AbstractBackgroundPant diseases in

Abstract
Background
Pant diseases in agriculture are extremely difficult to control, which bring about for billions of dollars in economic losses worldwide each year; Nicotinamide derivatives has attracted more and more attention in the field of pesticide due to their broad bioactivities. In an effort to discover new molecules with good antifungal activity, a series of nicotinamide derivatives containing 1,3,4-oxadiazole were synthesized and bio-assayed.

Results
Bioassays demonstrated that some of the title compounds exhibited favorable antifungal activities against Gibberella zeae, Fusarium oxysporum, and Cytospora mandshurica. compounds 7b, 7c, 8, 9a, 9b, and 9c displayed 46.4%, 39.6%, 53.0%, 43.2%, 58.3%, 45.6% activities against G. Zeae, respectively; the activities of compounds 7a, 7b, 8, 9a, 9b, and 9c against F. oxysporum were 55.2%, 51.1%, 58.9%, 63.2%, 53.3%, and 47.6%, respectively; whereas inhibitory rates of compounds 7a, 7b, 7c, 8, 9a, 9b, and 9c on C. mandshurica were 53.1%, 49.9%, 44.9%, 52.8%, 59.8%, 54.5%, and 49.3%, respectively.

Conclusion
A series of the novel nicotinamide derivatives containing 1,3,4-oxadiazole were synthesized and bio-assayed. The results of antifungal tests revealed that the synthesized nicotinamide derivatives possessed weakly to moderately antifungal activities against G. zeae, F. oxysporum, and C. mandshurica. Most of the synthesized compounds exhibited similar activities as (or higher than) these of hymexozol on their corresponding fungus, and compounds 7a, 8, 9a, and 9b showed considerable prospects for further optimization. Primary structure-activity relationships revealed that the introduction of the groups of 4-chloro-6-methyl on benzene, the hydrazone group containing N,N-dimethylamino, and acetyl at -NH2 could enhance the antifungal activity.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

บทคัดย่อพื้นหลังโรค pant เกษตรยากมากที่จะควบคุม ซึ่งนำสำหรับพันล้านดอลลาร์ในการสูญเสียทางเศรษฐกิจทั่วโลกแต่ละปี ตราสารอนุพันธ์ Nicotinamide ได้ดึงดูดความสนใจมาก ขึ้นในฟิลด์ของแมลงเนื่องจากมีฤทธิ์ทางชีวภาพของสิ่ง ในความพยายามที่จะค้นพบโมเลกุลใหม่กับกิจกรรมดีต้านเชื้อรา ชุดของอนุพันธ์ nicotinamide ประกอบด้วย 1,3,4 oxadiazole ถูกสังเคราะห์ และ assayed ชีวภาพผลลัพธ์Bioassays แสดงว่า บางส่วนของสารชื่อจัดแสดงกิจกรรมดีต้านเชื้อรา Gibberella zeae, Fusarium oxysporum และ Cytospora mandshurica สารประกอบ 7b ซี 7, 8, 9a, 9b และ 9c แสดง 46.4%, 39.6%, 53.0%, 43.2%, 58.3% กิจกรรม 45.6% กับ G. Zeae ตามลำดับ กิจกรรมของสารประกอบ 7a, 7b, 8, 9a, 9b และ c 9 กับ F. oxysporum ได้ 55.2%, 51.1%, 58.9%, 63.2%, 53.3% และ 47.6% ตามลำดับ ในขณะที่ราคาลิปกลอสไขสาร 7a, 7b ซี 7, 8, 9a, 9b และ c 9 บน C. mandshurica ได้ 53.1%, 49.9%, 44.9%, 52.8%, 59.8%, 54.5% และ 49.3% ตามลำดับบทสรุปชุดของอนุพันธ์ nicotinamide นวนิยายประกอบด้วย 1,3,4 oxadiazole ถูกสังเคราะห์ และ assayed ชีวภาพ ผลการทดสอบอาการเปิดเผยว่า อนุพันธ์ nicotinamide สังเคราะห์ต้องมีกิจกรรมสูญการต้านเชื้อราค่อนข้างกับกรัม zeae, F. oxysporum และ C. mandshurica ส่วนใหญ่ของสารสังเคราะห์จัดแสดงกิจกรรมคล้ายกัน (หรือสูงกว่า) hymexozol ของพวกเขาตรงกันเชื้อรา และสารประกอบ 7a, 8, 9a และ 9b พบแนวโน้มจำนวนมากสำหรับการปรับเพิ่มเติมเหล่านี้ ความสัมพันธ์ของโครงสร้างหลักกิจกรรมเปิดเผยว่า การแนะนำของคณะ 4-chloro-6-methyl ในเบนซีน hydrazone กลุ่ม N ที่มี N dimethylamino และ acetyl ที่ - NH2 อาจเพิ่มกิจกรรมการต้านเชื้อราได้

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

บทคัดย่อ
พื้นหลัง
โรคหอบในการเกษตรเป็นเรื่องยากมากที่จะควบคุมซึ่งนำมาเกี่ยวกับพันล้านดอลลาร์ในการสูญเสียทางเศรษฐกิจทั่วโลกในแต่ละปี อนุพันธ์ตลับได้ดึงดูดความสนใจมากขึ้นในเขตของสารกำจัดศัตรูพืชอันเนื่องมาจากฤทธิ์ทางชีวภาพในวงกว้างของพวกเขา ในความพยายามที่จะค้นพบโมเลกุลใหม่ที่มีกิจกรรมต้านเชื้อราที่ดีชุดของสัญญาซื้อขายล่วงหน้าที่มีตลับ 1,3,4-oxadiazole ถูกสังเคราะห์และไบโอ assayed. สรุปผลการทดสอบฤทธิ์ทางชีวภาพแสดงให้เห็นว่าบางส่วนของสารที่ชื่อการจัดแสดงกิจกรรมต้านเชื้อราที่ดีกับ Gibberella zeae, เชื้อรา Fusarium oxysporum และ Cytospora mandshurica สารประกอบ 7b, 7c, 8, 9a, 9b และ 9c แสดง 46.4%, 39.6%, 53.0%, 43.2%, 58.3%, 45.6% เมื่อเทียบกับกิจกรรม G. zeae ตามลำดับ; กิจกรรมของสารประกอบ 7a, 7b, 8, 9a, 9b และ 9c กับ F. oxysporum เป็น 55.2%, 51.1%, 58.9%, 63.2%, 53.3% และ 47.6% ตามลำดับ; ในขณะที่อัตราการยับยั้งของสาร 7a, 7b, 7c, 8, 9a, 9b และ 9c ในซี mandshurica เป็น 53.1%, 49.9%, 44.9%, 52.8%, 59.8%, 54.5% และ 49.3% ตามลำดับ. สรุปชุดของสัญญาซื้อขายล่วงหน้าตลับนวนิยายที่มี 1,3,4-oxadiazole ถูกสังเคราะห์และไบโอ assayed ผลการทดสอบแสดงให้เห็นว่าเชื้อราอนุพันธ์ตลับสังเคราะห์ครอบครองระทวยกับกิจกรรมต้านเชื้อราในระดับปานกลางกับ G. zeae, F. oxysporum และ C mandshurica ส่วนใหญ่ของสารสังเคราะห์แสดงกิจกรรมที่คล้ายกันเป็น (หรือสูงกว่า) เหล่านี้ hymexozol ในเชื้อราที่สอดคล้องกันของพวกเขาและสารประกอบ 7a, 8, 9a และ 9b แสดงโอกาสมากสำหรับการเพิ่มประสิทธิภาพต่อไป ความสัมพันธ์ของกิจกรรมโครงสร้างหลักเปิดเผยว่าการเปิดตัวของกลุ่ม 4 chloro-6-methyl บนเบนซินกลุ่ม hydrazone มี N, N-Dimethylamino และ acetyl -NH2 ที่สามารถเพิ่มประสิทธิภาพของกิจกรรมต้านเชื้อรา

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

พื้นหลังนามธรรม

เหนื่อยหอบ โรคในการเกษตรจะยากมากที่จะควบคุม ซึ่งนำเกี่ยวกับพันล้านดอลลาร์ในการสูญเสียทางเศรษฐกิจทั่วโลกในแต่ละปี นิโคตินาไมด์และได้ดึงดูดความสนใจมากขึ้นในเขตของสารเคมีเนื่องจากฤทธิ์ทางชีวภาพของพวกเขากว้าง . ในความพยายามที่จะค้นพบโมเลกุลใหม่กับกิจกรรมฤทธิ์ดีชุดของนิโคตินาไมด์ที่มี 1,3,4-oxadiazole อนุพันธ์สังเคราะห์และชีวภาพเอนไซม์ผล


ละเอียดพบว่าบางส่วนของชื่อสารมีฤทธิ์มงคล กับ gibberella zeae , Fusarium oxysporum , และ cytospora mandshurica . สารประกอบ 7b 5 , 8 , 9A 9B , และเอนไซม์แสดง 46.4 % 65 ร้อยละ 53.0 % 43.2 58.3 % , 45.6 % กิจกรรมกับ zeae กรัม ,ตามลำดับ ; กิจกรรมของสารประกอบ 7a 7b , 8 , 9A 9B , และเอนไซม์กับ F . oxysporum ได้ 55.2 ร้อยละ 51.1 ล้านต้น ร้อยละ 63.2 % 53.3 % และ 50% ตามลำดับ ขณะที่อัตราการเจริญของ 7b 7A , สารประกอบ , 5 , 8 , 9A 9B , และเอนไซม์ใน C mandshurica เป็น 53.1 % , 49.9 เปอร์เซ็นต์ หรือร้อยละ 52.8 % 59.8 เปอร์เซ็นต์จากร้อยละ 49.3 ตามลำดับ

สรุป
ชุดของนวนิยายที่ล่องแพประกอบด้วย 1 , 3 ) ,4-oxadiazole สังเคราะห์ทางชีวภาพและเอนไซม์ . ผลของการทดสอบพบว่าเชื้อราสังเคราะห์อนุพันธ์มีการล่องแพล้มทับฤทธิ์ปานกลางกับ zeae G , F . oxysporum , และ C mandshurica . ส่วนใหญ่ของสารที่สังเคราะห์ได้มีกิจกรรมคล้าย ( หรือสูงกว่า ) เหล่านี้ของ hymexozol เชื้อราที่สอดคล้องกันของพวกเขา และสารประกอบจำนวน 0 , 8 ,โอกาสมากสำหรับการเพิ่มประสิทธิภาพ และ 9B แสดงเพิ่มเติม ความสัมพันธ์หลัก เปิดเผยว่า เบื้องต้นของกลุ่ม 4-chloro-6-methyl ในเบนซิน จากกลุ่มที่มีไนโตรเจน n-dimethylamino และอะ - nh2 สามารถเพิ่มฤทธิ์ต้านรา .