This article describes discovery of

This article describes discovery of a novel and new class of cholinesterase inhibitors as potential therapeutics
for Alzheimer’s disease. A series of novel isoalloxazine derivatives were synthesized and biologically
evaluated for their potential inhibitory outcome for both acetylcholinesterase (AChE) and
butyrylcholinesterase (BuChE). These compounds exhibited high activity against both the enzymes
AChE as well as BuChE. Of the synthesized compounds, the most potent isoalloxazine derivatives (7m
and 7q) showed IC50 values of 4.72 lM and 5.22 lM respectively against AChE; and, 6.98 lM and
5.29 lM respectively against BuChE. These two compounds were further evaluated for their
anti-aggregatory activity for b-amyloid (Ab) in presence and absence of AChE by performing
Thioflavin-T (ThT) assay and Congo red (CR) binding assay. In order to evaluate cytotoxic profile of these
two potential compounds, cell viability assay of SH-SY5Y human neuroblastoma cells was performed.
Further, to understand the binding behavior of these two compounds with AChE and BuChE enzymes,
docking studies have been reported.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

บทความนี้อธิบายการค้นพบของนวนิยายและคลาสใหม่ของ cholinesterase inhibitors เป็น therapeutics เป็นไปได้สำหรับโรคอัลไซเมอร์ มีสังเคราะห์อนุพันธ์ isoalloxazine นวนิยายชุด และชิ้นประเมินผลของลิปกลอสไขมีศักยภาพสำหรับทั้ง acetylcholinesterase (AChE) และbutyrylcholinesterase (BuChE) สารเหล่านี้จัดแสดงกิจกรรมสูงกับเอนไซม์ทั้งสองปวดและ BuChE สารสังเคราะห์ อนุพันธ์ isoalloxazine มีศักยภาพมากที่สุด (7mและ 7q) พบค่า IC50 ของ 4.72 lM และ 5.22 ตามลำดับกับปวด lM และ 6.98 lM และ5.29 lM กับ BuChE ตามลำดับ เพิ่มเติมถูกประเมินสารประกอบเหล่านี้สองของพวกเขาบีแอมีลอยด์ (Ab) ในสถานะการออนไลน์และการขาดงานของ AChE โดยดำเนินกิจกรรมต่อต้าน aggregatoryThioflavin-T (ThT) วิเคราะห์และทดสอบรวมคองโกแดง (CR) เพื่อประเมิน profile cytotoxic เหล่านี้สองเป็นสารประกอบ เซลล์วิเคราะห์ชีวิตของเซลล์มนุษย์ neuroblastoma SH SY5Y ที่ดำเนินการต่อไป เข้าใจการรวม ลักษณะการทำงานของสองสารประกอบกับปวด BuChE เอนไซม์มีการรายงานการศึกษาต่อ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

บทความนี้อธิบายถึงการค้นพบใหม่และคลาสใหม่ของสารยับยั้งที่แท้จริงของเอนไซม์เป็นการรักษาที่มีศักยภาพ
ในการเกิดโรคอัลไซเม ชุดของสัญญาซื้อขายล่วงหน้า isoalloxazine นวนิยายถูกสังเคราะห์ทางชีวภาพและ
การประเมินผลการยับยั้งที่มีศักยภาพของพวกเขาสำหรับสารทั้งสอง (เจ็บ) และ
butyrylcholinesterase (Buche) สารเหล่านี้แสดงฤทธิ์สูงกับเอนไซม์ทั้ง
เจ็บเช่นเดียวกับ Buche ของสารสังเคราะห์ที่มีศักยภาพมากที่สุด isoalloxazine อนุพันธ์ (7
และ 7Q) มีค่า IC50 เท่ากับ 4.72 และ 5.22 LM LM ตามลำดับกับเจ็บ; และ LM 6.98 และ
5.29 ตามลำดับเมื่อเทียบกับ LM Buche สารทั้งสองนี้ได้รับการประเมินต่อไปของพวกเขาสำหรับ
กิจกรรมการต้าน aggregatory สำหรับ B-amyloid (Ab) ในการแสดงตนและการขาดการเจ็บโดยการดำเนินการ
Thio ฟลอริด้า avin-T (THT) การทดสอบและคองโกสีแดง (CR) ที่มีผลผูกพันการทดสอบ เพื่อประเมินพิษโปรไฟเลอเหล่านี้
สองสารประกอบที่มีศักยภาพของเซลล์ทดสอบศักยภาพของ SH-SY5Y เซลล์ของมนุษย์ neuroblastoma ได้ดำเนินการ.
นอกจากนี้ในการทำความเข้าใจพฤติกรรมที่มีผลผูกพันของทั้งสองสารประกอบที่มีเจ็บและเอนไซม์ Buche,
เชื่อมต่อการศึกษาที่ได้รับรายงาน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

บทความนี้อธิบายการค้นพบของนวนิยายและคลาสใหม่ของอวดภูมิเป็น
) ที่มีศักยภาพสำหรับโรคอัลไซเมอร์ ชุดของนวนิยายที่สังเคราะห์อนุพันธ์ไอโซ ลล ซาซีนได้ทดสอบผลการยับยั้ง
ศักยภาพทั้งลาสิกขา ( ปวด ) และ
ยำ ( buche )สารประกอบเหล่านี้มีฤทธิ์สูงเทียบกับเอนไซม์
ปวดเช่นเดียวกับ buche . ของสารที่สังเคราะห์ได้ อนุพันธ์ไอโซ ลล ซาซีนร้ายแรงที่สุด ( และมากกว่า
7q ) พบค่า ic50 ของ LM 5.22 ตามลำดับกับ LM 4.72 และปวด และ โพลีอิมและ
5.29 LM ตามลำดับกับ buche . ส่วนประกอบเหล่านี้ได้ประเมินตนเอง
ต่อต้าน aggregatory กิจกรรม b-amyloid ( AB ) ในการแสดงตน และไม่มีอาการปวด โดยการแสดง
ทิวfl avin-t ( THT ) ในคองโกเรด ( CR ) รวม ตามลำดับ เพื่อประเมินความเป็นพิษต่อโปรจึงเลอเหล่านี้
สองศักยภาพสารประกอบเซลล์ต่อเซลล์ของมนุษย์ sh-sy5y นิวโรบลาสโทมาา .
เพิ่มเติม เพื่อให้เข้าใจพฤติกรรมผูกพันของส่วนประกอบเหล่านี้ที่มีอาการปวดและ buche เอนไซม์
สำหรับการศึกษาที่ได้รับรายงาน