Thelephoric acid is an antioxidant

Thelephoric acid is an antioxidant produced by the hydrolysis of polyozellin, which is isolated from Polyozellus multiplex. In the present study, the inhibitory effects of polyozellin and thelephoric acid on 9 cytochrome P450 (CYP) family members (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, and CYP3A4) were examined in pooled human liver microsomes (HLMs) using a cocktail probe assay. Polyozellin exhibited weak inhibitory effects on the activities of all 9 CYPs examined, whereas thelephoric acid exhibited dose- and time-dependent inhibition of all 9 CYP isoforms (IC50 values, 3.2-33.7 μM). Dixon plots of CYP inhibition indicated that thelephoric acid was a competitive inhibitor of CYP1A2 and CYP3A4. In contrast, thelephoric acid was a noncompetitive inhibitor of CYP2D6. Our findings indicate that thelephoric acid may be a novel, non-specific CYP inhibitor, suggesting that it could replace SKF-525A in inhibitory studies designed to investigate the effects of CYP enzymes on the metabolism of given compounds.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Thelephoric กรดเป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่ผลิต โดยไฮโตรไลซ์ของ polyozellin ซึ่งเป็นการแยกจาก Polyozellus ต่าง ๆ ๅ ในการศึกษาปัจจุบัน ผลลิปกลอสไขของกรด polyozellin และ thelephoric ใน 9 cytochrome P450 (CYP) สมาชิกในครอบครัว (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 และ CYP3A4) ถูกตรวจสอบในรวมมนุษย์ตับ microsomes (HLMs) ใช้ทดสอบโพรบค็อกเทล Polyozellin จัดแสดงผลลิปกลอสไขอ่อนในกิจกรรมทั้งหมด CYPs ที่ 9 ตรวจสอบ ในขณะที่กรด thelephoric จัดแสดงปริมาณรังสี และเวลาขึ้นอยู่กับการยับยั้งทั้งหมด 9 CYP isoforms (ค่า IC50, 3.2-33.7 μM) ผืนยับยั้ง CYP นดิกซันระบุว่า กรด thelephoric คือ ผลการแข่งขัน CYP1A2 และ CYP3A4 ในทางตรงกันข้าม thelephoric กรดมีผล noncompetitive ของ CYP2D6 ผลการวิจัยของเราระบุว่า อาจมีกรด thelephoric นวนิยาย สารยับยั้ง CYP เจาะจง การแนะนำว่า มันไม่สามารถแทน SKF 525A ในการออกแบบมาเพื่อตรวจสอบผลของเอนไซม์ CYP การเผาผลาญของลิปกลอสไขศึกษารับสาร

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

กรด Thelephoric เป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่ผลิตโดยการย่อยสลายของ polyozellin ซึ่งจะถูกแยกออกจากหลาย Polyozellus ในการศึกษาผลกระทบของการยับยั้ง polyozellin และกรด thelephoric เมื่อวันที่ 9 cytochrome P450 (CYP) สมาชิกในครอบครัว (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 และ CYP3A4) ได้รับการตรวจสอบในไมโครตับมนุษย์ pooled ( HLMs) โดยใช้การทดสอบการสอบสวนค๊อกเทล Polyozellin แสดงผลกระทบยับยั้งอ่อนแอในกิจกรรมของทั้ง 9 CYPs การตรวจสอบในขณะที่กรด thelephoric แสดง dose- และยับยั้งขึ้นกับเวลาทั้งหมด 9 เอนไซม์ (ค่า IC50, 3.2-33.7 ไมครอน) แปลง Dixon การยับยั้ง CYP ชี้ให้เห็นว่ากรด thelephoric เป็นสารยับยั้งการแข่งขันของ CYP1A2 และ CYP3A4 ในทางตรงกันข้าม thelephoric กรดเป็นสารยับยั้งทั้งผองของ CYP2D6 ผลการวิจัยของเราแสดงให้เห็นว่ากรด thelephoric อาจจะเป็นนวนิยายยับยั้ง CYP ที่ไม่เฉพาะเจาะจงบอกว่ามันอาจจะเปลี่ยน SKF-525A ในการศึกษาการยับยั้งการออกแบบมาเพื่อศึกษาผลของเอนไซม์ CYP ในการเผาผลาญของสารที่ได้รับ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

thelephoric แอซิด เป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่ผลิตโดยการย่อยสลายของ polyozellin ซึ่งแยกจาก polyozellus multiplex ในการศึกษาครั้งนี้ศึกษาผลยับยั้งของ polyozellin และกรด thelephoric 9 โครมพี 450 ( CYP ) สมาชิกในครอบครัว ( 1.14% cyp2b6 cyp2c8 CYP1A2 , , , , cyp2c19 cyp2c9 cyp2d6 CYP2E1 , , , ,สร้าง ) โดยทำการศึกษาในด้านไมโครโซมตับมนุษย์ ( hlms ) โดยใช้แบบตรวจสอบการทดสอบ polyozellin แสดงผลยับยั้งอ่อนแอในกิจกรรมทั้งหมด 9 cyps ตรวจสอบ ส่วน thelephoric กรดมีปริมาณและเวลาของทั้ง 9 และการยับยั้งต่อ ( ic50 ค่า 3.2-33.7 μ M )ดิกสันแปลง พบว่า กรด คือ สารและ thelephoric ยับยั้งการแข่งขันของ CYP1A2 สร้าง . ในทางตรงกันข้าม thelephoric กรดถูกยับยั้งไม่แข่งขันของ cyp2d6 . การค้นพบของเราบ่งชี้ว่า thelephoric กรดอาจเป็นนวนิยาย ที่ไม่เฉพาะเจาะจงและสารยับยั้งบอกว่ามันอาจแทนที่ skf-525a ในการศึกษาออกแบบมาเพื่อศึกษาผลการยับยั้งของเอนไซม์ในการเผาผลาญและระบุสารประกอบ .