In a continuing study of curcumin a

In a continuing study of curcumin analogues as potential drug candidates to treat prostate cancer at both
androgen-dependent and androgen-refractory stages, we designed and synthesized over 40 new analogues
classified into four series: monophenyl analogues (series A), heterocycle-containing analogues (series B),
analogues bearing various substituents on the phenyl rings (series C), and analogues with various linkers
(series D). These new compounds were tested for cytotoxicity against two human prostate cancer cell lines,
androgen-dependent LNCaP and androgen-independent PC-3. Antiandrogenic activity was also evaluated
in LNCaP cells and PC-3 cells transfected with wild-type androgen receptor. Ten compounds possessed
potent cytotoxicity against both LNCaP and PC-3 cells, seven only against LNCaP, and one solely against
PC-3. This study established an advanced structure-activity relationship (SAR), and these correlations will
guide the further design of new curcumin analogues with better anti-prostate cancer activity

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ในการศึกษาต่อเนื่องของ analogues เคอร์คูมินเป็นยาผู้สมัครที่มีศักยภาพในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากที่ทั้งสองขั้นตอนขึ้นอยู่ กับ androgen และทน ไฟ androgen เราออกแบบ และสังเคราะห์ผ่าน analogues 40 ใหม่แบ่งได้ 4 ชุด: monophenyl analogues (ชุด A), ประกอบด้วย heterocycle analogues (ชุด B),analogues เรือง substituents ต่าง ๆ บนแหวน phenyl (ชุด C), และ analogues กับ linkers ต่าง ๆ(ชุด D) ทดสอบสำหรับ cytotoxicity กับบรรทัดสองในเซลล์มนุษย์มะเร็งต่อมลูกหมาก สารประกอบเหล่านี้ใหม่LNCaP ขึ้นอยู่กับ androgen และอิสระ androgen PC-3 นอกจากนี้ยังได้ประเมินกิจกรรม antiandrogenicใน LNCaP PC 3 เซลล์และเซลล์ transfected กับตัวรับ androgen ชนิดป่า มอบสาร 10มีศักยภาพ cytotoxicity เซลล์ LNCaP และพีซี-3 เจ็ดเท่ากับ LNCaP และหนึ่งเท่ากับพีซี-3 การศึกษานี้ก่อตั้งความสัมพันธ์กิจกรรมโครงสร้างขั้นสูง (เขตปกครองพิเศษ), และความสัมพันธ์เหล่านี้จะคู่มือการออกแบบเพิ่มเติมของ analogues เคอร์ใหม่กับกิจกรรมป้องกันต่อมลูกหมากมะเร็งดีขึ้น

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ในการศึกษาอย่างต่อเนื่องของ analogues
ขมิ้นชันเป็นยาที่มีศักยภาพในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากทั้งแอนโดรเจนขึ้นอยู่กับขั้นตอนและแอนโดรเจนทนไฟเราออกแบบและสังเคราะห์กว่า40 analogues
ใหม่แบ่งออกเป็นสี่ชุด: analogues monophenyl (ชุด A) analogues heterocycle ที่มี (ชุด B),
analogues แบก substituents ต่างๆบนแหวน phenyl (ชุด C) และคล้ายกับ linkers ต่างๆ
(ชุด D) สารใหม่เหล่านี้ได้รับการตรวจพิษกับสองสายพันธุ์เซลล์มะเร็งต่อมลูกหมากของมนุษย์
androgen ขึ้นอยู่กับ LNCaP และแอนโดรเจนอิสระ PC-3 กิจกรรม Antiandrogenic
ยังถูกประเมินในเซลล์LNCaP และ PC-3 เซลล์ transfected กับตัวรับแอนโดรเจนชนิดป่า สิบมีสารพิษที่มีศักยภาพทั้งสอง LNCaP และ PC-3 เซลล์เจ็ดเฉพาะกับ LNCaP และหนึ่ง แต่เพียงผู้เดียวกับ PC-3 การศึกษาครั้งนี้สร้างความสัมพันธ์ที่ทันสมัยโครงสร้างกิจกรรม (SAR) และความสัมพันธ์เหล่านี้จะเป็นแนวทางในการออกแบบต่อไปของanalogues ขมิ้นชันใหม่ด้วยกิจกรรมที่เป็นโรคมะเร็งต่อมลูกหมากป้องกันที่ดีกว่า

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ในการศึกษาต่อของขมิ้นชันซึ่งเป็นผู้สมัครที่อาจใช้ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากที่แอนโดรเจน และแอนโดรเจน ทั้ง
วัสดุทนไฟขั้นตอน เราออกแบบและสังเคราะห์กว่า 40 ผลใหม่
แบ่งออกเป็นสี่ชุด : monophenyl analogues ( ชุด ) , heterocycle ที่มี analogues ( ชุด B )
analogues เรืองหมู่ฟีนิลแหวน ( ต่าง ๆ ชุด C )สเตียรอยด์ต่างๆ linkers
( ชุด D ) สารประกอบเหล่านี้ใหม่ ทดสอบความเป็นพิษต่อเซลล์มะเร็งของต่อมลูกหมาก สองเส้น และตัวแปรอิสระ lncap
ฮอร์โมนเพศชาย androgen pc-3 . กิจกรรม antiandrogenic ยังประเมิน
ในเซลล์และเซลล์ lncap pc-3 transfected กับของแอนโดรเจนรีเซพเตอร์ สารที่มีพิษต่อสิบสิง
lncap pc-3 ทั้งสองและเซลล์seven เลยเฉพาะ lncap ( เฉพาะ solely
pc-3 . การศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างสร้างขั้นสูง ( SAR ) และ ความสัมพันธ์เหล่านี้จะ
คู่มือการออกแบบเพิ่มเติมของ analogues ขมิ้นชันใหม่ดีกว่า ป้องกัน มะเร็งต่อมลูกหมาก กิจกรรม