tivated by deoxygenation, following

tivated by deoxygenation, following Ca2+ entry through the deoxygenation-induced Psickle activity. Under these conditions, the magnitude of the CLT-sensitive K+ influx was modest, at about 6 mmol (l cells h)−1, considerably below the peak values achievable in RBCs following full activation of the channel. Using the ionophore A23187 to load RBCs with Ca2+ [28] can achieve activities of several hundred mmol (l cells h)−1. In fully oxygenated conditions, RBCs were incubated with A23187 (4 μM) and an extracellular Ca2+ of 10 μM to give a free intracellular Ca2+ of about 20 μM, given the usual Donnan ratio of about 1.4 [29]. Gardos channel activity of up to 700 mmol K+ (l cells h)− was achieved which was still largely abolished in the presence of 5 mM o-vanillin in both HbSS and HbSC RBCs (Fig. 5a). The IC50 was about 1 mM whilst inhibition at 5mMwas about 95% (Fig. 5b). Thus o-vanillin was also able to inhibit Gardos channel activity directly, and again this was irrespective of any effect on HbS polymerisation or Psickle activity.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

tivated โดย deoxygenation ต่อ Ca2 + รายการผ่านกิจกรรม Psickle เกิด deoxygenation ภายใต้เงื่อนไขเหล่านี้ ขนาดของอีกลับของ CLT K + ถูกเจียมเนื้อเจียมตัว ที่เกี่ยวกับ 6 mmol (เซลล์ l h) −1 มากต่ำกว่าค่าสูงสุดทำได้ใน RBCs ต่อเปิดใช้งานเต็มรูปแบบของสถานี ใช้ ionophore A23187 โหลด RBCs กับ Ca2 + [28] สามารถบรรลุกิจกรรมหลายร้อย mmol (l เซลล์ h) −1 สภาพสมบูรณ์ oxygenated, RBCs ที่ incubated กับ A23187 (4 μM) และการ extracellular Ca2 + ของ 10 μM ให้ฟรี intracellular Ca2 + ของ μM เกี่ยวกับ กำหนดอัตราส่วน Donnan ปกติของประมาณ 1.4 [29] กิจกรรมช่อง Gardos ของ mmol ถึง 700 K + (l เซลล์ h) −สำเร็จซึ่งส่วนใหญ่ยังไม่ยุติในต่อหน้าของ 5 mM o-วานิลลิน HbSS และ HbSC RBCs (ของ 5a Fig.) IC50 ได้ประมาณ 1 มม.ขณะที่ยับยั้งที่ 5mMwas ประมาณ 95% (Fig. 5b) ดังนั้น o-วานิลลินได้ยังสามารถยับยั้ง Gardos ช่องกิจกรรมโดยตรง และอีกครั้งคือไม่ผลใด ๆ บน HbS polymerisation หรือกิจกรรม Psickle

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

tivated โดย deoxygenation ตาม Ca2 + รายการผ่านกิจกรรม Psickle deoxygenation เหนี่ยวนำให้เกิด ภายใต้เงื่อนไขเหล่านี้ความสำคัญของการไหลบ่าเข้ามา CLT ไวต่อ K + เป็นเจียมเนื้อเจียมตัวที่ประมาณ 6 มิลลิโมล (เซลล์ลิตรต่อชั่วโมง) -1, ต่ำกว่าค่าสูงสุดทำได้ในเม็ดเลือดแดงต่อไปนี้การเปิดใช้งานเต็มรูปแบบของช่อง ใช้ ionophore A23187 จะโหลด RBCs กับ Ca2 + [28] สามารถบรรลุกิจกรรมของหลายร้อยมิลลิโมล (เซลล์ลิตรต่อชั่วโมง) -1 ในสภาพออกซิเจนอย่างเต็มที่เม็ดเลือดแดงถูกบ่มกับ A23187 (4 ไมครอน) และสาร Ca2 + 10 ไมครอนที่จะให้ฟรีภายในเซลล์ Ca2 + ประมาณ 20 ไมครอนให้อัตราส่วน Donnan ปกติประมาณ 1.4 [29] กิจกรรมช่อง Gardos ได้ถึง 700 มิลลิโมล K + (เซลล์ลิตรต่อชั่วโมง) - ประสบความสำเร็จซึ่งก็ยังคงยกเลิกส่วนใหญ่อยู่ในการปรากฏตัวของ 5 มิลลิ o-vanillin ทั้งใน HBSS และ HbSC เม็ดเลือดแดง (รูปที่ 5a.) IC50 มีประมาณ 1 มิลลิขณะที่การยับยั้งที่ 5mMwas ประมาณ 95% (รูปที่. 5b) ดังนั้น o-vanillin ก็สามารถที่จะยับยั้งกิจกรรมช่อง Gardos โดยตรงและอีกครั้งนี้คือโดยไม่คำนึงถึงผลกระทบต่อความเสถียร HBS หรือกิจกรรม Psickle

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

โดยการ tivated , รายการต่อไปนี้ผ่านการกระตุ้นกิจกรรม psickle แคลเซียม . ภายใต้เงื่อนไขเหล่านี้ขนาดของ CLT อ่อนไหว K ไหลเป็นเจียมเนื้อเจียมตัวประมาณ 6 มิลลิโมล ( L เซลล์ H ) − 1 มากด้านล่างยอดค่าทำใน rbcs ต่อไปนี้การกระตุ้นเต็มช่องการใช้ไข่ a23187 โหลด rbcs กับแคลเซียม [ 28 ] สามารถบรรลุกิจกรรมของหลายร้อยมิลลิโมล ( L เซลล์ H ) − 1 ออกซิเจนในครบ สภาพ rbcs ถูกบ่มกับ a23187 ( 4 μ M ) และแคลเซียมภายนอกเซลล์ 10 μ M ให้แคลเซียมอิสระภายในเซลล์ ประมาณ 20 μ M ได้รับปกติดอนเนิ่นอัตราส่วนประมาณ 1.4 [ 29 ]gardos ช่องทางกิจกรรมถึง 700 มิลลิโมล K ( L เซลล์ H ) −สําเร็จ ที่ยังไปยกเลิกในการแสดงตนของ o-vanillin 5 มม. ทั้งในและ hbss hbsc rbcs ( รูปที่ 43 ) การ ic50 ประมาณ 1 มม. ในขณะที่การยับยั้งที่ 5mmwas ประมาณ 95% ( มะเดื่อ 5B ) ดังนั้น o-vanillin ยังสามารถยับยั้งกิจกรรม gardos ช่องโดยตรงและอีกครั้งนี้โดยไม่คำนึงถึงผลกระทบใด ๆต่อเอชบีเอส หรือ กิจกรรมที่มี psickle .