Among the oxygen heterocycles, coum

Among the oxygen heterocycles, coumarin derivatives are
important motifs, widely found in many natural products, many of
them displaying diverse biological activities such as antimicrobial,
anti-inflammatory, analgesic, antioxidant, antimalarial, anticancer,
antituberculosis and anti-HIV properties, which have been
reviewed [4e12]. This type of special coumarin structure enables its
derivatives readily interact with a diversity of enzymes and receptors
in organisms through weak bond interactions, thereby
exhibit wide potentiality as medicinal drugs [12]. The coumarin
derivatives in recent studies have been reported to possess the
potent anticancer effect through different mechanisms. The tricyclic
coumarin sulfamate (STX64), (IC50 ¼ 8 nM) a nonsteroid-based
irreversible aromatase-steroid sulfatase (STS) inhibitor provides
remarkable activity for the cure of prostate cancer, and most
encouragingly, its clinical trials have been accomplished in 2011
[13e15]. For instance, 3,8-dibromo-7-hydroxy-4-methyl coumarin
(DBC) (IC50 ¼ 100 nM) is treated as a CK2 inhibitor to suppress
neoplastic growth [16,17]. Novobiocin, a known DNA gyrase inhibitor,
binds to a nucleotide-binding site located on the Hsp90 Cterminus
and induces degradation of Hsp90-dependent client
proteins at w700 mM in breast cancer cells [18e21]. 7-O-Alkoxy-4-
methylumbelliferone derivatives with longer chains, especially
nonyl and decyl have good inhibitory activity against Mycobacterium
tuberculosis [22,23]. Some biologically active anticancer
[5,24e26] and anti-tuberculosis [27e30] agents having coumarin
moiety are presented in Figs. 1 and 2, respectively.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Heterocycles ออกซิเจน coumarin อนุพันธ์ในหมู่ความสำคัญ พบกันอย่างแพร่หลายในหลายผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ มากมายพวกเขาแสดงความหลากหลายทางชีวภาพกิจกรรมจุลินทรีย์ต้านการอักเสบ ยาระงับปวด ต้านอนุมูลอิสระ มาลาเรีย anticancerต้านเชื้อวัณโรค และเอชไอวีป้องกันคุณสมบัติ ซึ่งได้รับตรวจทาน [4e12] โครงสร้างพิเศษ coumarin ชนิดนี้ช่วยให้การตราสารอนุพันธ์พร้อมโต้ตอบกับความหลากหลายของเอนไซม์และ receptorsในชีวิตผ่านอ่อนแอพันธบัตรโต้ตอบ จึงแสดงศักยภาพกว้างเป็นยายาเสพติด [12] Coumarinตราสารอนุพันธ์ในการศึกษาล่าสุดได้รับรายงานมีการผล anticancer มีศักยภาพผ่านกลไกต่าง ๆ Tricyclic ในcoumarin sulfamate (STX64), (IC50 ¼ 8 nM) เป็น nonsteroid ตามมีผลให้สเตอรอยด์ aromatase sulfatase (STS)กิจกรรมเด่นการรักษาโรคมะเร็งต่อมลูกหมาก และส่วนใหญ่encouragingly การสำเร็จของการทดลองทางคลินิกในปี 2554[13e15] . เช่น 3,8-dibromo-7-hydroxy-4-methyl coumarin(DBC) (IC50 ¼ 100 nM) ถือว่าเป็นผล CK2 บีฑาneoplastic เติบโต [16,17] Novobiocin การรู้จัก DNA gyrase ผลbinds ไปยังไซต์เชื่อมนิวคลีโอไทด์ที่อยู่ Hsp90 Cterminusและแท้จริงของลูกค้าขึ้นอยู่กับ Hsp90โปรตีนที่ w700 มม.ในเซลล์มะเร็งเต้านม [18e21] 7-O-Alkoxy-4 -อนุพันธ์ methylumbelliferone ด้วยอีกต่อไปโซ่ โดยเฉพาะอย่างยิ่งnonyl decyl มีกิจกรรมดีลิปกลอสไขจากมัยโคแบคทีเรียวัณโรค [22,23] บางชิ้นใช้งาน anticancer[5, 24e26] และตัวแทนต่อต้านวัณโรค [27e30] มี coumarinmoiety ที่แสดงใน Figs. 1 และ 2 ตามลำดับ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ท่ามกลาง heterocycles ออกซิเจนอนุพันธ์ coumarin มี
ลวดลายที่สำคัญพบกันอย่างแพร่หลายในผลิตภัณฑ์ธรรมชาติที่หลายหลายของ
พวกเขาแสดงฤทธิ์ทางชีวภาพที่หลากหลายเช่นยาปฏิชีวนะ
ต้านการอักเสบ, ยาแก้ปวด, สารต้านอนุมูลอิสระต้านมาลาเรีย, มะเร็ง,
ต้านวัณโรคและคุณสมบัติต้านเอชไอวีที่มี รับการ
ตรวจสอบ [4e12] ประเภทของโครงสร้าง coumarin พิเศษนี้จะช่วยให้ของ
สัญญาซื้อขายล่วงหน้าได้อย่างง่ายดายโต้ตอบกับความหลากหลายของเอนไซม์และรับ
ในสิ่งมีชีวิตผ่านการสื่อสารพันธบัตรที่อ่อนแอจึง
แสดงศักยภาพกว้างเป็นยา [12] coumarin
อนุพันธ์ในการศึกษาเมื่อเร็ว ๆ นี้ได้รับรายงานว่าจะมี
ผลกระทบต้านมะเร็งที่มีศักยภาพผ่านกลไกที่แตกต่างกัน tricyclic
coumarin sulfamate (STX64) (IC50 ¼ 8 เมตร) nonsteroid ตาม
กลับไม่ได้ sulfatase aromatase-เตียรอยด์ (STS) ยับยั้งมี
กิจกรรมที่โดดเด่นสำหรับการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากและส่วนใหญ่
กำลังใจการทดลองทางคลินิกที่ได้รับการประสบความสำเร็จในปี 2011
[ 13e15] ยกตัวอย่างเช่น 3,8-Dibromo-7-hydroxy-4-methyl coumarin
(DBC) (IC50 ¼ 100 นาโนเมตร) จะถือว่าเป็นตัวยับยั้ง CK2 การปราบปราม
การเจริญเติบโตของเนื้องอก [16,17] Novobiocin, ยับยั้งดีเอ็นเอที่รู้จักกัน gyrase,
ผูกกับเว็บไซต์เบื่อหน่ายผูกพันอยู่บน HSP90 Cterminus
และก่อให้เกิดการสลายตัวของลูกค้า HSP90 ขึ้นอยู่กับ
โปรตีนที่ W700 มิลลิในเซลล์มะเร็งเต้านม [18e21] 7-O-Alkoxy-4-
อนุพันธ์ methylumbelliferone ด้วยโซ่อีกต่อไปโดยเฉพาะอย่างยิ่ง
nonyl และ decyl มีฤทธิ์ยับยั้งที่ดีกับเชื้อ
วัณโรค [22,23] บางต้านมะเร็งที่ใช้งานทางชีวภาพ
[5,24e26] และต่อต้านวัณโรค [27e30] ตัวแทนมี coumarin
ครึ่งหนึ่งถูกนำเสนอในมะเดื่อ 1 และ 2 ตามลำดับ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

Among the oxygen heterocycles, coumarin derivatives are
important motifs, widely found in many natural products, many of
them displaying diverse biological activities such as antimicrobial,
anti-inflammatory, analgesic, antioxidant, antimalarial, anticancer,
antituberculosis and anti-HIV properties, which have been
reviewed [4e12]. This type of special coumarin structure enables its
derivatives readily interact with a diversity of enzymes and receptors
in organisms through weak bond interactions, thereby
exhibit wide potentiality as medicinal drugs [12]. The coumarin
derivatives in recent studies have been reported to possess the
potent anticancer effect through different mechanisms. The tricyclic
coumarin sulfamate (STX64), (IC50 ¼ 8 nM) a nonsteroid-based
กลับไม่ได้ aromatase สเตียรอยด์ซัลฟาเทส ( STS ) โดยมีกิจกรรมที่โดดเด่น
การรักษาโรคมะเร็งต่อมลูกหมาก และที่สุด
encouragingly ของการทดลองทางคลินิกได้รับการประสบความสำเร็จใน 13e15
[ 2011 ] ตัวอย่าง 3,8-dibromo-7-hydroxy-4-methyl coumarin
( DBC ) ( ic50 ¼ 100 nm ) ถือว่าเป็นการยับยั้ง CK2 ปราบปราม
[ การเจริญเติบโตเนื้องอกอันเป็น ] โนโวไบโอซิน , รู้จักอัตลักษณ์ทางเพศซึ่ง
binds to a nucleotide-binding site located on the Hsp90 Cterminus
and induces degradation of Hsp90-dependent client
proteins at w700 mM in breast cancer cells [18e21]. 7-O-Alkoxy-4-
methylumbelliferone derivatives with longer chains, especially
nonyl and decyl have good inhibitory activity against Mycobacterium
tuberculosis [22,23]. Some biologically active anticancer
[5,24e26] and anti-tuberculosis [27e30] agents having coumarin
moiety are presented in Figs. 1 and 2, respectively.