In order to overcome the shortcomin

In order to overcome the shortcomings of peptide-based inhibitors, we designed and synthesized small molecule inhibitors. Among these molecules, bg-34 exhibited a high binding affinity for Plk1-PBD and it could cross the cell membrane in its unmodified form. Furthermore, bg-34-dependent inhibition of Plk1-PBD was sufficient for inducing apoptosis in HeLa cells. Moreover, modeling studies performed on Plk1-PBD in complex with bg-34 revealed that bg-34 can interact effectively with Plk1-PBD.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การเอาชนะของเพปไทด์ตาม inhibitors เราออกแบบ และสังเคราะห์โมเลกุลเล็ก inhibitors ระหว่างโมเลกุลเหล่านี้ bg-34 จัดแสดงความเกี่ยวข้องผูกพันสูงสำหรับ Plk1 PBD และมันสามารถข้ามเยื่อหุ้มเซลล์แบบ unmodified นอกจากนี้ bg 34-ขึ้นอยู่กับการยับยั้งของ Plk1 PBD ก็เพียงพอสำหรับ inducing apoptosis ในเซลล์ HeLa นอกจากนี้ โมเดลดำเนินบน Plk1 PBD ในคอมเพล็กซ์กับ bg-34 การศึกษาเปิดเผยว่า bg-34 สามารถโต้ตอบได้อย่างมีประสิทธิภาพกับ Plk1 PBD

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เพื่อที่จะเอาชนะข้อบกพร่องของโปรตีนเปปไทด์ตามที่เราได้รับการออกแบบและการสังเคราะห์สารยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็ก ระหว่างโมเลกุลเหล่านี้ BG-34 แสดงความใกล้ชิดผูกพันสูงสำหรับ Plk1-PBD และมันสามารถข้ามเยื่อหุ้มเซลล์ในรูปแบบที่ไม่มีการแก้ไขของ นอกจากนี้การยับยั้ง BG-34 ขึ้นอยู่กับ Plk1-PBD ก็เพียงพอในการกระตุ้นเซลล์ในเซลล์ HeLa นอกจากนี้การศึกษาการสร้างแบบจำลองการดำเนินการใน Plk1-PBD ในที่ซับซ้อนด้วย BG-34 เปิดเผยว่า BG-34 สามารถโต้ตอบอย่างมีประสิทธิภาพด้วย Plk1-PBD

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เพื่อที่จะเอาชนะข้อบกพร่องของเปปไทด์จากโปรตีน เราออกแบบและสังเคราะห์โปรตีนโมเลกุลเล็ก ระหว่างโมเลกุลเหล่านี้ bg-34 มีความสัมพันธ์ผูกพัน plk1 น้ำสูงและอาจข้ามเยื่อหุ้มเซลล์ในรูปแบบที่แปร . นอกจากนี้ การ bg-34-dependent ของ plk1 น้ำเพียงพอกระตุ้น apoptosis ในเซลล์ Hela . นอกจากนี้การศึกษาแบบจำลองการ plk1 น้ำในซับซ้อนกับ bg-34 เปิดเผยว่า bg-34 สามารถโต้ตอบได้อย่างมีประสิทธิภาพ ด้วย plk1 น้ำ .