Clinical evidences indicating that some functional food
products containing ACE-inhibitory peptides exhibit signifi-
cant blood pressure lowering effects in mild hypertensive
subjects have allowed us to understand the involvement of
small peptides with ACE-inhibitory activity in improvement ofblood pressure. From this viewpoint, we developed a fermented
soybean product of soy sauce without salt (SFS) for the first
time [11]. It has been already reported that commercial soy
sauce or soy protein products contain ACE-inhibitory peptides
(His-His-Leu, Asp-Leu-Pro and Asp-Gly) as a result of the
fermentation process [21,29], suggesting that our new fermented
product (SFS) may be an excellent material as a source
of bioactive peptides. Additionally, SFS has the great advantage
that one could take it without any consideration of
excessive salt-intake, because it contains no salt. The
preferential intake of SFS or ACE-inhibitory peptides would
also be supported by the report by Watanabe et al. [28], in
which intake of miso paste containing bioactive peptides
compensated for the elevation of blood pressure by salt.
In contrast to the prevalence of bioactivity induced by
peptides, it should be noted that peptides that can be absorbed
intact must continue to elicit antihypertensive activity.
However, it is assumed that some peptides are likely to be
degraded by gastrointestinal proteases and/or brush border
peptidases [24,25]. In addition, it has been proven that
absorption of peptides across the intestinal brush border
membrane vesicles (BBMV) is restrictive to di- and tri-peptides
via the proton-dependent PepT1 transport system [6,18,27].
Thus, it would be of great benefit to elucidate peptides in the
SFS sample that can be absorbed intact across the BBMV. As a
result of the present 120-min transport experiment using SFS
sample, it was revealed that 28 compounds could be absorbed
across the caco-2 cell membrane (Fig. 1B), irrespective of thepresence of many compounds detected at 220 nm in SFS
(Fig. 1A). By a peptide sequence analysis, we identified highly
absorbable peptides, Phe-Ile, and Ile-Phe from the SFS sample.
To the best of our knowledge, more than 400 peptides with
ACE-inhibitory activity have already been identified [14], but
this was the first investigation to identify bioactive peptides in
natural products from the standpoint of intestinal absorption.
Three peptides that were identified as absorbable peptides
exhibited much higher Km and lower Papp values compared to
those of Gly-Sar, an excellent substrate of PepT1 [31], (Km:
2.7 mmol/L; Papp: 5.2 106 cm/s), indicating that the identi-
fied peptides are less able to transport through the membrane
compared with Gly-Sar (Table 2). Papp values of three peptides
revealed that Ile-Phe exhibited higher transport ability than
Ala-Phe and Phe-Ile. An twofold higher Papp value of Ile-Phe
compared with Phe-Ile revealed that the importance of
peptide sequence rather than amino acid composition for
transportability across the caco-2 membrane. The primary
binding of di-/tri-peptides to the mammalian intestinal PepT1
transporter was generally achieved by the ionic interaction of
the C-terminus of peptide with the imidazole group from
His57 [19]. In addition to this restrictive rule in peptide binding,
it was also reported that interaction of the side-chain of di-/tripeptides
with a hydrophobic pocket in the PepT1 protein
would restrict favorable peptide-transportability [3]. A signifi-
cant relationship between the affinity of peptidic ACE-inhibitory
drugs with PepT1 protein and their log P values [12] clearly
demonstrates the involvement of the hydrophobicity of the
penetrant in binding to the transporter. Furthermore, the
results by Anand et al. [1] allowed us to speculate an alternative
structural factor for peptide transport via the PepT1 transporter,
because the affinity differed greatly from the sequence of the dipeptide
moiety of the di-peptide ester of acyclovir. Taking into
consideration such factors affecting peptide transport, we
might explain the higher transportability (Papp value) of Ile-Phe
compared with Phe-Ile in the present study, despite their
similar log P value (the calculated log P value of both peptides by
the online software from Chemaxon.com (ChemAxon Kft.,
Budapest, Hungary) is 1.84). However, we cannot exclude other
possible routes of peptide transport such as paracellular
transport via gap junctions and adsorptive transcytosis [20]
that are distinct from the PepT1 transcellular transport system.
In addition, it is necessary to examine whether or not the
identified three peptides can be absorbed intact into the
circulation, similar to Val-Tyr [13,15], because some carboxyand/or
aminopeptidases may be involved in the hydrolytic
degradation of peptides during the absorption process [24,25].
Taken together, investigations are necessary to demonstrate
intact absorp
หลักฐานทางคลินิกเพื่อระบุว่า อาหารบางอย่างทำงานผลิตภัณฑ์ที่ประกอบด้วยเปปไทด์ยับยั้ง ACE แสดงพลาดลาดเทความดันโลหิตที่ลดผลกระทบในความดันโลหิตสูงรุนแรงวิชาของเราได้เข้าใจมีส่วนร่วมของเปปไทด์ขนาดเล็กกับ ACE ยับยั้งกิจกรรมปรับปรุงความดัน ofblood จากมุมนี้ เราพัฒนาการหมักผลิตภัณฑ์ถั่วเหลืองซอสถั่วเหลืองไม่ใส่เกลือ (SFS) ครั้งแรกครั้ง [11] มีรายงานว่า ถั่วเหลืองเชิงพาณิชย์แล้วประกอบด้วยผลิตภัณฑ์จากโปรตีนถั่วเหลืองหรือซอสเปปไทด์ยับยั้ง ACE(พระพระลิว Asp-ลิว-Pro และ Asp Gly) เป็นผลกระบวนการหมัก [21,29], แนะนำที่ ใหม่ของเราหมักผลิตภัณฑ์ (SFS) อาจจะเป็นวัสดุที่ดีเยี่ยมเป็นแหล่งของเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพ นอกจากนี้ SFS มีประโยชน์สามารถใช้โดยไม่พิจารณาใด ๆ ของบริโภคเกลือมากเกินไป เนื่องจากประกอบด้วยเกลือ การจะบริโภคสิทธิของเปปไทด์ SFS หรือยับยั้ง ACEนอกจากนี้ยัง ได้รับการสนับสนุน โดยรายงานโดยวาตานาเบะ et al. [28],วางที่บริโภคของมิโซะที่ประกอบด้วยเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพชดเชยระดับความดันโลหิตสูง โดยเกลือตรงกันข้ามกับความชุกของเกิดโดยทางชีวภาพเปปไทด์ ควรสังเกตว่า เปปไทด์ที่สามารถดูดซึมเหมือนเดิมต้องทำล้วงเอากิจกรรมที่ลดความดันโลหิตอย่างไรก็ตาม มันจะสันนิษฐานว่า เปปไทด์บางจะมีสลายตัว โดยโปรตีเอสที่ระบบทางเดินอาหารหรือเส้นขอบแปรงpeptidases [24,25] นอกจากนี้ มันได้รับการพิสูจน์ที่การดูดซึมของเปปไทด์ข้ามพรมแดนแปรงลำไส้ถุงเมมเบรน (BBMV) จะเข้มงวดกับ di - และไตรเปปไทด์ทางขึ้นอยู่กับโปรตอน PepT1 ระบบการขนส่ง [6,18,27]ดังนั้น มันจะเป็นประโยชน์กับ elucidate เปปไทด์ในการอย่าง SFS ที่สามารถดูดซึมเหมือนเดิมผ่านการ BBMV เป็นการผลของการทดสอบ 120 นาทีขนส่งปัจจุบันที่ใช้ SFSตัวอย่าง มันถูกเปิดเผยว่า สามารถดูดซึมสาร 28ข้ามเยื่อหุ้มเซลล์ caco-2 (รูปที่ 1B), โดยไม่คำนึงถึง thepresence สารจำนวนมากที่ตรวจพบที่ 220 nm ใน SFS(รูปที่ 1A) โดยการวิเคราะห์ลำดับเปปไทด์ เราระบุสูงเปปไทด์ดูดซึม เพอิล และ เพอิลจาก SFSที่สุดของความรู้ของเรา เปปไทด์มากกว่า 400 ด้วยกิจกรรมยับยั้ง ACE แล้วระบุ [14] , แต่นี้เป็นการตรวจสอบแรกถึงเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพในผลิตภัณฑ์ธรรมชาติจากมุมมองของการดูดซึมที่ลำไส้เปปไทด์สามที่ระบุเป็นเปปไทด์ดูดซึมกม.ที่สูงมากและค่า Papp ต่ำเมื่อเทียบกับการจัดแสดงบรรดา Gly Sar พื้นผิวยอดเยี่ยมของ PepT1 [31], (กม.:2.7 mmol/L Papp: 5.2 106 cm/s), ซึ่งแสดงที่ identi -เปปไทด์ฟองจะน้อยสามารถขนส่งผ่านเมมเบรนเมื่อเทียบกับ Gly-Sar (ตาราง 2) ค่า Papp ของเปปไทด์สามเปิดเผยว่า เพ Ile จัดแสดงความสามารถในการขนส่งสูงขึ้นกว่าเพ Ala และเพ Ile มีค่า Papp สูงกว่าสองเท่าของ Ile เพเมื่อเทียบกับเพ-Ile เปิดเผยที่สำคัญขององค์ประกอบลำดับมากกว่ากรดอะมิโนสำหรับเปปไทด์พาผ่านเมมเบรน caco 2 หลักผูกของ di- / ไตรเปปไทด์ PepT1 ลำไส้การเลี้ยงลูกด้วยนมขนส่งโดยทั่วไปได้รับความการโต้ตอบที่ไอออนของC-terminus ของเปปไทด์กับกลุ่มอิมิดาโซลจากHis57 [19] นอกจากนี้กฎที่เข้มงวดในเปปไทด์ผูกก็รายงานว่า ปฏิสัมพันธ์ของโซ่ข้างของ di- / tripeptidesมีกระเป๋าแบบโปรตีน PepT1จะจำกัดดีเปปไทด์พา [3] พลาด-ความสัมพันธ์ระหว่างความสัมพันธ์ของ ACE ยับยั้ง peptidic ลาดเทยาเสพติดกับโปรตีน PepT1 และการบันทึก P ค่า [12] อย่างชัดเจนอธิบายของ hydrophobicity ของการpenetrant ในผูกกับผู้ขนส่ง นอกจากนี้ การผลลัพธ์โดยอานันท์ et al. [1] ทำให้เราคาดการณ์แทนโครงสร้างปัจจัยการขนส่งทางขนส่ง PepT1 เปปไทด์เนื่องจากความสัมพันธ์ที่แตกต่างอย่างมากจากลำดับของการ dipeptidemoiety เอสเตอร์ di เปปไทด์ของ acyclovir คำนึงพิจารณาเช่นปัจจัยที่ส่งผลต่อเปปไทด์ขนส่ง เราอาจอธิบายพาสูง (Papp ค่า) ของ Ile เพเมื่อเทียบกับเพ Ile ในการศึกษาปัจจุบัน แม้มีของพวกเขาค่าล็อก P คล้าย (คำนวณ P ค่าล็อกของเปปไทด์โดยทั้งสองซอฟต์แวร์ออนไลน์จาก Chemaxon.com (ChemAxon Kft.,บูดาเปสต์ ฮังการี) เป็น 1.84) อย่างไรก็ตาม เราไม่สามารถแยกอื่น ๆเส้นขนส่งเปปไทด์เช่น paracellularขนส่งผ่านทางแยกช่องว่างและ transcytosis adsorptive [20]ที่จะแตกต่างจากระบบการขนส่ง transcellular PepT1นอกจากนี้ จึงจำเป็นต้องตรวจสอบหรือไม่ว่าการเปปไทด์สามระบุสามารถดูดซึมเหมือนเดิมเป็นการหมุนเวียน คล้ายกับ Val Tyr [13,15], เพราะบาง carboxyand / หรือaminopeptidases อาจจะเกี่ยวข้องในการความคงทนสลายตัวของเปปไทด์ในระหว่างกระบวนการดูดซึม [24,25]นำมารวมกัน มีความจำเป็นต้องแสดงให้เห็นถึงabsorp เหมือนเดิม
การแปล กรุณารอสักครู่..

หลักฐานทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าอาหารบางอย่างทำงานได้
ผลิตภัณฑ์ที่มีเปปไทด์ ACE-ยับยั้งแสดงนัยสำคัญ
ความดันโลหิตลาดเทลดผลกระทบในความดันโลหิตสูงอ่อน
วิชาที่ได้รับอนุญาตให้เราเข้าใจการมีส่วนร่วมของ
เปปไทด์ขนาดเล็กที่มีกิจกรรม ACE-ยับยั้งความดัน ofblood ปรับปรุง จากมุมมองนี้เราพัฒนาหมัก
ผลิตภัณฑ์ถั่วเหลืองซอสถั่วเหลืองไม่มีเกลือ (โคตร) สำหรับครั้งแรก
เวลา [11] มันได้รับรายงานแล้วว่าถั่วเหลืองในเชิงพาณิชย์
หรือซอสถั่วเหลืองผลิตภัณฑ์โปรตีนเปปไทด์ประกอบด้วย ACE-ยับยั้ง
(His-His-Leu, ASP-Leu-Pro และ ASP-Gly) เป็นผลมาจาก
กระบวนการหมัก [21,29] บอกว่า เราหมักใหม่
ของผลิตภัณฑ์ (โคตร) อาจจะเป็นวัสดุที่ดีเยี่ยมเป็นแหล่งที่มา
ของเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพ นอกจากนี้โคตรมีข้อได้เปรียบที่ดี
ที่หนึ่งอาจจะใช้มันโดยไม่ต้องพิจารณาใด ๆ
ที่มากเกินไปเกลือบริโภคเพราะมีเกลือไม่มี
บริโภคพิเศษของ SFS หรือ ACE-ยับยั้งเปปไทด์จะ
ยังได้รับการสนับสนุนโดยรายงานจาก Watanabe et al, [28] ใน
ซึ่งปริมาณของวางมิโซะที่มีเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพ
การชดเชยความสูงของความดันโลหิตโดยเกลือ.
ในทางตรงกันข้ามกับความชุกของทางชีวภาพเหนี่ยวนำโดย
เปปไทด์ก็ควรจะตั้งข้อสังเกตว่าเปปไทด์ที่สามารถดูดซึมได้
เหมือนเดิมจะต้องดำเนินการที่จะล้วงเอาความดันโลหิตสูง กิจกรรม.
แต่มันจะสันนิษฐานว่าเปปไทด์บางคนมีแนวโน้มที่จะ
สลายตัวโดยโปรตีเอสระบบทางเดินอาหารและ / หรือแปรงชายแดน
peptidases [24,25] นอกจากนี้ยังได้รับการพิสูจน์แล้วว่า
การดูดซึมของเปปไทด์ในลำไส้แปรงชายแดน
ถุงเมมเบรน (BBMV) จะมีข้อ จำกัด ในการ di- และเปปไทด์ไตร
ผ่านระบบขนส่ง PepT1 โปรตอนขึ้นอยู่กับ [6,18,27].
ดังนั้นจึงจะ เป็นประโยชน์ที่ดีเพื่ออธิบายเปปไทด์ใน
ตัวอย่าง SFS ที่สามารถดูดซึมเหมือนเดิมข้าม BBMV ในฐานะที่เป็น
ผลมาจากการทดลองการขนส่งปัจจุบัน 120 นาทีใช้ SFS
ตัวอย่างมันก็ถูกเปิดเผยว่า 28 สารสามารถถูกดูดซึม
ผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ CaCO-2 (รูปที่ 1B.) โดยไม่คำนึงถึงปรากฏกรอบของสารประกอบจำนวนมากที่ตรวจพบที่ 220 นาโนเมตร SFS
( รูป. 1A) โดยการวิเคราะห์ลำดับเปปไทด์เราระบุสูง
เปปไทด์ดูดซึม, เพอิลและอิลเพจากตัวอย่าง SFS.
ที่ดีที่สุดของความรู้ของเรากว่า 400 เปปไทด์ที่มี
กิจกรรม ACE-ยับยั้งได้รับการระบุแล้ว [14] แต่
นี้คือการตรวจสอบครั้งแรกในการระบุเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพใน
ผลิตภัณฑ์ธรรมชาติจากมุมมองของการดูดซึมในลำไส้.
สามเปปไทด์ที่ถูกระบุว่าเป็นเปปไทด์ดูดซึม
แสดงที่สูงมาก Km และลดค่า Papp เมื่อเทียบกับ
บรรดาของ Gly-Sar, พื้นผิวที่ดีของ PepT1 [31 ] (กม:
2.7 มิลลิโมล / l; Papp: 5.2 106 ซม. / วินาที) แสดงให้เห็นว่าบ่ง
เปปไทด์กระแสไฟน้อยสามารถขนส่งผ่านเมมเบรน
เทียบกับ Gly-Sar (ตารางที่ 2) ค่า Papp สามเปปไทด์
เปิดเผยว่าอิลเพแสดงความสามารถในการขนส่งสูงกว่า
Ala-เพเพอิล หรือไม่คุ้มค่า Papp สองเท่าที่สูงขึ้นของอิลเพ
เทียบกับเพอิลเปิดเผยว่าความสำคัญของการ
ลำดับเปปไทด์มากกว่าองค์ประกอบของกรดอะมิโนสำหรับ
พาข้าม CaCO-2 เมมเบรน หลัก
ที่มีผลผูกพันของดิ / ไตรเปปไทด์ที่จะเลี้ยงลูกด้วยนมลำไส้ PepT1
transporter ก็ประสบความสำเร็จโดยทั่วไปปฏิสัมพันธ์อิออนของ
C-ปลายทางของเปปไทด์กับกลุ่ม imidazole จาก
His57 [19] นอกเหนือไปจากกฎที่เข้มงวดในเปปไทด์ที่มีผลผูกพัน,
มันก็ยังมีรายงานว่าการทำงานร่วมกันของด้านห่วงโซ่ของดิ / tripeptides
กับกระเป๋าไม่ชอบน้ำในโปรตีน PepT1
จะ จำกัด ที่ดีเปปไทด์พา [3] นัยสำคัญ
ความสัมพันธ์ระหว่างความสัมพันธ์ลาดเทของ ACE-ยับยั้ง peptidic
ยาเสพติดที่มีโปรตีน PepT1 และค่า P เข้าสู่ระบบของพวกเขา [12] อย่างชัดเจน
แสดงให้เห็นถึงการมีส่วนร่วมของไฮโดรของที่
แทรกซึมในการผูกกับผู้ขนส่ง นอกจากนี้
ผลการค้นหาตามอานันท์, et al [1] ช่วยให้เราสามารถคาดเดาทางเลือก
ปัจจัยโครงสร้างสำหรับการขนส่งเปปไทด์ผ่านทางขนส่ง PepT1,
เพราะความสัมพันธ์ที่แตกต่างไปอย่างมากจากลำดับของ Dipeptide
ครึ่งหนึ่งของเอสเตอร์ di-เปปไทด์ของ acyclovir โดยคำนึงถึง
ปัจจัยต่างๆเช่นการพิจารณาผลกระทบต่อการขนส่งเปปไทด์ที่เรา
อาจอธิบายพาสูงกว่า (Papp ค่า) ของอิลเพ
เทียบกับเพอิลในการศึกษาในปัจจุบันแม้จะมีของพวกเขา
ค่าล็อกพีคล้ายกัน (ค่าล็อกพีคำนวณของทั้งสองเปปไทด์โดย
ซอฟแวร์ออนไลน์จาก Chemaxon.com (ChemAxon Kft.,
Budapest, ฮังการี) เป็น 1.84) แต่เราไม่สามารถแยกอื่น ๆ
เส้นทางที่เป็นไปได้ของการขนส่งเปปไทด์เช่น paracellular
การขนส่งผ่านทางแยกช่องว่างและดูดซับ transcytosis [20]
ที่มีความแตกต่างจากระบบขนส่ง transcellular PepT1.
นอกจากนี้ยังมีความจำเป็นต้องตรวจสอบหรือไม่
ระบุสามเปปไทด์สามารถ ถูกดูดซึมเข้าไปในเหมือนเดิม
การไหลเวียนคล้ายกับวาลเทอร์ [13,15] เพราะบาง carboxyand / หรือ
aminopeptidases อาจจะเกี่ยวข้องในการย่อยสลาย
การย่อยสลายของเปปไทด์ในระหว่างขั้นตอนการดูดซึม [24,25].
ที่ร่วมกันสืบสวนมีความจำเป็นเพื่อ แสดงให้เห็นถึง
ดูดซับเหมือนเดิม
การแปล กรุณารอสักครู่..

หลักฐานแสดงให้เห็นว่าบางคลินิกอาหารที่ทํางานผลิตภัณฑ์ที่มีส่วนผสมของเปปไทด์แสดงการยับยั้ง signifi - เอซลาดเทความดันโลหิตลดผลกระทบไม่รุนแรง โรคความดันโลหิตสูงคนได้รับอนุญาตให้เราเข้าใจการมีส่วนร่วมของเปปไทด์ขนาดเล็กกับเอซยับยั้งกิจกรรมปรับปรุงแรงดันโลหิต . จากมุมมองนี้เราพัฒนาหมักผลิตภัณฑ์จากถั่วเหลืองซอสถั่วเหลืองไม่มีเกลือ ( SFS ) ครั้งแรกเวลา [ 11 ] มันได้รับรายงานแล้วว่า ถั่วเหลือง เชิงพาณิชย์ซอสหรือโปรตีนถั่วเหลืองผลิตภัณฑ์ประกอบด้วย ACE ยับยั้ง เปปไทด์( เค้าลืมหรือลืม Pro และ ASP GLY ) เป็นผลของกระบวนการหมัก [ 21,29 ] บอกว่าหมักใหม่ของเราผลิตภัณฑ์ ( SFS ) อาจจะเป็นวัสดุที่ดีเป็นแหล่งสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพของเปปไทด์ นอกจากนี้ , SFS มีประโยชน์มากหนึ่งสามารถใช้มันโดยไม่ต้องพิจารณาการบริโภคเกลือมากเกินไป เพราะมันไม่มีเกลือ ที่พิเศษในการบริโภคของ SFS หรือ Ace จะยับยั้ง เปปไทด์ยังได้รับการสนับสนุนจาก รายงานโดย วาตานาเบะ et al . [ 28 ] ในซึ่งปริมาณของซอสมิโซะผสมสารเปปไทด์ชดเชยสำหรับการยกระดับความดันโลหิต โดยเกลือในทางตรงกันข้ามกับความชุกของการเกิดโดยเปป มันควรจะสังเกตว่าเปปไทด์ที่สามารถดูดซึมยังคงต้องกระตุ้นกิจกรรม Professor Dr .แต่ก็คิดว่าน่าจะมีบ้าง เปปไทด์ย่อยสลายโดยทางระบบทางเดินอาหารและ / หรือแปรงชายแดนเปปติเดส [ 24,25 ] นอกจากนี้ จะได้รับการพิสูจน์แล้วว่าการดูดซึมของลำไส้ เปปไทด์ ข้ามชายแดนแปรงแผ่นเล็ก ( bbmv ) เข้มงวดกับ di - และไตรเปปไทด์ทางชมรม pept1 ขึ้นอยู่กับระบบการขนส่ง [ 6,18,27 ]ดังนั้น , มันจะเป็นประโยชน์อย่างมากทำให้เปปไทด์ในSFS ตัวอย่างที่สามารถดูดซึมเหมือนเดิมข้าม bbmv . เป็นผลของปัจจุบัน 120 นาที ทดลองใช้ SFS ขนส่งตัวอย่าง พบว่าสามารถดูดซับสารประกอบ 28ข้ามเยื่อหุ้มเซลล์ caco-2 ( รูปที่ 1A ) ที่ไม่ผสมสารหลายอย่างที่ตรวจพบใน SFS 220 นาโนเมตร( รูปที่ 1A ) ด้วยเปปไทด์ลำดับการวิเคราะห์ เราระบุสูงดูดซึมสารเพด้วย และด้วยเพจาก SFS ตัวอย่างเพื่อที่ดีที่สุดของความรู้ของเรามากกว่า 400 ยูโร กับเอซยับยั้งกิจกรรมได้รับการระบุ [ 14 ] แต่นี่เป็นคดีแรกระบุสารเปปไทด์ในผลิตภัณฑ์ธรรมชาติจากมุมมองของลำไส้ดูดซึมสามเปปไทด์ที่ถูกระบุว่าเป็นธาตุ เปปไทด์มีสูงมากเมื่อเทียบกับราคาค่า Km และแพ็พบรรดา GLY SAR , พื้นผิวที่ยอดเยี่ยมของ pept1 [ 31 ] ( km :2.7 มิลลิโมล / ลิตร แพ็พ : 5.2 106 cm / s ) ที่ระบุว่า identi -fied เปปไทด์จะได้น้อยกว่าในการขนส่งผ่านเมมเบรนเมื่อเทียบกับ GLY SAR ( ตารางที่ 2 ) แพ็พค่าสามเปปไทด์พบว่ามีความสามารถในการขนส่งสูงขึ้นกว่าในเพอ้าว และเพเพด้วย . ที่เป็นสองเท่าสูง แพ็พมูลค่าในเพเมื่อเทียบกับเพ ล เปิดเผยว่า ความสำคัญของลำดับเปปไทด์มากกว่าองค์ประกอบกรดอะมิโนสำหรับtransportability ข้ามเยื่อ caco-2 . ปฐมภูมิ( ดิ - / ไตรเปปไทด์ เพื่อ pept1 ) ไส้ขนส่งโดยทั่วไปทำได้โดยการปฏิสัมพันธ์ของอิออนการ c-terminus ของเปปไทด์กับหมู่อิมิดาโซลจากhis57 [ 19 ] นอกจากกฎเข้มงวดในเปปไทด์ผูกนอกจากนี้ ยังรายงานว่า ปฏิสัมพันธ์ของด้านโซ่ ดิ - / ไตรเปปไตด์กับกระเป๋า ) ใน pept1 โปรตีนจะ จำกัด มงคล เปปไทด์ transportability [ 3 ] เป็น signifi -ลาดเทความสัมพันธ์ระหว่างความสัมพันธ์ของ peptidic เอซยับยั้งยาโปรตีน pept1 และ log P ค่า [ 12 ] ชัดเจนแสดงให้เห็นถึงความเกี่ยวพันของความไม่ชอบของแทรกซึมในการจับกับ receptor . นอกจากนี้ผลการค้นหาโดยอานันท์ et al . [ 1 ] ให้เราพิจารณาทางเลือกโครงสร้างองค์ประกอบของเปปไทด์การขนส่งผ่าน pept1 ขนส่งเพราะความใกล้ชิดแตกต่างอย่างมากจากลำดับของไดเปปไทด์กึ่งหนึ่งของไดเปปไทด์เอสเทอร์ของน . เข้าการพิจารณาปัจจัยต่างๆ ที่มีผลต่อการขนส่งสารเราอาจจะอธิบาย ยิ่ง transportability ( แพ็พค่า ) ด้วยเพเมื่อเทียบกับเพในการศึกษาปัจจุบัน แม้พวกเขาที่คล้ายกันบันทึกค่า P ( ค่า log P ค่าของเปปไทด์โดยซอฟต์แวร์ออนไลน์จาก chemaxon.com ( chemaxon KFT .บูดาเปสต์ , ฮังการี ) 1.84 ) อย่างไรก็ตาม เราไม่สามารถแยกอื่น ๆเส้นทางที่เป็นไปได้ของการขนส่ง เช่น paracellular เปปไทด์การขนส่งผ่านทางช่องว่างและ transcytosis นำมา [ 20 ]ที่แตกต่างจาก pept1 transcellular ขนส่งระบบนอกจากนี้ จะต้องตรวจสอบหรือไม่ระบุสามเปปไทด์ สามารถดูดซึมเหมือนเดิมเข้าไปการไหลเวียน , คล้ายกับวาลเทียร์ [ 13,15 ) เพราะบาง carboxyand / หรือมีแนวโน้มที่จะยึดถือในคุณภาพอาจจะเกี่ยวข้องการย่อยสลายของเปปไทด์ในการดูดซึมกระบวนการ [ 24,25 ]ถ่ายด้วยกันสืบสวนเป็น แสดงให้เห็นถึงเหมือนเดิม absorp
การแปล กรุณารอสักครู่..
