมง อาหารลดขอบเขตและความล่าช้าเล็กน้อยดูดซึม การศึกษาแสดงให้เห็นว่าสัดส่วนปริมาณขาดกับการเพิ่มปริมาณเนื่องจากการลดลงในการดูดซึมในช่องปากในปริมาณที่สูงขึ้น.
• Metformin แท็บเล็ต extended-release (Glucophage XR): การใช้สองระบบลิเมอร์ที่ชอบน้ำ, ยา metformin จะถูกปล่อยออกอย่างช้าๆโดยการแพร่กระจายผ่านเมทริกซ์เจล เพื่อให้สามารถบริหารวันละครั้ง ความเข้มข้นในพลาสมายอดเขาจะประสบความสำเร็จในเวลาประมาณ 7 ชั่วโมง (ช่วง 4-8 ชั่วโมง) ในขณะที่ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะอยู่ที่ประมาณ 20% ต่ำกว่าสำหรับแท็บเล็ต extended-release เมื่อเทียบกับปริมาณเดียวกันของแท็บเล็ตปกติปล่อยขอบเขตของการดูดซึมจาก 2000 มิลลิกรัมวันละครั้งของแท็บเล็ตเปิดตัว extended- คือคล้ายกับยาทุกวันเดียวกันรวมยา 1000 มก. วันละสองครั้งของแท็บเล็ตประจำการเปิดตัว อาหารเพิ่มขอบเขตของ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ผลกระทบของไซโตโครมพี ( 000 คน ) และประจุบวกขนส่งยาเสพติด : รอยต่อท่อไตหลั่ง ขนส่งยาประจุบวกที่ถูกตัดออกจากท่อไตหลั่งทุกคนมีศักยภาพสำหรับการปฏิสัมพันธ์กับโลหะโดยทั่วไปของการแข่งขันสำหรับท่อขนส่งระบบ ปฏิสัมพันธ์ระหว่างโลหะและปากแหล่งได้รับการตรวจสอบกับ 60% เพิ่มขึ้นในพลาสมาสูงสุดและความเข้มข้นของเลือดและบทบาทเพิ่มขึ้น 40% ในพลาสมาและยา metformin เลือดทั้งหมด แต่ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในบทบาทการขจัดครึ่งชีวิต ทฤษฎีปฏิสัมพันธ์อยู่ ( ยกเว้น Cimetidine ) แต่ระวังการติดตามและปรับยา metformin และ / หรืออาจรบกวนแนะนําด้วยการใช้ยาของยาประจุบวกที่ถูกขับออกทางไตพบรอยต่อท่อระบบ28550เภสัชจลนศาสตร์เฉพาะเส้นทางเส้นทาง ช่องปาก- metformin โซลูชั่น ( riomet ) : อัตราและขอบเขตของการเปรียบกับปกติปล่อยเม็ด ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาได้ประมาณ 2 ชั่วโมง ขอบเขตของการดูดซึมจากช่องปากโซลูชั่นเพิ่มขึ้น เมื่อได้รับอาหาร และในขณะที่มีการลดลงเล็กน้อยในเวลา , ความแข็งเพิ่มขึ้นจาก 2.5 ไปประมาณ 4 ชั่วโมง จากการศึกษาพบว่า ปริมาณสัดส่วนที่ขาด การเพิ่มขนาดยา เนื่องจากลดการดูดซึมในขนาดที่สูงกว่า- metformin ปกติปล่อยเม็ด : ปริมาณ 500 มิลลิกรัม เม็ดเป็น 50-60% ที่มีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาได้ประมาณ 2.5 ชั่วโมง อาหารลดขอบเขตเล็กน้อยและเพิ่มการดูดซึม จากการศึกษาพบว่า ปริมาณสัดส่วนที่ขาด การเพิ่มขนาดยา เนื่องจากลดการดูดซึมในช่องปาก ในขนาดที่สูงกว่า- การปล่อยยา metformin ( กับความต้องการ ของ 9000 ) โดยใช้ระบบพอลิเมอร์ที่มีคู่ , metformin ออกช้าๆ โดยการแพร่ผ่านเมทริกซ์เจล ให้วันละครั้ง ) ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาได้ ประมาณ 7 ชั่วโมง ( ช่วง 4-8 ชั่วโมง ) ในขณะที่ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาประมาณ 20% ล่างขยายปล่อยเม็ดเมื่อเทียบกับขนาดเดียวกันของปกติปล่อยเม็ดขอบเขตการดูดซึมจาก 2000 mg วันละครั้ง ทุกวันของการขยาย - ปล่อยเม็ดคล้ายกับเดียวกันรวมรายวันปริมาณและ 1000 มก. วันละสองครั้ง ปกติปล่อยเม็ด อาหารเพิ่มขอบเขตของ