DNA gyrase is a type II topoisomera

DNA gyrase is a type II topoisomerase that can introduce negative supercoils into DNA at the expense of ATP hydrolysis.

It is essential in all bacteria but absent from higher eukaryotes, making it an attractive target for antibacterials.

The fluoroquinolones are examples of very successful gyrase-targeted drugs, but the rise in bacterial resistance to these agents means that we not only need to seek new compounds, but also new modes of inhibition of this enzyme.

We review known gyrase-specific drugs and toxins and assess the prospects for developing new antibacterials targeted to this enzyme.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

DNA gyrase topoisomerase II ชนิดที่สามารถแนะนำลบ supercoils เป็นดีเอ็นเอค่าใช้จ่ายของไฮโตรไลซ์ ATP ได้มันเป็นสิ่งสำคัญในแบคทีเรียทั้งหมด แต่ขาดจาก eukaryotes สูง ทำให้เป็นเป้าหมายที่น่าสนใจสำหรับ antibacterialsFluoroquinolones เป็นตัวอย่างของยาเสพติดเป้าหมาย gyrase ประสบความสำเร็จมาก แต่เพิ่มขึ้นในความต้านทานแบคทีเรียกับตัวแทนเหล่านี้หมายความ ว่า เราไม่ต้องแสวงหาสารใหม่ แต่ยังใหม่วิธีการยับยั้งเอนไซม์นี้เรารู้จัก gyrase เฉพาะยาและสารพิษในการตรวจสอบ และประเมินแนวโน้มการพัฒนา antibacterials ใหม่เป้าหมายเอนไซม์นี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ดีเอ็นเอ gyrase เป็น topoisomerase ชนิดที่สองที่สามารถแนะนำ supercoils เชิงลบเข้าไปในดีเอ็นเอของค่าใช้จ่ายของเอทีพีจองจำ. มันเป็นสิ่งสำคัญในแบคทีเรียทั้งหมด แต่หายไปจากยูคาริโอที่สูงขึ้นทำให้มันเป็นเป้าหมายที่น่าสนใจสำหรับยาต้านแบคทีเรีย. fluoroquinolones เป็นตัวอย่างของ gyrase- ประสบความสำเร็จมาก ยาเสพติดที่กำหนดเป้าหมาย แต่เพิ่มขึ้นในการต้านทานเชื้อแบคทีเรียให้กับตัวแทนเหล่านี้หมายความว่าเราไม่เพียง แต่ต้องการที่จะหาสารใหม่ แต่ยังโหมดใหม่ของการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์นี้. เราตรวจสอบยาเสพติดที่รู้จักกัน gyrase เฉพาะและสารพิษและประเมินโอกาสในการพัฒนายาต้านแบคทีเรียตัวใหม่ ที่กำหนดเป้าหมายการทำงานของเอนไซม์นี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

อัตลักษณ์ทางเพศ เป็นชนิดที่ 2 ชนิดที่สามารถแนะนำ supercoils ลบเป็นดีเอ็นเอที่ค่าใช้จ่ายของ ATP hydrolysis

มันเป็นสิ่งจำเป็นในแบคทีเรียทั้งหมดแต่ขาดยูแคริโอตสูงกว่า ทำให้มันเป็นเป้าหมายที่น่าสนใจสำหรับ antibacterials .

Fluoroquinolones ตัวอย่างที่ประสบความสำเร็จมาก gyrase ยาเป้าหมายแต่การเพิ่มขึ้นของความต้านทานของแบคทีเรียเหล่านี้หมายความ ว่า เราไม่เพียง แต่ต้องการที่จะแสวงหาสารใหม่ แต่โหมดใหม่ของการยับยั้งเอนไซม์นี้

เราทบทวนว่า gyrase เฉพาะยาและสารพิษ และประเมินโอกาสในการพัฒนาใหม่ antibacterials เป้าหมายเอนไซม์นี้