Ellagitannins isolated from various

Ellagitannins isolated from various plant sources as well as newly synthesized n-alkyl (C1−C18) esters of hexahydroxydiphenyl (HHDP) dicarboxylic acid were evaluated as enzyme inhibitors of recombinant rat squalene epoxidase, a rate-limiting enzyme of cholesterol biosynthesis. Among the ellagitannins tested, pedunculagin (IC50 = 2.0 μM) and eugeniin (IC50 = 1.6 μM), both containing (S)-HHDP ester group(s), showed remarkable inhibition, which was more potent than those of previously reported substrate analogue inhibitors. Furthermore, ellagic acid (IC50 = 2.0 μM), a bislactone formed by hydrolytic release of a HHDP group from ellagitannins, was also a good inhibitor of the enzyme. On the other hand, the synthetic HHDP esters with C6 (IC50 = 0.93 μM) and C8 alkyl side chains (IC50 = 0.83 μM) showed potent enzyme inhibition at the submicromolar concentration range, while esters with shorter chain lengths (C1−C4) and a C18 ester exhibited moderate inhibition (IC50 = 8−47 μM)

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

แยกต่างหากจากหลากหลายแหล่งพืชตลอดจนสังเคราะห์ใหม่ n-alkyl esters (C1−C18) ของ hexahydroxydiphenyl (HHDP) กรด dicarboxylic Ellagitannins ถูกประเมินว่าเอนไซม์ inhibitors ของหนู recombinant squalene epoxidase เอนไซม์จำกัดอัตราของการสังเคราะห์ไขมัน ระหว่าง ellagitannins ที่ทดสอบ pedunculagin (IC50 = 2.0 μM) และ eugeniin (IC50 = 1.6 μM), ทั้งประกอบด้วย (S) -กลุ่มเอส HHDP ยับยั้งโดดเด่น ซึ่งมีศักยภาพมากขึ้นกว่าที่เคยพบรายงาน inhibitors อนาล็อกของพื้นผิว นอกจากนี้ กรด ellagic (IC50 = 2.0 μM), bislactone ที่เกิดขึ้นจากการปล่อยไฮโดรไลติกของกลุ่ม HHDP จาก ellagitannins ยังเป็นผลดีของเอนไซม์นี้ ในทางกลับกัน esters HHDP สังเคราะห์กับ C6 (IC50 = 0.93 μM) และ C8 alkyl ด้านโซ่ (IC50 = 0.83 μM) พบว่าเอนไซม์มีศักยภาพยับยั้งการ submicromolar ความเข้มข้นในช่วงที่ ขณะ esters กับความยาวห่วงโซ่สั้น (C1−C4) และเอส C18 จัดแสดงยับยั้งปานกลาง (IC50 = 8−47 μM)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Ellagitannins ที่แยกได้จากแหล่งพืชต่างๆรวมทั้งการสังเคราะห์ใหม่ n-อัลคิล (C1-C18) ของเอสเทอ hexahydroxydiphenyl (HHDP) กรด dicarboxylic ได้รับการประเมินเป็นสารยับยั้งเอนไซม์ของหนู recombinant squalene epoxidase, เอนไซม์ จำกัด อัตราการสังเคราะห์ของคอเลสเตอรอล ท่ามกลาง ellagitannins ทดสอบ, pedunculagin (IC50 = 2.0 ไมครอน) และ eugeniin (IC50 = 1.6 ไมครอน) ทั้งที่มี (S) กลุ่มเอสเตอร์ -HHDP (s), ยับยั้งที่โดดเด่นซึ่งเป็นที่มีศักยภาพมากขึ้นกว่าที่เคยรายงานไว้ตั้งต้นสารยับยั้งอะนาล็อก . นอกจากนี้กรด ellagic (IC50 = 2.0 ไมครอน) bislactone ที่เกิดขึ้นจากการเปิดตัวย่อยสลายของกลุ่ม HHDP จาก ellagitannins ก็ยับยั้งที่ดีของเอนไซม์ ในทางกลับกันที่เอสเทอสังเคราะห์ HHDP กับ C6 (IC50 = 0.93 ไมครอน) และ C8 โซ่ด้านอัลคิล (IC50 = 0.83 ไมครอน) ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ที่มีศักยภาพที่ช่วงความเข้มข้น submicromolar ในขณะที่เอสเทอมีความยาวโซ่สั้น (C1-C4) และ เอสเตอร์ C18 แสดงการยับยั้งปานกลาง (IC50 = 8-47 ไมครอน)

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ellagitannins แยกจากแหล่งปลูกต่าง ๆ รวมทั้งได้สังเคราะห์ขึ้นใหม่ n-alkyl ( C1 − c18 ) เอสเทอร์ของ hexahydroxydiphenyl ( hhdp ) ไดคาร์บ ซิลิกได้รับการประเมินว่าเป็นเอนไซม์ inhibitors ของรีคอมบิแนนท์หนู epoxidase Squalene , อัตราจำกัดเอนไซม์ไขมันใน . ระหว่าง ellagitannins ทดสอบ pedunculagin ( ic50 = 2.0 μ M ) และ eugeniin ( ic50 = 1.6 μ M )ทั้งสองที่มี ( s ) - กลุ่ม hhdp เอสเทอร์ ( s ) ทำให้การเล่น ซึ่งมีศักยภาพมากกว่าที่รายงานก่อนหน้านี้ใช้อนาล็อกตัวยับยั้ง นอกจากนี้ ลาจิค แอซิด ( ic50 = 2.0 μ M ) , bislactone รูปแบบโดยรุ่นย่อยสลายของกลุ่ม hhdp จาก ellagitannins ก็ยับยั้งที่ดีของเอนไซม์ บนมืออื่น ๆ , hhdp เอสเทอร์สังเคราะห์กับ C6 ( ic50 = 093 μ M ) และดอง Alkyl โซ่ข้าง ( ic50 = 0.83 μ M ) พบว่ามีการยับยั้งเอนไซม์ที่ช่วงความเข้มข้น submicromolar ในขณะที่เอสเทอร์โซ่ยาวกับสั้น ( C1 − C4 ) และ c18 ester ) ยับยั้งปานกลาง ( ic50 = 8 − 47 μ M )