conversion of androstenedione to oe

conversion of androstenedione to oestradiol (Lacey et al.2005). This could be attributed to the higher affinity of androstenedione compared with testosterone for aroma- tase ( Luu-The et al.2001). Overall, the isoflavones have weak inhibitory activity on aromatase in both cell-free and whole-cell prep-arations ( Le Bailetal. 2000
,Lacey etal. 2005), although Almstrup et al.(2002)reported that formononetin,
biochanin A, and extract of red clover flowers inhibited aromatase activity at low concentrations!1mM) buthad oestrogenic activity at higher doses. In contrast,
genistein has been reported to increase the aromatase activity in H295R cells an
d isolated rat follicles(Sanderson et al.2004,Myllyma ki et al.2005), and
this was paralleled by an increase in promoter-specific aromatase transcripts (
Sanderson et al.2004 ).Similarly, lignans have weak inhibitory activity on
aromatase in placental microsomes (Adlercreutz et al.1993), human pre-adipocytes (Wang
et al.1994),human granulosa luteal cells (Lacey et al.2005), and MCF-7 cells (Brooks & Thompson 2005) with IC 50s being O10m M, whilst coumestrol inhibited aromatase
activity in pre-adipocytes with a Ki value of 1.3mM(Wang et al.1994). More recently,
Wanget al.(2006)
showed that the polyphenol in red wine, resveratrol,
inhibited aromatase activity in MCF-7 breast cancer
cells stably transfected with CYP19 confirming a
previous report that red wine inhibited aromatase
activity (Enget al.2001). The IC 50 of resveratrol was25m
M and kinetic analysis indicated that both
competitive and non-competitive inhibition might be
involved. Similarly, flavonoid components of the hop
(Humulus lupulus L.) were also shown to inhibit
aromatase as well as 20m l/ml concentrations of different beers and lagers (Monteiro
et al.2006). The ability of flavones to inhibit aromatase activity
rather than the isoflavones has been attributed to the
differences in their chemical structure. In a site-directed mutagenesis study,Kao
et al.(1998) showed that whenthe 40 -hydroxyphenol group is attached to C2 (as in the
flavones and flavonones), the A and C rings of thesephytoestrogens mimic the D and C rings of the androgens substrates. In contrast, when the 40-hydroxyphenol group
is attached to C3 (as in the isoflavones), there is limited
binding with aromatase; although this confirmation
increases binding with the oestrogen receptor such that
the A and C rings of the phytoestrogen mimic the A and B
rings of oestrogen (see Fig. 1)

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

แปลง androstenedione oestradiol (Lacey et al.2005) นี้อาจเกิดจากความสัมพันธ์ที่สูงของ androstenedione เปรียบเทียบกับฮอร์โมนเพศชายสำหรับ tase หอม (ลู et al.2001) โดยรวม isoflavones มีกิจกรรมลิปกลอสไขอ่อนใน aromatase ในเซลล์อิสระ และ เซลล์ทั้งหมดเตรียม-arations (Le Bailetal 2000, Lacey etal 2005), แม้ ว่า Almstrup et al. (2002) รายงานว่า formononetinbiochanin A และสารสกัดจากดอกไม้โคลเวอร์แดงห้ามกิจกรรม aromatase ที่ความเข้มข้นต่ำ! 1 mM) กิจกรรม oestrogenic buthad ในปริมาณที่สูงกว่า ในทางตรงกันข้ามgenistein มีรายงานว่า เพิ่มกิจกรรม aromatase ในเซลล์ H295R เป็นd แยกต่างหากหนูรูขุมขน (Sanderson ร้อยเอ็ดกี่ al.2004,Myllyma et al.2005), และนี้ถูกแห่งดวง โดยเฉพาะโปรโมเตอร์ aromatase (ใบแสดงผลการเพิ่มSanderson et al.2004)ในทำนองเดียวกัน lignans มีกิจกรรมลิปกลอสไขอ่อนในaromatase ใน microsomes รกลอก (Adlercreutz et al.1993), adipocytes ก่อนมนุษย์ (วังร้อยเอ็ด al.1994),human granulosa นในเซลล์ (Lacey et al.2005), และ MCF-7 เซลล์ (บรู๊คส์และทอมป์สัน 2005) ผสม IC O10m M ในขณะที่ coumestrol ห้าม aromataseกิจกรรมใน adipocytes ก่อนด้วยคิค่า 1.3 mM(Wang et al.1994) เมื่อเร็ว ๆ นี้Wanget al.(2006)พบว่า polyphenol ที่ในจำนวนมาก resveratrol ไวน์แดงกิจกรรมห้าม aromatase ในมะเร็งเต้านม MCF-7เซลล์ stably transfected กับ CYP19 ยืนยันการรายงานก่อนหน้านี้ว่า ไวน์แดงห้าม aromataseกิจกรรม (Enget al.2001) 50 IC ของ was25m จำนวนมาก resveratrolM และวิเคราะห์เดิม ๆ ที่ระบุทั้งสองอาจยับยั้งการแข่งขัน และไม่ใช่การแข่งขันเกี่ยวข้องกับการ ในทำนองเดียวกัน flavonoid ส่วนประกอบของตู้(Humulus lupulus L.) แสดงถูกยับยั้งaromatase เป็น 20m l/ml ความเข้มข้นของเบียร์ที่แตกต่างกันและ lagers (Monteiroet al.2006) ความสามารถของ flavones ยับยั้งกิจกรรม aromataseมากกว่าว่า isoflavones มีการบันทึกการความแตกต่างในโครงสร้างเคมี ในศึกษา mutagenesis โดยตรงไซต์ ขาวร้อยเอ็ด al.(1998) แสดงให้เห็นว่ากลุ่ม - hydroxyphenol whenthe 40 กับ C2 (ในการflavones และ flavonones), วงแหวน A และ C ของ thesephytoestrogens เลียนแบบวงแหวน C และ D ของพื้นผิวของ androgens ในทางตรงกันข้าม เมื่อกลุ่ม 40-hydroxyphenolแนบกับ C3 (ใน isoflavones), ไม่จำกัดกับ aromatase แม้ว่าใบรับรองนี้เพิ่มกับตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนเช่นว่าวงแหวน A และ C ของสรรพคุณเลียนแบบ A และ Bวงแหวนของฮอร์โมนเอสโตรเจน (ดู Fig. 1)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

แปลงของ androstenedione เพื่อ oestradiol (ลาเซย์และ al.2005) ซึ่งอาจนำมาประกอบกับความสัมพันธ์ที่สูงขึ้นของ androstenedione เมื่อเทียบกับฮอร์โมนเพศชายสำหรับ TASE aRoma- (Luu-และ al.2001) โดยรวม, คุณสมบัติคล้ายมีฤทธิ์ยับยั้งอ่อนแอใน aromatase ทั้งในมือถือฟรีและทั้งเซลล์เตรียม arations (Le Bailetal. 2000
ลาเซย์อีตัล. 2005) แม้ว่า Almstrup et al. (2002) รายงานว่า formononetin,
biochanin และ สารสกัดจากดอกจำพวกถั่วแดงยับยั้งกิจกรรม aromatase ที่ความเข้มข้นต่ำ! 1mM) buthad กิจกรรม oestrogenic ในปริมาณที่สูงขึ้น ในทางตรงกันข้าม
genistein ได้รับการรายงานเพื่อเพิ่มกิจกรรม aromatase ในเซลล์ H295R
งรูขุมหนูขาว (Sanderson และ al.2004, Myllyma ki และ al.2005) และ
ได้รับการขนานนี้โดยการเพิ่มขึ้นของจิตบำบัด aromatase เฉพาะผู้ก่อการ (
Sanderson และ al.2004) ในทำนองเดียวกัน lignans มีฤทธิ์ยับยั้งอ่อนแอใน
aromatase ในรกไมโคร (Adlercreutz และ al.1993), มนุษย์ก่อน adipocytes (วัง
และ al.1994) มนุษย์ granulosa เซลล์ luteal (ลาเซย์และ al.2005) และ MCF-7 เซลล์ (บรูคส์และทอมป์สัน 2005) กับ 50s IC เป็น O10m M ขณะ coumestrol ยับยั้ง aromatase
กิจกรรมใน adipocytes ก่อนโดยมีมูลค่าของ Ki 1.3 มม (วังและ al.1994) เมื่อเร็ว ๆ นี้
Wanget al. (2006)
แสดงให้เห็นว่าโพลีฟีนในไวน์แดง, Resveratrol,
กิจกรรม aromatase ยับยั้งใน MCF-7 โรคมะเร็งเต้านม
เซลล์ transfected เสถียรกับ CYP19 ยืนยัน
รายงานก่อนหน้านี้ที่ไวน์แดงยับยั้ง aromatase
กิจกรรม (Enget al.2001) IC 50 ของ resveratrol ที่ was25m
M และการวิเคราะห์การเคลื่อนไหวชี้ให้เห็นว่าทั้ง
ยับยั้งการแข่งขันและที่ไม่ใช่การแข่งขันอาจจะมี
ส่วนเกี่ยวข้อง ในทำนองเดียวกันส่วนประกอบ flavonoid ของ hip
(Humulus lupulus L. ) นอกจากนี้ยังแสดงให้เห็นว่าได้รับการยับยั้ง
aromatase เช่นเดียวกับ 20m ลิตร / ความเข้มข้นของมลของเบียร์ที่แตกต่างกันและ lagers (มอนเต
และ al.2006) ความสามารถของฟลาโวนในการยับยั้งกิจกรรม aromatase
มากกว่าคุณสมบัติคล้ายได้รับมาประกอบกับ
ความแตกต่างในโครงสร้างทางเคมีของพวกเขา ในการศึกษาฉับเว็บไซต์กำกับเขา
et al. (1998) แสดงให้เห็นว่า whenthe 40 กลุ่ม -hydroxyphenol ที่แนบมากับ C2 (ในขณะที่
ฟลาโวนและ flavonones), A และ C แหวนของ thesephytoestrogens เลียนแบบ D และแหวนซี แอนโดรเจนพื้นผิว ในทางตรงกันข้ามเมื่อกลุ่ม 40 hydroxyphenol
ที่แนบมากับ C3 (ในขณะที่คุณสมบัติคล้าย) มีถูก จำกัด
มีผลผูกพันกับ aromatase; แม้ว่าเรื่องนี้ยืนยัน
เพิ่มขึ้นมีผลผูกพันกับรับฮอร์โมนเช่นที่
A และ C แหวนของ phytoestrogen เลียนแบบ A และ B
แหวนของสโตรเจน (ดูรูปที่ 1).

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

conversion of androstenedione to oestradiol (Lacey et al.2005). This could be attributed to the higher affinity of androstenedione compared with testosterone for aroma- tase ( Luu-The et al.2001). Overall, the isoflavones have weak inhibitory activity on aromatase in both cell-free and whole-cell prep-arations ( Le Bailetal. 2000
,Lacey etal. 2005), although Almstrup et al.( 2002 ) ได้รายงานว่า ฟอร์โมโนเนทติน
, ไบโ ชนิน เอ และสารสกัดจากดอกโคลเวอร์แดงยับยั้ง aromatase กิจกรรมที่ความเข้มข้นต่ำ 1 mm ) buthad oestrogenic กิจกรรมในขนาดที่สูงกว่า ในทางตรงกันข้าม
เจนิได้รับรายงานเพิ่ม aromatase กิจกรรมในเซลล์ที่แยกจากหนู h295r
D รูขุมขน ( แซนเดอร์สัน et al . 2004 myllyma กิ et al . , 2005 ) และ
this was paralleled by an increase in promoter-specific aromatase transcripts (
Sanderson et al.2004 ).Similarly, lignans have weak inhibitory activity on
aromatase in placental microsomes (Adlercreutz et al.1993), human pre-adipocytes (Wang
et al.1994),human granulosa luteal cells (Lacey et al.2005), and MCF-7 cells (Brooks & Thompson 2005) with IC 50s being O10m M,ขณะที่ coumestrol ยับยั้ง aromatase
กิจกรรมก่อนได้ที่กับคิค่า 1.3mm ( Wang et al . 1994 ) เมื่อเร็ว ๆ นี้

wanget al . ( 2006 ) พบว่าโพลีฟีนอลในไวน์แดง Resveratrol
ยับยั้ง aromatase กิจกรรมใน mcf-7 มะเร็งเต้านม
เซลล์เสถียร transfected กับ cyp19 ยืนยันรายงานก่อนหน้านี้ว่า ไวน์แดงสามารถยับยั้งกิจกรรม aromatase
( enget al . 2001 ) The IC 50 of resveratrol was25m
M and kinetic analysis indicated that both
competitive and non-competitive inhibition might be
involved. Similarly, flavonoid components of the hop
(Humulus lupulus L.) were also shown to inhibit
aromatase as well as 20m l/ml concentrations of different beers and lagers (Monteiro
et al.2006). The ability of flavones to inhibit aromatase activity
มากกว่า Isoflavones ที่ได้รับมาประกอบกับ
ความแตกต่างในโครงสร้างทางเคมีของพวกเขา ในเว็บไซต์โดยตรงของการศึกษา , Kao
et al . ( 1998 ) พบว่า เมื่อ 40 - hydroxyphenol กลุ่ม C2 ( ตามที่แนบใน
นิลในสูตร และ ฟลาโวโนน ) , และ C แหวนของ thesephytoestrogens เลียนแบบ D และ C แหวนของ androgens ท ในทางตรงกันข้าม เมื่อ 40 hydroxyphenol กลุ่ม
มีแนบ C3 ( เช่นใน Isoflavones ) มีจำกัด
ผูกพัน aromatase ; แม้ว่านี้ยืนยันการจับกับตัวรับเอสโตรเจนเพิ่ม

เช่นที่ A และ C แหวนของไฟโตอีสโตรเจนเลียนแบบ A และ B
แหวนของฮอร์โมนเอสโตรเจน ( ดูรูปที่ 1 )