Ex vivo permeation studyBased on th

Ex vivo permeation study

Based on the results of in vitro/in vivo disintegration and in vitro dissolution tests, BEST-2 was excluded from further ex vivo permeability study as it showed the longest disintegration times and the lowest percentage dissolved at the early time points of dissolution. Fig. 4 shows the permeation profiles of sublingual tablets of zolmitriptan containing polysorbate 80 (BEST-3) and Sepitrap™ 80 (BEST-4 and BEST-5) as bioenhancers compared with that of Market product (Zomig-ZMT® orally disintegrating tablets) through chicken pouch membrane. The permeation profile of sublingual tablets containing no bioenhancer (BEST-1) was used as a control. It is obvious that the drug permeated was higher from sublingual tablets containing Sepitrap™ 80 than that from tablets containing polysorbate 80. BEST-5 exhibited the highest drug permeation followed by BEST-4, BEST-1 and finally BEST-3. Fig. 5 shows the enhancement factor (EF) of BEST-3, BEST-4, BEST-5 and market product compared to control tablet at different permeation time intervals (15, 60 and 240 min). The EF of BEST-3 and market product after 15, 60 and 240 min was approximately 1 indicating that no enhancement of drug absorption through membrane which may be due to no bioenhancer in the formula composition (the market product) or due to lower amount of bioenhancer in the tablet composition (0.65 mg) as in the case of BEST-3. The EFs of BEST-4 and BEST-5 after 15, 60 and 240 min were (1.60, 1.22 and 1.50) and (1.9, 1.39 and 2.01), respectively. The higher permeation of drug from sublingual tablets containing Sepitrap™ 80 may be due to drug solublization mechanism or membrane interaction mechanism or both. As previously mentioned, all the BESTs showed complete dissolution of the drug at 15 min confirming that the drug was completely free for absorption after 15 min. Thus, the increase of drug permeation by Sepitrap™ 80 was through the interaction of microencapsulated polysorbate 80 with the chicken membrane. The enhancement of drug permeation by polysorbate 80 through buccal mucous membranes was previously reported [29], [30], [31] and [32]. Sepitrap™ 80 improves the properties of polysorbate 80 as bioenhancer not only through improving membrane interaction properties and maximizing its solublization properties due to the large surface area but also by allowing incorporation of large amount of polysorbate 80 into tablets (up 10%).

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

อดีตศึกษาซึม vivoขึ้นอยู่กับผลลัพธ์ของบูรณภาพใน/ในสัตว์ทดลองและทดสอบในยุบ ส่วน 2 ถูกแยกออกจาก ex vivo permeability ศึกษาเพิ่มเติมพบว่าเวลาการสลายตัวสูง และเปอร์เซ็นต์ต่ำสุดส่วนยุบจุดช่วงเวลาของการยุบ Fig. 4 แสดงค่าการซึมผ่านของเม็ด sublingual ของ zolmitriptan มี polysorbate 80 (3 ส่วน) และ Sepitrap ™ 80 (4 ส่วนและ 5 ส่วน) เป็น bioenhancers เมื่อเทียบกับตลาดผลิตภัณฑ์ (Zomig ZMT ®เนื้อหา disintegrating เม็ด) ผ่านเยื่อไก่กระเป๋า มีใช้โพรไฟล์การซึมผ่านของเม็ด sublingual ประกอบด้วยไม่ bioenhancer (1 ส่วน) เป็นตัวควบคุม เป็นที่ชัดเจนว่า ยา permeated สูงจากที่ประกอบด้วย Sepitrap ™ 80 กว่าจากเม็ดประกอบด้วย polysorbate 80 เม็ด sublingual 5 ส่วนจัดแสดงตามส่วน-4, 1 ส่วน และ 3 ส่วนสุดท้ายซึมผ่านยาเสพติดสูงสุด Fig. 5 แสดงปัจจัยปรับปรุง (EF) ของส่วน 3, 4 ส่วน 5 ส่วนและตลาดสินค้าเปรียบเทียบกับตัวควบคุมแท็บเล็ตที่ซึมต่าง ๆ ช่วงเวลา (15, 60 และ 240 นาที) EF ของส่วน 3 และตลาดสินค้าหลัง 15, 60 และ 240 นาทีประมาณ 1 เพื่อระบุว่า การเพิ่มประสิทธิภาพการดูดซึมยาผ่านเมมเบรนซึ่งอาจเนื่อง จากไม่มี bioenhancer ในองค์ประกอบสูตร (ผลิตภัณฑ์ตลาด) หรือ จากจำนวน bioenhancer ในองค์ประกอบแท็บเล็ต (0.65 มิลลิกรัม) ต่ำกว่าในกรณีของ 3 ส่วน ไม่ EFs ของส่วน-4 และ 5 ส่วนหลังจาก 15, 60 และ 240 นาทีได้ (1.60, 1.22 และ 1.50) และ (1.9, 1.39 และ 2.01), ตามลำดับ การซึมผ่านของยาจากเม็ด sublingual ประกอบด้วย Sepitrap ™ 80 สูงอาจเป็นผลจากยา solublization กลไก หรือระบบโต้ตอบเมมเบรน หรือทั้งสองอย่าง ตามที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้ BESTs ทั้งหมดพบยายุบสมบูรณ์ที่ยืนยันว่า ยาเป็นสมบูรณ์ฟรีสำหรับการดูดซึมหลังจาก 15 นาที 15 นาที ดังนั้น เพิ่มการซึมผ่านของยาเสพติดโดย Sepitrap ™ 80 ถูกผ่านการโต้ตอบของ polysorbate 80 microencapsulated กับเยื่อไก่ เพิ่มประสิทธิภาพของการซึมผ่านของยาเสพติดโดย polysorbate 80 ผ่าน buccal เมือกได้รายงานไปก่อนหน้านี้ [29], [30], [31] [32] Sepitrap ™ 80 ปรับปรุงคุณสมบัติของ polysorbate 80 เป็น bioenhancer ไม่เพียงแต่ ผ่านเมมเบรนโต้ตอบคุณสมบัติการปรับปรุง และเพิ่มคุณสมบัติของ solublization เนื่อง จากพื้นที่ขนาดใหญ่ แต่ยังช่วยให้ประสานจำนวน polysorbate 80 เป็นเม็ด (สูงสุด 10%)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ex vivo ศึกษาการซึมผ่านขึ้นอยู่กับผลของในหลอดทดลอง/ ในร่างกายสลายตัวและในการทดสอบการสลายตัวหลอดทดลอง BEST-2 ถูกกีดกันออกจากต่อ ex vivo ศึกษาการซึมผ่านที่มันแสดงให้เห็นว่าที่ยาวที่สุดครั้งการสลายตัวและร้อยละต่ำสุดที่ละลายในน้ำที่จุดเวลาเริ่มต้นของ การละลาย รูป 4 แสดงให้เห็นถึงรูปแบบการซึมผ่านของยาเม็ดอมใต้ลิ้นของ zolmitriptan มี polysorbate 80 (BEST-3) และ Sepitrap ™ 80 (BEST-4 และดีที่สุด 5) เป็น bioenhancers เมื่อเทียบกับตลาดของผลิตภัณฑ์ (Zomig-ZMT®รับประทานยาเม็ดพัง) ผ่านไก่ เมมเบรนกระเป๋า รายละเอียดการซึมผ่านของยาเม็ดอมใต้ลิ้นที่มีไม่มี bioenhancer (BEST-1) ถูกนำมาใช้เป็นตัวควบคุม เป็นที่ชัดเจนว่ายาเสพติดเต็มไปสูงตั้งแต่เม็ดอมใต้ลิ้นที่มี Sepitrap ™ 80 กว่าแท็บเล็ตจากที่มี polysorbate 80 BEST-5 จัดแสดงการซึมผ่านของยาเสพติดมากที่สุดตามมาด้วยการที่ดีที่สุด-4, BEST-1 และในที่สุดก็ BEST-3 รูป 5 แสดงให้เห็นถึงปัจจัยเสริม (EF) ของที่ดีที่สุด-3, BEST-4, BEST-5 และสินค้าที่ตลาดเมื่อเทียบกับแท็บเล็ตควบคุมในช่วงเวลาที่แตกต่างกันการซึมผ่าน (15, 60 และ 240 นาที) EF ของที่ดีที่สุด 3 และตลาดสินค้าหลังจาก 15, 60 และ 240 นาทีได้ประมาณ 1 แสดงให้เห็นว่าไม่มีการเพิ่มประสิทธิภาพของการดูดซึมยาเสพติดผ่านเมมเบรนซึ่งอาจจะเป็นเพราะไม่มี bioenhancer ในการประกอบสูตร (สินค้าตลาด) หรือเนื่องจากปริมาณที่ต่ำกว่าของ bioenhancer ในการประกอบแท็บเล็ต (0.65 มก.) เช่นในกรณีของ BEST-3 EFS ที่ดีที่สุดของ-4 และดีที่สุด-5 หลังจาก 15, 60 และ 240 นาทีเป็น (1.60, 1.22 และ 1.50) และ (1.9, 1.39 และ 2.01) ตามลำดับ การซึมผ่านของยาเสพติดที่สูงขึ้นจากการที่มีเม็ดอมใต้ลิ้น Sepitrap ™ 80 อาจจะเป็นเพราะยาเสพติดกลไก solublization หรือเมมเบรนกลไกการทำงานร่วมกันหรือทั้งสองอย่าง ดังกล่าวข้างต้นทั้งหมด Bests แสดงให้เห็นว่าการสลายตัวสมบูรณ์ของยาเสพติดใน 15 นาทียืนยันว่ายาเสพติดเป็นสมบูรณ์ฟรีสำหรับการดูดซึมหลังจาก 15 นาที ดังนั้นการเพิ่มขึ้นของการซึมผ่านของยาเสพติดโดย Sepitrap ™ 80 ก็ผ่านการทำงานร่วมกันของ polysorbate 80 แคปซูลเล็กที่มีเมมเบรนไก่ การเพิ่มประสิทธิภาพของการซึมผ่านของยาเสพติดโดย polysorbate 80 ผ่านเยื่อบุปากที่ได้รับการรายงานก่อนหน้านี้ [29] [30] [31] และ [32] Sepitrap ™ 80 ช่วยเพิ่มคุณสมบัติของ polysorbate 80 bioenhancer ไม่เพียง แต่ผ่านการปรับปรุงคุณสมบัติการทำงานร่วมกันและการเพิ่มเมมเบรนคุณสมบัติ solublization เนื่องจากพื้นที่ผิวขนาดใหญ่ แต่ยังโดยให้รวมตัวกันของจำนวนมากของ polysorbate 80 เป็นเม็ด (ไม่เกิน 10%)

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ex vivo การศึกษาการซึม

ตามผลในหลอดทดลอง / ฤทธิ์ในการในการทดสอบการละลายและการ best-2 การยกเว้นเพิ่มเติมโดยการศึกษาความสามารถในการซึมผ่านได้ มันมีอดีตที่ยาวที่สุดและน้อยที่สุดร้อยละละลายสลายครั้ง ในเวลาเช้า จุดของการละลาย ภาพประกอบ4 แสดงผ่านโปรไฟล์ของ sublingual เม็ดที่มี zolmitriptan เบท 80 ( best-3 ) และ sepitrap ™ 80 ( best-4 และ best-5 ) เป็น bioenhancers เมื่อเทียบกับที่ของตลาด ( zomig zmt ®แลกเปลี่ยนจำนวนเม็ด ) ผ่านเยื่อถุงไก่ การซึมผ่านโปรไฟล์ของเม็ด sublingual ที่ไม่มี bioenhancer ( best-1 ) ที่ถูกใช้เป็นตัวควบคุมมันเป็นที่ชัดเจนว่าตัวยาแทรกซึมสูงจากเม็ด sublingual ที่มี sepitrap ™ 80 กว่าจากยาเม็ดที่ประกอบด้วยพอลิซอร์เบต 80 โดยตำรับ best-5 สูงสุดตามด้วย best-4 best-1 , และสุดท้าย best-3 . รูปที่ 5 แสดงปัจจัยเสริม ( EF ) ของ best-3 best-4 best-5 , , และตลาดสินค้าเมื่อเทียบกับการควบคุมแท็บเล็ตที่แตกต่างกันผ่านช่วงเวลา ( 1560 และ 240 นาที ) ผของ best-3 และตลาดสินค้าหลังจาก 15 , 60 และ 240 นาทีประมาณ 1 แสดงว่าไม่มีการเพิ่มประสิทธิภาพของการดูดซึมยาผ่านเยื่อ ซึ่งอาจเป็นเพราะไม่มี bioenhancer ในสูตรส่วนประกอบของผลิตภัณฑ์ ( ตลาด ) หรือเนื่องจากการลดลงของปริมาณ bioenhancer ในแท็บเล็ตองค์ประกอบ ( 0.65 มิลลิกรัม ) เช่นในกรณีของ best-3 . ส่วนของ best-4 best-5 EFS และหลัง 1560 และ 240 นาที ( 1.60 , 1.22 และ 1.50 ) และ ( 1.9 1.39 และ 2.01 ) ตามลำดับ สูงกว่าการซึมผ่านตัวยาจากเม็ด sublingual ที่มี sepitrap ™ 80 อาจจะเกิดจากยา solublization กลไกหรือเยื่อปฏิสัมพันธ์กลไกหรือทั้งสองอย่าง ตามที่กล่าวถึงก่อนหน้านี้พบทั้งหมด bests ยุบสมบูรณ์ของยาเสพติดใน 15 นาที ยืนยันว่า ยาเป็นสมบูรณ์ฟรีสำหรับการดูดซึมหลังจาก 15 นาที ดังนั้น การเพิ่มขึ้นของตำรับ โดย sepitrap ™ 80 คือผ่านการปฏิสัมพันธ์ของ microencapsulated เบท 80 กับเยื่อไก่ การเพิ่มประสิทธิภาพของตำรับ โดยเบท 80 ผ่านปากเยื่อบุได้รายงานว่า ก่อนหน้านี้ [ 29 ][ 30 ] , [ 31 ] และ [ 32 ] sepitrap ™ 80 ปรับปรุงคุณสมบัติของพอลิซอร์เบต 80 เป็น bioenhancer ไม่เพียง แต่ผ่านการปรับปรุงคุณสมบัติการโต้ตอบเมมเบรนและประสิทธิภาพสูงสุดของ solublization คุณสมบัติเนื่องจากมีพื้นที่ผิวขนาดใหญ่ แต่ยังโดยการอนุญาตให้บริษัทของจำนวนมากของเบท 80 เป็นเม็ด ( 10 % )